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小分子药物治疗特应性皮炎的研究进展

临床皮肤科杂志 2024年第2期53卷 118-122页

作者：吴悠张菡王睿李承新中国人民解放军总医院第一医学中心皮肤科北京100853

特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)可严重影响患者生活质量,但目前具有针对性且安全的治疗选择较为有限。该文回顾已发表的小分子药物治疗AD的临床试验结果,总结小分子药物在AD治疗中的研究进展,其中包括已被批准用于AD治疗的JAK激酶和... 详细信息

特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)可严重影响患者生活质量,但目前具有针对性且安全的治疗选择较为有限。该文回顾已发表的小分子药物治疗AD的临床试验结果,总结小分子药物在AD治疗中的研究进展,其中包括已被批准用于AD治疗的JAK激酶和磷酸二酯酶4的小分子抑制剂,以及正在进行Ⅱ、Ⅲ期临床研究的靶向芳香烃受体、瞬时受体电位离子通道及组胺4型受体等的小分子药物,并讨论了目前关于AD发病机制研究中可能成为潜在治疗靶点的信号通路及相关小分子药物。

关键词：特应性皮炎小分子药物治疗作用机制临床研究

小分子药物治疗糖尿病肾病的药理作用研究进展

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现代药物与临床 2024年第1期39卷 244-250页

作者：徐静鸽张之钰武佳慧王丹吴昱铮刘梦扬王涛陈倩天津中医药大学组分中药国家重点实验室天津301617

糖尿病肾脏病是糖尿病常见微血管并发症,起病隐匿,是以蛋白尿为显著特征的进行性肾功能衰退疾病,是导致终末期肾病、诱发心血管疾病和早发死亡的重要危险因素。小分子药物是化学合成的活性物质,通常相对分子质量小于1 000,其发挥作用的... 详细信息

糖尿病肾脏病是糖尿病常见微血管并发症,起病隐匿,是以蛋白尿为显著特征的进行性肾功能衰退疾病,是导致终末期肾病、诱发心血管疾病和早发死亡的重要危险因素。小分子药物是化学合成的活性物质,通常相对分子质量小于1 000,其发挥作用的实质是药物与靶蛋白之间的相互作用。小分子药物可通过改善血流动力学、抗炎、抗氧化、抗肾间质纤维化等多种途径发挥防治糖尿病肾脏病的作用。综述了多种小分子药物防治糖尿病肾病的药理作用及其机制,旨在为早期干预或延缓糖尿病肾病进展的治疗和联合用药提供思路。

关键词：小分子药物糖尿病肾脏病血流动力学抗炎抗氧化抗肾间质纤维化

小分子药物治疗骨关节炎的热点问题及应用前景

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中国组织工程研究 2024年

作者：余帅刘家伟朱彬潘檀李兴龙孙广峰于海洋丁亚王宏亮蚌埠医学院附属阜阳市人民医院骨科关节及创伤病区

背景：骨关节炎的病理生理过程中存在多种蛋白、信号通路及炎症递质等的参与，开发针对这些蛋白、信号通路及炎症递质等的小分子药物，可有效延缓骨关节炎的进展并改善其临床表现。目的：基于骨关节炎的发病机制，对小分子药物治疗骨关... 详细信息

背景：骨关节炎的病理生理过程中存在多种蛋白、信号通路及炎症递质等的参与，开发针对这些蛋白、信号通路及炎症递质等的小分子药物，可有效延缓骨关节炎的进展并改善其临床表现。目的：基于骨关节炎的发病机制，对小分子药物治疗骨关节炎的研究进展做一综述。方法：检索PubMed、中国知网和万方数据库，英文检索词为“osteoarthritis,arthritis,osteoarthrosis,degenerative,arthritides,deformans,small molecule drugs,small molecule inhibitors,small molecule agents”，中文检索词为“骨关节炎，小分子药物，小分子抑制剂”，按纳入和排除标准共纳入68篇文献进行总结。结果与结论：(1)目前对于骨关节炎发病机制的研究尚不明确，骨关节炎的发生发展与蛋白质、细胞因子及信号转导通路的关系较为密切，因此其治疗机制较为复杂，当前通过小分子药物靶向骨关节炎相关的蛋白质、细胞因子及信号转导通路成为一大研究热点。(2)小分子药物通常具有明确的细胞内或细胞外靶点和疗效，包括增强软骨修复、抑制关节退化、减轻炎症和缓解疼痛，另外一些抗骨关节炎的小分子药物在促进干细胞软骨分化和软骨基质重建方面显示出前景。(3)目前对于小分子药物靶向骨关节炎的病理生理过程从而延缓骨关节炎的进展，还处于实验性阶段，但这些小分子药物在实验过程中大部分都表现出预期的结果，目前并无相关研究说明小分子药物治疗骨关节炎的疗效。(4)小分子药物治疗骨关节炎在基础实验阶段已经达到了预期的实验结果，大量研究表明，小分子药物可以靶向抑制引起骨关节炎的特定蛋白质、细胞因子及信号转导通路，从而治疗骨关节炎，但其安全性和有效性等问题还需要进一步的基础和临床研究进行验证，这一过程需要更多的学者进行探索和研究。(5)目前国内外有许多学者针对骨关节炎的治疗做出了贡献，比起传统治疗方式而言，小分子药物在基础实验阶段表现出更好的疗效和安全性，有望成为未来骨关节炎治疗的新兴方法，为骨关节炎患者摆脱痛苦。

关键词：骨关节炎退行性骨关节病蛋白质细胞因子信号转导通路靶向治疗炎症软骨修复小分子药物综述

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2023年首创性小分子药物研究实例浅析

药学学报 2024年第3期59卷 493-502页

作者：王磊尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药学院药物化学系江苏南京210009

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因... 详细信息

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因疗法和2款细胞疗法。首创性(first-in-class)药物占比稳步增加,本年度获批13款小分子首创药物和7款生物首创药物,多数集中于肿瘤和罕见病领域。其中,多个首创性小分子药物具有突破性意义,例如首个神经激肽3(NK3)受体拮抗剂非唑奈坦(fezolinetant)、首个视黄酸受体(RIG-I)激动剂帕拉罗汀(palovarotene)、首个蛋白激酶B(AKT)抑制剂卡匹色替(capivasertib)、首个补体因子B抑制剂伊普可泮(iptacopan)等。首创性药物具有巨大的学术价值和商业价值,已成为当前学术界和工业界争相追寻的目标。然而,首创性药物不仅需要新靶标、新机制和新分子,更需要全面验证新靶标与疾病的因果性,研究新机制与药效之间的关联性,探索新分子与成药性之间的平衡关系,研发风险极大。本文通过浅析本年度3个首创性小分子药物的研发背景、研发过程和治疗应用,以期为更多的首创性药物提供研究思路与方法。

关键词：首创性药物新药创制小分子药物

小分子药物治疗骨关节炎的热点问题及应用前景

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中国组织工程研究 2025年第9期29卷 1913-1922页

作者：余帅刘家伟朱彬潘檀李兴龙孙广峰于海洋丁亚王宏亮蚌埠医学院附属阜阳市人民医院骨科关节及创伤病区安徽省阜阳市236000

背景:骨关节炎的病理生理过程中存在多种蛋白、信号通路及炎症递质等的参与,开发针对这些蛋白、信号通路及炎症递质等的小分子药物,可有效延缓骨关节炎的进展并改善其临床表现。目的:基于骨关节炎的发病机制,对小分子药物治疗骨关节炎... 详细信息

背景:骨关节炎的病理生理过程中存在多种蛋白、信号通路及炎症递质等的参与,开发针对这些蛋白、信号通路及炎症递质等的小分子药物,可有效延缓骨关节炎的进展并改善其临床表现。目的:基于骨关节炎的发病机制,对小分子药物治疗骨关节炎的研究进展作一综述。方法:检索PubMed、中国知网和万方数据库,英文检索词为“osteoarthritis,arthritis,osteoarthrosis,degenerative,arthritides,deformans,small molecule drugs,small molecule inhibitors,small molecule agents”,中文检索词为“骨关节炎,小分子药物,小分子抑制剂”,按纳入和排除标准共纳入68篇文献进行总结。结果与结论:①目前对于骨关节炎发病机制的研究尚不明确,骨关节炎的发生发展与蛋白质、细胞因子及信号转导通路的关系较为密切,因此其治疗机制较为复杂,当前通过小分子药物靶向骨关节炎相关的蛋白质、细胞因子及信号转导通路成为一大研究热点。②小分子药物通常具有明确的细胞内或细胞外靶点和疗效,包括增强软骨修复、抑制关节退化、减轻炎症和缓解疼痛,另外一些抗骨关节炎的小分子药物在促进干细胞软骨分化和软骨基质重建方面显示出前景。③目前对于小分子药物靶向骨关节炎的病理生理过程从而延缓骨关节炎的进展,还处于实验性阶段,但这些小分子药物在实验过程中大部分都表现出预期的结果,目前并无相关研究说明小分子药物治疗骨关节炎的疗效。④小分子药物治疗骨关节炎在基础实验阶段已经达到了预期的实验结果,大量研究表明,小分子药物可以靶向抑制引起骨关节炎的特定蛋白质、细胞因子及信号转导通路,从而治疗骨关节炎,但其安全性和有效性等问题还需要进一步的基础和临床研究进行验证,这一过程需要更多的学者进行探索和研究。⑤目前国内外有许多学者针对骨关节炎的治疗做出了贡献,比起传统治疗方式而言,小分子药物在基础实验阶段表现出更好的疗效和安全性,有望成为未来骨关节炎治疗的新兴方法,为骨关节炎患者摆脱痛苦。

关键词：骨关节炎退行性骨关节病蛋白质细胞因子信号转导通路靶向治疗炎症软骨修复小分子药物综述

生物制剂和小分子药物治疗溃疡性结肠炎有效性与安全性的网状Meta分析

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中国全科医学 2024年第17期27卷 2155-2166页

作者：谭书法张磊昌高强强欧艳黄水兰陕西中医药大学陕西省咸阳市712046 江西中医药大学附属医院肛肠科江西省南昌市330000 陕西中医药大学附属医院陕西省咸阳市712046

背景溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性复发和缓解性免疫介导的炎症性肠病,其治疗方式还存在争议,大约一半的患者病程发展复杂,伴有慢性活动或频繁复发的UC症状,严重影响了患者的生活质量。目的目前UC的治疗方式越来越多,本研究旨在比较生物... 详细信息

背景溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性复发和缓解性免疫介导的炎症性肠病,其治疗方式还存在争议,大约一半的患者病程发展复杂,伴有慢性活动或频繁复发的UC症状,严重影响了患者的生活质量。目的目前UC的治疗方式越来越多,本研究旨在比较生物制剂和小分子药物治疗UC患者的相对疗效和安全性。方法2名研究人员独立使用PubMed、Embase、Web of Science、Cochrane Library、中国知网、万方数据知识服务平台、维普网数据库搜索有关生物制剂和小分子药物治疗UC的随机对照试验,干预组为生物制剂或小分子药物,对照组为安慰剂。采用Cochrane偏倚风险工具、RevMan 5.4对纳入研究进行质量评价,采用R Studio进行成对分析和网络荟萃分析,采用累积排序概率图下面积(SUCRA)对各结局指标的纳入药物进行排序,以比较不同治疗方式对UC的临床疗效。结果共纳入25项研究,包括9546例UC患者,10种药物干预方案(Filgotinib 100 mg、Filgotinib 200 mg、Upadacitinib、Tofacitinib、Etrolizumab、Adalimumab、Vedolizumab、Golimumab 50 mg、Golimumab 100 mg、Infliximab)。各药物对临床缓解效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(94.1%)>Vedolizumab(85.1%)>Tofacitinib(74.3%)>Infliximab(72.7%)>Filgotinib 200 mg(51.5%)>Golimumab 100 mg(44.3%)>Golimumab 50 mg(39.3%)>Etrolizumab(38.9%)>Adalimumab(29.8%)>Filgotinib 100 mg(18.7%)>Placebo(0.7%)。各药物对临床反应效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(98.4%)>Infliximab(84.4%)>Tofacitinib(67.2%)>Vedolizumab(58.4%)>Golimumab50 mg(53.3%)>Adalimumab(34.6%)>Golimumab 100 mg(30.1%)>Placebo(0.4%)。各药物对内镜缓解效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(98.7%)>Tofacitinib(68.6%)>Filgotinib 200 mg(59.6%)>Adalimumab(55.2%)>Etrolizumab(46.0%)>Vedolizumab(45.9%)>Filgotinib 100 mg(23.4%)>Placebo(2.2%)。各药物对黏膜愈合效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(99.7%)>Tofacitinib(77.2%)>Infliximab(65.2%)>Golimumab 50 mg(46.4%)>Vedolizumab(44.4%)>Adalimumab(33.8%)>Golimumab 100 mg(31.9%)>Placebo(1.0%)。各药物不良事件风险的SUCRA概率排序结果显示,Golimumab 100 mg(96.7%)>Golimumab 50 mg(92.1%)>Placebo(68.7%)>Tofacitinib(60.8%)>Adalimumab(60.7%)>Etrolizumab(47.2%)>Upadacitinib(42.2%)>Vedolizumab(41.3%)>Infliximab(27.0%)>Filgotinib 200 mg(6.6%)>Filgotinib 100 mg(6.2%)。结论Upadacitinib在临床反应、临床缓解、黏膜愈合以及内镜缓解方面均展现出最佳效用,在不良事件方面Filgotinib 100 mg表现出更为安全的结果。

关键词：溃疡性结肠炎生物制剂小分子药物临床疗效网状Meta分析

核酸适配体传感器在小分子药物检测中的应用研究进展

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沈阳药科大学学报 2024年第5期41卷 643-652页

作者：刘玉娇张昕李玉娟北京理工大学生命学院北京100081

目的为了准确定量检测易残留的小分子药物,利用核酸适配体强特异性和高亲和力的特点,已开发出多种小分子药物的核酸适配体传感器。本文对现有的几类小分子药物的核酸适配体传感器进行综述,从而促进核酸适配体传感器在小分子药物检测的... 详细信息

目的为了准确定量检测易残留的小分子药物,利用核酸适配体强特异性和高亲和力的特点,已开发出多种小分子药物的核酸适配体传感器。本文对现有的几类小分子药物的核酸适配体传感器进行综述,从而促进核酸适配体传感器在小分子药物检测的开发与应用。方法对近20年国内外关于多种小分子药物进行核酸适配体传感器开发的文献进行检索。结果对核酸适配体传感器在解热镇痛类、麻醉类、抗生素类和激素类等几类小分子药物检测中的应用进行归纳总结,概述其基本原理,同时探讨核酸适配体传感器在分析检测中的应用前景。结论为核酸适配体传感器在小分子药物检测的深入开发与应用提供借鉴。

关键词：核酸适配体小分子药物传感器

靶向胆固醇稳态小分子药物治疗胶质瘤的研究进展

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安徽医药 2024年第1期28卷 11-16页

作者：姜伟王君萍周鹏黄玲玲张梅陈学冉王宏志方志友中国科学院合肥肿瘤医院药学中心安徽合肥230031 中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所安徽合肥230031

胶质母细胞瘤(GBM)是成人中最具有侵袭性的恶性脑肿瘤。胆固醇是细胞的必要组分,胆固醇的合成、转运和代谢异常在肿瘤的发生发展过程中起着非常重要作用。胆固醇代谢稳态相关调控因子如尼曼-匹克样C型蛋白(NPC1)、甾醇O-酰基转移酶(SO⁃A... 详细信息

胶质母细胞瘤(GBM)是成人中最具有侵袭性的恶性脑肿瘤。胆固醇是细胞的必要组分,胆固醇的合成、转运和代谢异常在肿瘤的发生发展过程中起着非常重要作用。胆固醇代谢稳态相关调控因子如尼曼-匹克样C型蛋白(NPC1)、甾醇O-酰基转移酶(SO⁃AT1)已成为肿瘤治疗中潜在的新药物干预靶点。该研究阐述了部分靶向胆固醇稳态的小分子药物可能对GBM的治疗作用。

关键词：抗代谢药,抗肿瘤胶质母细胞瘤脂类代谢尼曼-匹克样C型蛋白(NPC1) 甾醇O-酰基转移酶(SOAT1) 胆固醇合成转运小分子药物

生物制剂与小分子药物治疗炎症性肠病的研究进展

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中国现代医生 2024年第6期62卷 107-111页

作者：张晨怡朱琴郑培奋浙江中医药大学第二临床医学院浙江杭州310053 浙江医院消化内科浙江杭州3100131

炎症性肠病的患病人数逐年增加,传统药物治疗炎症性肠病的效果逐渐降低,甚至无法缓解临床症状。生物制剂与小分子药物应运而生,逐步应用于炎症性肠病的治疗。在炎症性肠病的治疗过程中,如何规范且准确地使用各类生物制剂和小分子药物成... 详细信息

炎症性肠病的患病人数逐年增加,传统药物治疗炎症性肠病的效果逐渐降低,甚至无法缓解临床症状。生物制剂与小分子药物应运而生,逐步应用于炎症性肠病的治疗。在炎症性肠病的治疗过程中,如何规范且准确地使用各类生物制剂和小分子药物成为临床医生所面临的难题之一。本文分析对比各类生物制剂和小分子药物的作用机制、用法、疗效及安全性等,为炎症性肠病的临床治疗提供参考。

关键词：炎症性肠病生物制剂小分子药物