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以RNA为靶标的小分子药物的研究进展

Research progress of small molecular drugs targeting RNA

作     者:杜晓利 陈慧慧 叶向阳 谢恬 何兴瑞 DU Xiao-li;CHEN Hui-hui;YE Xiang-yang;XIE Tian;HE Xing-rui

作者机构:杭州师范大学药学院浙江省榄香烯类抗癌中药重点实验室浙产中药材资源开发与应用浙江省工程实验室浙江省浙八味等浙产中药材综合利用开发2011协同创新中心浙江杭州311121 

出 版 物:《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期:2022年第57卷第10期

页      面:2902-2913页

核心收录:

学科分类:0710[理学-生物学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基  金:国家自然科学基金资助项目(82073686,81730108,81973635) 浙江省医药卫生科技计划项目(2021449267,2022510811) 杭州市“115”引进国(境)外智力项目计划(20200215,20210120) 杭州师范大学(卓越人才计划科研启动基金2019QDL003和校级、院级教改项目) 国家科技部外国专家项目(G20200217005,G2021017004) 

主  题:RNA 小分子药物 靶向RNA小分子药物 筛选方法 新冠病毒 

摘      要:目前临床上所使用的小分子药物大部分以蛋白为靶标,小分子药物通过与靶标蛋白上的特定位点结合而发挥药效。然而可成药的蛋白在总蛋白数中占据较少部分。“不可成药蛋白占人体总蛋白的80%。因为大部分的蛋白并没有合适的药物结合位点。在中心法则中,RNA处于蛋白质的上游,控制着蛋白质的翻译,靶向RNA的小分子药物研究在一定程度上可以解决蛋白“不可成药的难题。本综述文章总结了近年来靶向RNA小分子药物研究领域的代表性研究成果,以及靶向RNA小分子药物的筛选方法,并着重分析了靶向新冠病毒RNA的小分子药物的最新进展。

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