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恩替卡韦4'-氨基酸酯化衍生物的合成及生物活性评价

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科学技术与工程 2014年第25期22卷 160-164页

作者：冯德日汪亚伦李靖岩沈阳医学院沈阳110034

恩替卡韦是一种常用的治疗乙型肝炎病毒的拟核苷类药物,可以显著的抑制病毒HBV-DNA在人体内的复制水平,降低HBV-DNA在人体血浆中的含量;但临床实验表明恩替卡韦在人体中的口服生物利用度偏低,稳定性不好。选择性的合成了8种恩替卡韦4'-... 详细信息

恩替卡韦是一种常用的治疗乙型肝炎病毒的拟核苷类药物,可以显著的抑制病毒HBV-DNA在人体内的复制水平,降低HBV-DNA在人体血浆中的含量;但临床实验表明恩替卡韦在人体中的口服生物利用度偏低,稳定性不好。选择性的合成了8种恩替卡韦4'-氨基酸酯化衍生物,以期提高其在体内的吸收效率;并保留其抗HBV活性。所有的化合物之前均未见报道,其结构经ESI-MS和1HNMR确证,同时其对于Caco-2细胞的膜渗透活性及其在HepG 2.2.15细胞中的抗HBV活性都在体外进行了进一步的评价。结果表明与恩替卡韦相比,所有的4'-氨基酸酯化衍生物的膜渗透活性都有一定程度的提高,同时化合物5c还表现出了与恩替卡韦相接近的抗HBV活性。

关键词：恩替卡韦氨基酸酯化衍生物生物活性评价

吉西他滨3'-氨基酸酯化拟肽类化合物的合成及生物活性评价

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科学技术与工程 2014年第28期22卷 17-21页

作者：冯德日汪亚伦李靖岩韩翰刑辉沈阳医学院沈阳110034

吉西他滨是临床上常用的一种拟核苷类抗肿瘤药物,临床实验表明吉西他滨在小肠中的渗透效率偏低,其在体内的平均口服生物利用度仅为37.6%。小肠寡肽转运蛋白(PEPT 1)是位于小肠细胞膜上的一种跨膜转运蛋白,其对于体内拟肽类化合物具有显... 详细信息

吉西他滨是临床上常用的一种拟核苷类抗肿瘤药物,临床实验表明吉西他滨在小肠中的渗透效率偏低,其在体内的平均口服生物利用度仅为37.6%。小肠寡肽转运蛋白(PEPT 1)是位于小肠细胞膜上的一种跨膜转运蛋白,其对于体内拟肽类化合物具有显著的主动跨膜转运活性。针对于PEPT 1的转运特性,选择性地合成了8种吉西他滨3'-氨基酸酯化拟肽类化合物,所有的化合物结构经ESI-MS和1HNMR确证。同时体外活性实验表明,所有化合物与PEPT 1的亲和度都有一定程度的提高,其在Caco-2细胞的膜渗透效显著增强,同时部分化合物5c,5e还展现出了很好的体外抗肿瘤细胞增殖活性。

关键词：吉西他滨拟肽类化合物生物活性评价

新型谷胱甘肽过氧化物酶模拟物——SeHA的合成及体外抗氧化活性研究

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科学技术与工程 2014年第15期22卷 148-152页

作者：冯德日李林森李刚沈阳医学院生化教研室沈阳110034

用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的... 详细信息

用化学修饰法合成了一个新的具有GPX活性的模拟物-硒化透明质酸(SeHA),其GPX活力可达276.88 U/μmol。用红外光谱和核磁共振光谱对模拟酶的结构进行研究,证明硒的修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的-CH2OH。为进一步研究SeHA的抗氧化活性,建立了Fe2+/Vc诱导的牛心线粒体损伤体系,对SeHA的体外生物活性进行研究。结果显示SeHA能够有效抑制损伤线粒体的膜膨胀、脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)的生成及线粒体细胞色素氧化酶(CCO)活力的降低;同时在与另一种GPX模拟物-PZ51的比较中SeHA也表现出了更为明显的体外抗氧化活性。

关键词：透明质酸谷胱甘肽过氧化物酶模拟物硒生物活性

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苯酞-3-羧酸合成工艺的改进

精细化工 2014年第6期31卷 784-787页

作者：冯德日汪亚伦师秀艳沈阳医学院辽宁沈阳110034

该文以邻苯二甲酸酐为原料,经硼氢化钠还原,在六甲基二硅基氨基钾作用下与氯甲酸乙酯缩合,最后水解,得到目标化合物苯酞-3-羧酸。考察了还原反应还原剂用量、反应时间、反应温度,缩合反应的投料比、反应时间、反应温度对反应收率的影响... 详细信息

该文以邻苯二甲酸酐为原料,经硼氢化钠还原,在六甲基二硅基氨基钾作用下与氯甲酸乙酯缩合,最后水解,得到目标化合物苯酞-3-羧酸。考察了还原反应还原剂用量、反应时间、反应温度,缩合反应的投料比、反应时间、反应温度对反应收率的影响。优化后3步反应总收率可达64.2%,终产品纯度为96.8%,且反应条件温和避免了氰化钠等剧毒性物质的使用,产品经ESI-MS和1HNMR确证结构。

关键词：苯肽-3-羧酸邻苯二甲酸酐工艺研究精细化工中间体

以透明质酸为骨架的新型谷胱甘肽过氧化物酶(GPX)模拟酶的制备及性质研究

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高等学校化学学报 2006年第11期27卷 2110-2113页

作者：陈佳张博珣安洋洪水声姜广志冯德日房向阳刘兰英吉林大学生命科学学院长春130023 吉林大学医院长春130012

用修饰法合成以透明质酸为骨架的两种新型GPX模拟酶:硒化透明质酸SeHA及碲化透明质酸TeHA.用红外光谱和核磁共振波谱对模拟酶的结构进行研究,证明其修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的—CH2OH.用二硫代双硝基苯甲酸(DTNB)法测定... 详细信息

用修饰法合成以透明质酸为骨架的两种新型GPX模拟酶:硒化透明质酸SeHA及碲化透明质酸TeHA.用红外光谱和核磁共振波谱对模拟酶的结构进行研究,证明其修饰位点位于透明质酸的N-乙酰氨基葡萄糖的—CH2OH.用二硫代双硝基苯甲酸(DTNB)法测定模拟酶的硒含量为1.2%.通过模拟酶对3种不同底物过氧化氢(H2O2)、过氧化氢正丁烷(t-BuOOH)和过氧化氢异丙苯(CuOOH)的催化活性的研究结果表明CuOOH为该反应的最佳底物.研究模拟酶催化谷胱甘肽(GSH)还原3种过氧化物的动力学发现,反应速率与底物浓度的双倒数曲线均为平行的直线,说明模拟酶反应的动力学机制与天然GPX相同,为乒乓机制.用2,4二-叔丁基甲基苯酚(BHT)法证明了该催化反应为非自由基机理,且模拟酶不易被碘乙酸抑制.

关键词：透明质酸谷胱甘肽过氧化物酶(GPX) 模拟酶制备性质

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2-(4-哌啶基)乙醇的合成工艺的研究

辽宁化工 2014年第6期43卷 684-686页

作者：冯德日李刚沈阳医学院辽宁沈阳110034

2-(4-哌啶基)乙醇是治疗精神分裂药物哌泊噻嗪的一个关键中间体。本文以苄基哌啶酮为起始原料,经Wittig反应,四氢铝锂低温还原、兰尼镍还原脱苄基反应得到目标化合物。并考察了四氢铝锂还原反应还原剂的用量、反应温度,兰尼镍还原反应... 详细信息

2-(4-哌啶基)乙醇是治疗精神分裂药物哌泊噻嗪的一个关键中间体。本文以苄基哌啶酮为起始原料,经Wittig反应,四氢铝锂低温还原、兰尼镍还原脱苄基反应得到目标化合物。并考察了四氢铝锂还原反应还原剂的用量、反应温度,兰尼镍还原反应还原剂的用量、反应压强、反应温度对反应收率的影响。优化后3步反应总收率可达55.7%,且反应条件温和,后处理简便,产品经ESI-MS和1HNMR确证结构。

关键词：哌泊噻嗪 2-(4-哌啶基)乙醇工艺研究

3,4-二取代基-β-苯乙胺盐酸盐类化合物的合成

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科学技术与工程 2014年第21期22卷 1-4页

作者：冯德日韩翰刑辉冮岩范业明沈阳医学院沈阳110034

3,4-二取代基-β-苯乙胺盐酸盐类化合物是四氢异喹啉类化合物合成过程中的一个重要中间体。以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经溴代物取代,硝基甲烷缩合,NaBH4/BF3还原3步反应合成了该类目标化合物。考察了缩合反应及还原反应中各原料投料比... 详细信息

3,4-二取代基-β-苯乙胺盐酸盐类化合物是四氢异喹啉类化合物合成过程中的一个重要中间体。以3,4-二羟基苯甲醛为原料,经溴代物取代,硝基甲烷缩合,NaBH4/BF3还原3步反应合成了该类目标化合物。考察了缩合反应及还原反应中各原料投料比、反应时间、反应温度对反应收率的影响。优化后平均反应总收率可达67.6%,且反应条件温和、避免了以往该类化合物合成过程中氰化钠等剧毒性物质的使用,产品经ESI-MS和1HNMR确证结构。

关键词： β-苯乙胺类化合物四氢异喹啉工艺研究

N,N-二甲基-10H-2-吩噻嗪磺酰胺的合成

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精细化工 2014年第7期31卷 862-865页

作者：冯德日李林森师秀艳冮岩范业明沈阳医学院辽宁沈阳110034

以邻溴苯胺为起始原料,经缩合、水解、N,N-二甲基-3-硝基-4-氯苯磺酰胺缩合、锌粉还原、铜催化Ullmann反应,得到目标化合物。并考察了缩合反应不同溶剂、碱、反应温度,还原反应还原剂的用量,Ullmann反应催化剂的用量、反应时间、反应温... 详细信息

以邻溴苯胺为起始原料,经缩合、水解、N,N-二甲基-3-硝基-4-氯苯磺酰胺缩合、锌粉还原、铜催化Ullmann反应,得到目标化合物。并考察了缩合反应不同溶剂、碱、反应温度,还原反应还原剂的用量,Ullmann反应催化剂的用量、反应时间、反应温度对反应收率的影响。优化后5步反应总收率可达45.5%,且反应条件温和,后处理简便,在该工艺的中试生产中4批样品的车间总收率分别为38.2%、36.7%、36.9%、38.5%,且产品质量可靠,稳定性良好,产品经ESI-MS和1HNMR确证结构。

关键词：哌泊噻嗪 N,N-二甲基-10H-2-吩噻嗪磺酰胺工艺研究医药与日化原料