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螺虫乙酯代谢物及其衍生物的合成和杀虫杀螨活性研究

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螺虫乙酯代谢物及其衍生物的合成和杀虫杀螨活性研究

作者：何兴瑞浙江工业大学

学位级别：硕士

从现有活性分子骨架中设计、合成、筛选新颖化合物是一种有效的新药创制方法。螺环类化合物,尤其是含杂原子的螺环化合物,因其特殊的螺环结构,独特的作用机理,优异的活性,以及不易产生抗药性等优点,备受农药工作者关注。由于杂环螺环化... 详细信息

从现有活性分子骨架中设计、合成、筛选新颖化合物是一种有效的新药创制方法。螺环类化合物,尤其是含杂原子的螺环化合物,因其特殊的螺环结构,独特的作用机理,优异的活性,以及不易产生抗药性等优点,备受农药工作者关注。由于杂环螺环化合物多含有电负性强的O,N杂原子,与其它分子之间有较大的分子间作用力,是很好的药物骨架。拜耳科学公司的螺螨酯、螺甲螨酯和螺虫乙酯,都含有螺环结构,并且都是季酮酸内酯(内酰胺)类化合物,突显了该类化合物作为新农药开发的优势。与此同时,好多烯腈类化合物也具有良好的生物活性,尤其是杀虫活性,相关研究报道很多,比如,具有良好杀螨活性的芳香基丙烯腈化合物,杀虫活性的β-羟基苯基丙烯腈类化合物,杀虫、抑菌及除草活性的吡唑丙烯腈类化合物。本项目拟以螺环化合物为先导,把两类活性亚单元-具有优异的杀虫除草活性的螺环结构与具有良好杀虫活性的烯腈结构通过合理的设计引入到同一个分子结构中,设计了一条合成螺环烯腈类化合物的路线。同时对合成的目标分子进行了生物活性测定,结果显示目标化合物对蚕豆蚜虫、朱砂叶螨和南方粘虫的生物活性均比较低。本文以目标分子的生物活性为依据,结合实验过程中遇到的问题,对该条路线进行了综合分析评价。农药分子进入生物体后会通过同化和异化作用不断地进行代谢反应,在此过程中,有的被代谢失去活性,也有的被代谢激活反而提高活性。而激活的代谢物是真正在作用部位起反应活性的化合物,原先的农药分子只是活性化合物的前体。因此研究农药分子的代谢机理显得尤其重要。螺虫乙酯作为结构新颖、高效低毒季酮酸类杀虫杀螨剂,有着广阔的市场前景。通过对螺虫乙酯代谢过程的研究,不仅可以了解螺虫乙酯在生物体内的降解机理,还可以测定各个代谢分子的生物活性,确定螺虫乙酯的构效关系,明确活性基团,为进一步的分子优化设计打下基础。本文对螺虫乙酯的5个代谢产物进行了合成,测定了各个代谢产物的生物活性。结果显示代谢物D-1的生物活性最好,可以在该代谢产物上进行衍生。本课题组一直在做螺虫乙酯的衍生物合成,前期已经做了大量的工作,本文在前期工作的基础上,结合对螺虫乙酯代谢产物的研究成果,将氯原子和硝基引入母体结构,考察这两类药效基团的引入对螺虫乙酯活性产生的影响,在此基础上合成了25个未见文献报道的新化合物。所有化合物经1H NMR、MS、元素分析进行结构确认,并选取了化合物2-1和6用X-射线单晶衍射仪进行了晶体结构的确定。同时用蚕豆蚜虫、朱砂叶螨和南方粘虫三种典型虫体对所得化合物进行了生物活性测定,发现螺虫乙酯氯代物(2-1)和硝化物(2-2)都有着很好的生物活性,在100mg/L浓度下,氯代物(2-1)对三种虫体抑制率均在85%以上。化合物7b对蚕豆蚜虫和朱砂叶螨的活性与螺虫乙酯相当,分别为95%和86%,可以做进一步的生物活性研究。最后,本文以不同取代基的引入对螺虫乙酯生物活性产生的影响为依据,对合成的系列化合物进行了初步的构效关系讨论。上述结论将为螺环季酮酸类农药的后续分子设计打下基础。

关键词：螺环烯腈螺虫乙酯代谢产物结构修饰生物活性构效关系

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无过渡金属存在下由邻卤苯酚合成邻卤二芳胺

有机化学 2017年第7期37卷 1864-1869页

作者：蔺松波何兴瑞孟金鹏顾海宁张培志吴军浙江大学化学系杭州310027 浙江科技学院生物与化学工程学院杭州310012

报道了一种无过渡金属存在下(KOH/DMSO),以邻卤苯酚和2-溴-N-(芳基)丙酰胺为原料合成邻卤二芳胺的新方法,其关键步骤涉及到Smiles重排反应.该合成方法具有操作简便,原料易得,且在反应中无需使用任何过渡金属试剂的特点,具有一定的应用价... 详细信息

报道了一种无过渡金属存在下(KOH/DMSO),以邻卤苯酚和2-溴-N-(芳基)丙酰胺为原料合成邻卤二芳胺的新方法,其关键步骤涉及到Smiles重排反应.该合成方法具有操作简便,原料易得,且在反应中无需使用任何过渡金属试剂的特点,具有一定的应用价值.我们使用该方法以23%~81%的产率合成了一系列邻卤二芳胺.

关键词：无过渡金属反应邻卤苯酚邻卤二芳胺 Smiles重排反应

组蛋白去乙酰化酶抑制剂在抗病毒药物研究中的进展

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药学学报 2022年第4期57卷 917-930页

作者：许丽毛念栋张航何兴瑞叶向阳谢恬杭州师范大学药学院浙江省榄香烯类抗癌中药重点实验室浙产中药材资源开发与应用浙江省工程实验室浙江省浙八味等浙产中药材综合利用开发2011协同创新中心浙江杭州311121

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类关键的表观遗传修饰酶。目前,已经有5个小分子HDACs抑制剂获批上市,主要应用于抗肿瘤领域。近年来,有关HDACs抑制剂在抗病毒方面的研究越来越多。本文从药物化学的视角,按艾滋病毒(HIV-1)、新型冠状病毒(S... 详细信息

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是一类关键的表观遗传修饰酶。目前,已经有5个小分子HDACs抑制剂获批上市,主要应用于抗肿瘤领域。近年来,有关HDACs抑制剂在抗病毒方面的研究越来越多。本文从药物化学的视角,按艾滋病毒(HIV-1)、新型冠状病毒(SARS-CoV-2)、EB病毒(EBV)和其他病毒等分类归纳,系统总结了近年来HDACs抑制剂在辅助抗病毒领域的进展。本综述旨在帮助药学工作者了解掌握HDACs抑制剂在抗病毒方面的最新成果,展望HDACs抑制剂在抗病毒领域应用的挑战和前景。

关键词：组蛋白去乙酰化酶抑制剂 HIV-1 SARS-CoV-2 EBV

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以RNA为靶标的小分子药物的研究进展

药学学报 2022年第10期57卷 2902-2913页

作者：杜晓利陈慧慧叶向阳谢恬何兴瑞杭州师范大学药学院浙江省榄香烯类抗癌中药重点实验室浙产中药材资源开发与应用浙江省工程实验室浙江省浙八味等浙产中药材综合利用开发2011协同创新中心浙江杭州311121

目前临床上所使用的小分子药物大部分以蛋白为靶标,小分子药物通过与靶标蛋白上的特定位点结合而发挥药效。然而可成药的蛋白在总蛋白数中占据较少部分。“不可成药”蛋白占人体总蛋白的80%。因为大部分的蛋白并没有合适的药物结合位点... 详细信息

目前临床上所使用的小分子药物大部分以蛋白为靶标,小分子药物通过与靶标蛋白上的特定位点结合而发挥药效。然而可成药的蛋白在总蛋白数中占据较少部分。“不可成药”蛋白占人体总蛋白的80%。因为大部分的蛋白并没有合适的药物结合位点。在中心法则中,RNA处于蛋白质的上游,控制着蛋白质的翻译,靶向RNA的小分子药物研究在一定程度上可以解决蛋白“不可成药”的难题。本综述文章总结了近年来靶向RNA小分子药物研究领域的代表性研究成果,以及靶向RNA小分子药物的筛选方法,并着重分析了靶向新冠病毒RNA的小分子药物的最新进展。

关键词： RNA 小分子药物靶向RNA小分子药物筛选方法新冠病毒

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元器件引线去金搪锡工艺

今日制造与升级 2023年第11期 69-71页

作者：张红梅何兴瑞太原航空仪表有限公司山西太原030006

搪锡工艺是提高元器件引线可焊性,保证电路板焊接质量的关键工艺过程。文章重点探讨了搪锡工艺要求,包括搪锡前对操作环境、元器件外观以及其它的检查和准备;搪锡过程中影响搪锡质量的因素确定;选用锡锅搪锡所对应的操作过程以及搪锡后... 详细信息

搪锡工艺是提高元器件引线可焊性,保证电路板焊接质量的关键工艺过程。文章重点探讨了搪锡工艺要求,包括搪锡前对操作环境、元器件外观以及其它的检查和准备;搪锡过程中影响搪锡质量的因素确定;选用锡锅搪锡所对应的操作过程以及搪锡后元器件外观、装联等要求。同时,设计一款操作便捷、可定高控制的低成本搪锡工装,实现批量元器件引线高质、高效搪锡。

关键词：元器件搪锡可焊性工装

重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液的疗效及安全性分析

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临床和实验医学杂志 2018年第6期17卷 605-607页

作者：王娴熊盾何兴瑞普洱市人民医院肿瘤科云南普洱665000

目的探讨重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液的疗效及安全性。方法前瞻性研究选取48例晚期胃癌合并恶性腹腔积液患者,采用经皮穿刺置管彻底引腹腔腔积液。随机将其分成两组,观察组24例,重组人血管内皮抑制素45 m... 详细信息

目的探讨重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液的疗效及安全性。方法前瞻性研究选取48例晚期胃癌合并恶性腹腔积液患者,采用经皮穿刺置管彻底引腹腔腔积液。随机将其分成两组,观察组24例,重组人血管内皮抑制素45 mg联合顺铂40 mg腹腔内注入;对照组24例为单纯顺铂40 mg腹腔内注入。2次/周灌注,疗程为3周。定期复查,比较两组的临床疗效及不良反应发生率。结果观察组腹腔积液疾病控制总有效率95.8%优于对照组70.8%,差异有统计学意义(P0.05)。结论重组人血管内皮抑制素联合顺铂治疗晚期胃癌合并恶性腹腔积液临床效果优于顺铂单用,且不增加不良反应的发生率,值得临床推广应用。

关键词：晚期胃癌恶性腹腔积液重组人血管内皮抑制素顺铂

从杭州亚运会报道看中华优秀传统文化的跨文化传播实践

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电视研究 2024年第3期 82-84页

作者：何兴煌武汉大学新闻与传播学院

杭州第19届亚运会开幕式报道实现了跨文化传播,展示了中华优秀传统文化。本文研究发现中华优秀传统文化得以全方位展示和全媒体传播的背后,在于文化共享性的实证逻辑和文化多样性的创新实践,并据此提出了中华优秀传统文化如何更好地跨... 详细信息

杭州第19届亚运会开幕式报道实现了跨文化传播,展示了中华优秀传统文化。本文研究发现中华优秀传统文化得以全方位展示和全媒体传播的背后,在于文化共享性的实证逻辑和文化多样性的创新实践,并据此提出了中华优秀传统文化如何更好地跨文化传播的四点思考。

关键词：中华优秀传统文化杭州亚运会全媒体传播

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药学专业大学生科研创新能力培养研究

产业与科技论坛 2022年第11期21卷 175-177页

作者：惠子何兴瑞卓晓韬王丽薇张航谢恬叶向阳杭州师范大学药学院杭州师范大学基础医学院

针对当前大学生科研创新能力较低,对科学研究有兴趣但是缺乏培养途径的问题,课题组教师结合本校药学专业学生的实际情况,实施了一系列关于药学专业大学生科研创新能力的早期挖掘、培养和提升的举措。具体做法是以药物化学课题组为依托,... 详细信息

针对当前大学生科研创新能力较低,对科学研究有兴趣但是缺乏培养途径的问题,课题组教师结合本校药学专业学生的实际情况,实施了一系列关于药学专业大学生科研创新能力的早期挖掘、培养和提升的举措。具体做法是以药物化学课题组为依托,通过招募有科研创新探索意愿的低年级药学专业本科生担任科研助理,团队教师通过定期开展科研培训,指导学生开展科研探索与实践,参加科研竞赛,提升本科生的科研创新能力。实践证明,关于大学生科研能力的培养举措取得了较好的成效,为今后进一步推广应用与开发本科生科研能力提升课程奠定基础,并为其他专业大学生的科研创新能力培养提供参考和借鉴。

关键词：大学生科学研究科研创新人才培养

M6A修饰调控半胱氨酸代谢影响NAFLD的病理发生

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M6A修饰调控半胱氨酸代谢影响NAFLD的病理发生

作者：何兴电子科技大学

学位级别：硕士