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黄芩苷磷脂复合物口服给药胃肠吸收机制以及体内药代动力学研究

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黄芩苷磷脂复合物口服给药胃肠吸收机制以及体内药代动力学研究

作者：叶英杰成都中医药大学

学位级别：硕士

口服给药(administering oral medications)是药物疗法最常采用的给药方式,其主要吸收部位在小肠,所以小肠的吸收成为药物进入体循环发挥疗效的重要屏障。黄芩苷是中药黄芩的有效成分,具有多种药理活性。近期研究发现黄芩苷的抗氧化和... 详细信息

口服给药(administering oral medications)是药物疗法最常采用的给药方式,其主要吸收部位在小肠,所以小肠的吸收成为药物进入体循环发挥疗效的重要屏障。黄芩苷是中药黄芩的有效成分,具有多种药理活性。近期研究发现黄芩苷的抗氧化和清除自由基的作用,对于治疗脑缺血疾病显示出巨大的潜力。目前市场上销售的口服制剂大多数仍以黄芩苷做为主要成分,因此生物利用度均不理想。在以往的研究中将黄芩苷制成磷脂复合物后,其水溶性和脂溶性均得以改善,多种实验模型也显示出黄芩苷磷脂复合物能够提高黄芩苷的细胞膜渗透能力。因此了解和比较黄芩苷制成磷脂复合物前后的口服吸收特性以及口服后体内药代动力学特性对口服制剂用以临床治疗研究具有重要的意义。论文第一部分采用单向灌流法比较研究黄芩苷(BG)、黄芩苷磷脂复合物(BP)以及两者的物理混合物(B+P)在大鼠胃肠吸收特性。结果显示在本实验条件下,胃和肠道对黄芩苷无物理性的吸附、代谢和摄取。大鼠在体胃灌注实验中,三者在胃中有一定程度的吸收但每小时百分吸收率无明显差异。大鼠在体肠灌注实验中,黄芩苷磷脂复合物的吸收显现出明显的优势,其累积吸收量为2940.87μg,物理混合物为1373.23μg,而黄芩苷最低为992.66μg。三者的吸收百分比依次为54.67%、26.49%、19.92%。磷脂复合物的吸收较黄芩苷提高了约2倍,物理混合物约1倍,且差异有统计学意义,由此可见黄芩苷磷脂复合物对黄芩苷在大鼠胃肠道的吸收有明显的促进作用,显著提高了黄芩苷的生物利用度。从黄芩苷磷脂复合物在各肠段的吸收率来看,黄芩苷磷脂复合物在十二指肠的吸收最高,其次为空肠、回肠和结肠。论文第二部分采用整体动物模型比较研究了黄芩苷(BG)、黄芩苷磷脂复合物(BP)以及两者的物理混合物(B+P)三者的体内药代动力学特性。由黄芩苷、物理混合物、黄芩苷磷脂复合物三者口服给药后体内药时曲线可看出给药后30min后即可在血中检测到,脑中含量很低。就血样的药时曲线来看,三种样品120min达到峰值,磷脂复合物的峰值浓度均高于其余两者的峰值浓度,其次为物理混合物,最后为黄芩苷。之后三者血药浓度逐渐降低,在480min时趋近于0。从脑样品的药时曲线可看出,药物吸收入血后很快转运入脑组织但含量较低,三者样品在180min达到峰值。磷脂复合物均高于其余两种药物,其次为物理混合物,最后是黄芩苷。从三者样品的AUC值可看出,血脑样品AUC0-480的大小顺序为：BP血(1446.72μg)>B+P血(1181.13μg)>B血(399.96μg)>BP脑(135.3μg)>B+P脑(93.48μg)>脑(64.16μg)。磷脂复合物给药后血浆AUC值较黄芩苷提高了近3倍,为物理混合物1.15倍;脑样品AUC值较黄芩苷提高了近1.5倍,为物理混合物1.5倍.据文献报道黄芩苷的口服生物利用度仅为4%～6%,制成磷脂复合物后可提高到17.38%,并增加了药物在脑组织中的富集。显示出了治疗脑缺血疾病的无限潜力。本论文从在体模型和整体模型两个方面,研究如何有效的提高黄芩苷的体内利用率,进一步证实了磷脂复合物能提高黄芩苷的膜渗透能力,从而提高生物利用度。研究结果为口服制剂的剂型选择、工艺设计、处方筛选等具有重大的意义。

关键词：黄芩苷磷脂复合物原位肠灌注整体模型口服给药

法秩序统一视野下敏感个人信息刑法保护的完善

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法秩序统一视野下敏感个人信息刑法保护的完善

作者：叶英杰东南大学

学位级别：硕士

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《民权素》中的诗话研究

《民权素》中的诗话研究

作者：叶英杰宁波大学

学位级别：硕士

《民权素》发行于1914-1916年间,属于民国初年的一份综合性刊物,其中刊载了较多诗话作品,主要集中在刊物“诗话”这一栏目上,数量上共计有二十六篇,分别由当时不同的文人发表。论文将《民权素》各篇诗话看作一个整体进行研究,分析它们... 详细信息

《民权素》发行于1914-1916年间,属于民国初年的一份综合性刊物,其中刊载了较多诗话作品,主要集中在刊物“诗话”这一栏目上,数量上共计有二十六篇,分别由当时不同的文人发表。论文将《民权素》各篇诗话看作一个整体进行研究,分析它们所具有的共同特点,围绕着新旧交替的时代背景考察影响《民权素》诗话书写的种种因素,试图发现诗话在传承古代诗歌和汲取西方外来文化上的创新。论文主要从三个方面来展开论述,目的是揭示出《民权素》诗话的特点和时代价值。首先是对《民权素》诗话的时代语境进行分析,以“民权”这一政治热点为线索展开整个时代背景,从刊物的序言过渡到其中的诗话作品,接着搜集诗话中的维新派、革命派烈士进行讨论,从这些书写对象出发论证《民权素》诗话受时代潮流的影响。其次是展开中西比较视野,以诗话论及的西方内容为中心,分析诗话涉及到的西方诗人、诗作,诗话这些内容大多反映出“以中释西”的现象。最后是观察诗话中讨论传统诗歌的内容,尤其是诗话中有关唐诗、宋诗的部分,相比于其他诗话著作,《民权素》中的诗话能在传统诗歌评点中加入当下性的思考,例如“唐宋诗之争”这一经典议题就在《民权素》诗话中被重新提起和讨论。“唐宋诗之争”在民国初期关涉到文学团体对于时代话语权的争夺,包含着传统的反思与求变精神,论文将延续《民权素》中诗话在新旧诗歌上的讨论,围绕新理想和旧风格而展开思索,反思在西方文化冲击下传统诗歌的价值取舍。

关键词：《民权素》诗话时代新旧中西南社

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黄芩苷磷脂复合物单侧鼻腔给药脑靶向性研究

中国药学杂志 2012年第4期47卷 283-286页

作者：李楠叶英杰杨明蒋学华成都中医药大学药学院成都611137 四川大学华西药学院成都610041 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室南昌330004

目的研究黄芩苷磷脂复合物溶液单侧鼻腔给药后黄芩苷在大鼠体内血浆与左、右嗅球,左、右脑及小脑中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,单侧(左侧)鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物溶液后,采用HPLC分别测定血浆中... 详细信息

目的研究黄芩苷磷脂复合物溶液单侧鼻腔给药后黄芩苷在大鼠体内血浆与左、右嗅球,左、右脑及小脑中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,单侧(左侧)鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物溶液后,采用HPLC分别测定血浆中及各脑组织中黄芩苷的浓度。结果药物经左侧鼻腔给药后,最高药物浓度出现在左嗅球,其次为右嗅球,接下来分别为左脑、右脑及小脑。嗅区转移率分别为100%、100%、75.06%、62.39%、65.11%。结论黄芩磷脂复合物经鼻腔给药后,黄芩苷可由"鼻-脑"通路实现药物的脑靶向分布。

关键词：黄芩苷磷脂复合物单侧鼻腔给药脑靶向

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提高帘布粘接强度的浸胶液工艺改进探讨

中国胶粘剂 2015年第3期24卷 57-58页

作者：郭怡叶英杰河南工程学院机械工程学院河南工程学院材料与化学工程学院

介绍了涤纶帘布粘接强度的形成机制和过程,探讨了影响涤纶帘布粘接强度下降的多种因素,并对浸胶液调配工艺技术的改进提出了可行性方案。通过改进VP（乙烯基吡啶）胶乳与SBR（丁苯）胶的混合顺序、含量、配胶用水（改为软化水）及添加剂... 详细信息

介绍了涤纶帘布粘接强度的形成机制和过程,探讨了影响涤纶帘布粘接强度下降的多种因素,并对浸胶液调配工艺技术的改进提出了可行性方案。通过改进VP（乙烯基吡啶）胶乳与SBR（丁苯）胶的混合顺序、含量、配胶用水（改为软化水）及添加剂等,浸胶液的固体颗粒物含量得以降低,泡沫、渣滓量减少,从而达到了提高浸胶帘布粘接强度的目的。

关键词：粘接强度胶液固体颗粒物浸胶软化水丁苯工艺条件粘接力中间产物形成机制

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添加剂作用下电容器用铝箔交流腐蚀研究

添加剂作用下电容器用铝箔交流腐蚀研究

作者：叶英杰合肥工业大学

学位级别：硕士

本文采用不同纯度的铝箔，对其进行化学腐蚀和交流电腐蚀，结果发现铝箔的交流电腐蚀要优于化学腐蚀。铝箔腐蚀过程中的影响因素有腐蚀液浓度、腐蚀液温度、电流密度、腐蚀时间等，文中对这些条件进行了综合考虑，并且优化了腐蚀工艺条... 详细信息

本文采用不同纯度的铝箔，对其进行化学腐蚀和交流电腐蚀，结果发现铝箔的交流电腐蚀要优于化学腐蚀。铝箔腐蚀过程中的影响因素有腐蚀液浓度、腐蚀液温度、电流密度、腐蚀时间等，文中对这些条件进行了综合考虑，并且优化了腐蚀工艺条件。本文研究了腐蚀液中添加剂的作用，通过改变腐蚀液中添加剂浓度，铝箔腐蚀后测试其表面形貌和CV曲线，发现腐蚀液中添加适量PEG、(NaPO)、TU、SSA、CHO后，相对于以前人们的研究而言，铝箔腐蚀后比容得到了提高，并且蚀孔分布趋向于均匀。添加剂的主要作用是吸附在铝箔表面，避免蚀孔的合并，并且铝箔无过腐蚀现象，从而提高了铝箔比容。期望这些研究对阴极箔的工业生产具有指导意义。

关键词：铝箔交流腐蚀添加剂

低封顶高密度有机番茄栽培体系的建立与应用研究

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低封顶高密度有机番茄栽培体系的建立与应用研究

作者：叶英杰内蒙古农业大学

学位级别：硕士

本试验采用番茄品种“北京圣粉”为试材,通过低封顶高密度处理,研究了其对番茄生长发育、产量及果实品质等指标的影响,主要研究结果如下: 1.低封顶高密度处理对番茄生长指标的影响 (1)对茎粗的影响:封顶高度越低,植株的茎粗增长越快,茎... 详细信息

本试验采用番茄品种“北京圣粉”为试材,通过低封顶高密度处理,研究了其对番茄生长发育、产量及果实品质等指标的影响,主要研究结果如下: 1.低封顶高密度处理对番茄生长指标的影响 (1)对茎粗的影响:封顶高度越低,植株的茎粗增长越快,茎越粗。 (2)对叶片长度的影响:封顶越低,植株的叶片长度越长。相同封顶高度,种植密度越大叶片长度越长;相同种植密度情况下,封顶高度越低,叶片长度越长。 (3)对果实膨大的影响:降低封顶高度有利于果实膨大速率的提高;封顶高度相同适当的密植有利于果实的膨大。 2.低封顶高密度对番茄品质的影响:低封顶高密度能提高温室番茄的品质,封顶高度越低越有利于果实品质的提高。种植密度在8000株/ 667m以上,封顶后,随种植密度的减小果实的品质提高,种植密度在8000株/ 667m以下,随种植密度的增加,果实的品质提高。 3.低封顶高密度对番茄产量的影响:封顶后,增加种植密度能提高产量。相同种植密度情况下,封顶高度越高产量越高。 4.试验得出最佳栽培方案为留三穗果封顶,种植密度为8000株/ 667m。此方案亩产达19780kg/667m,比对照增产26.64%。 5、研制出低封顶高密度有机番茄栽培规程,可为生产实际提供指导。

关键词：番茄低封顶、高密度生理指标产量品质

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鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

中国药学杂志 2011年第16期46卷 1254-1258页

作者：李楠叶英杰杨明蒋学华许润春成都中医药大学药学院成都611137 四川大学华西药学院成都610041 江西中医学院中药现代制剂教育部重点实验室南昌330004

目的研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。... 详细信息

目的研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。

关键词：黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶脑靶向脑靶向指数噢区转移率

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基于余弦相似度的分类定位一致性损失

电光与控制 2023年第11期30卷 41-48页

作者：叶英杰窦杰南京理工大学瞬态物理国家重点实验室南京210000

主流的目标检测模型将检测分为分类和定位两个子任务,分类和定位各自具有独立的子网络,且在训练过程中采用互相独立的损失函数。这种模型结构和训练方式忽略了分类和定位之间的相互联系,使得模型预测的类别得分无法体现预测框的定位质量... 详细信息

主流的目标检测模型将检测分为分类和定位两个子任务,分类和定位各自具有独立的子网络,且在训练过程中采用互相独立的损失函数。这种模型结构和训练方式忽略了分类和定位之间的相互联系,使得模型预测的类别得分无法体现预测框的定位质量,进一步导致高定位质量的预测在非极大值抑制(NMS)阶段被低定位质量的预测抑制,损害了模型的检测精度。针对该问题,提出了一种一致性损失的概念,该损失通过在训练过程中约束模型预测的类别得分和定位质量的排名相似度,提升了二者的一致程度。基于FCOS-ResNet50模型与PASCAL VOC数据集,所提的损失函数能够提升约1.3个百分点的mAP_(0.5)、4.3个百分点的mAP_(75)和5.4个百分点的mAP_(90)。

关键词：目标检测损失函数非极大值抑制分类定位一致性余弦相似度

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