检索结果-南通市图书馆

甘草次酸-长循环阿霉素脂质体的制备及其靶向性研究

同方期刊数据库博看期刊评论

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

沈阳药科大学学报 2022年第5期39卷 521-528页

作者：贾莉高岩乔明曦王卉中国药科大学实验室与设备管理处江苏南京210009 菏泽医学专科学校药学系山东菏泽274000 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的合成甘草次酸(GA)修饰的聚乙二醇(PEG)-磷脂衍生物,制备甘草次酸-长循环阿霉素脂质体(GA-PLIP@ADM),研究其体外制剂学相关性质和小鼠体内靶向性。方法合成GA修饰的PEG-DSPE,差示扫描量热法、核磁共振氢谱和飞行质谱法表征合成产物;... 详细信息

目的合成甘草次酸(GA)修饰的聚乙二醇(PEG)-磷脂衍生物,制备甘草次酸-长循环阿霉素脂质体(GA-PLIP@ADM),研究其体外制剂学相关性质和小鼠体内靶向性。方法合成GA修饰的PEG-DSPE,差示扫描量热法、核磁共振氢谱和飞行质谱法表征合成产物;采用薄膜分散法制备GA-PLIP@ADM,并测定其包封率和载药量;动态光散射法测定其粒径和zeta电位,透射电镜观察外观形态;考察其稳定性;建立阿霉素体内分析方法,研究GA-PLIP@ADM的体内靶向性。结果采用合成GA修饰的PEG-磷脂衍生物制备的GA-PLIP@ADM包封率和载药量分别为(60.6±4.5)%和(4.22±0.32)%,平均粒径为(127.2±5.2)nm;外观为球形或类球形,大小均一;稳定性良好;小鼠体内靶向性研究结果表明,GA-PLIP@ADM具有明显的肝脏和肿瘤靶向性。结论甘草次酸-长循环阿霉素脂质体作为肝脏靶向和肿瘤靶向给药系统,具有广阔的应用前景。

关键词：甘草次酸长循环阿霉素脂质体靶向性

盐酸度洛西汀肠溶胶囊的制备与比格犬体内动力学评价

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

沈阳药科大学学报 2022年第8期39卷 899-905页

作者：王嘉平熊晓崴常琦乔明曦沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 烟台鲁银药业有限公司山东烟台264000

目的以空白丸芯为载体、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯为包衣材料制备盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊,并以市售参比制剂欣百达对照进行犬体内药动学研究。方法采用底喷流化床包衣技术进行载药和包衣,制备盐酸度洛西汀肠溶微丸,分别采用扫描电... 详细信息

目的以空白丸芯为载体、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯为包衣材料制备盐酸度洛西汀肠溶微丸胶囊,并以市售参比制剂欣百达对照进行犬体内药动学研究。方法采用底喷流化床包衣技术进行载药和包衣,制备盐酸度洛西汀肠溶微丸,分别采用扫描电镜、溶出度与释放度测定法对自制和参比制剂的结构和释放行为进行对比。采用LC-MS/MS法测定自制和参比制剂在犬体内药动学。结果自制和参比制剂结构近似,包衣增重为20%的自制制剂与参比制剂释放曲线的f相似因子为75,释放曲线相似。两制剂的AUC和AUC的统计结果等效,表明两制剂在犬体内的药物吸收程度基本一致。c参数的个体内变异系数较大导致统计结果超出了规定范围。结论自制制剂与参比制剂欣百达体外释放行为一致,比格犬体内具有相似的药时曲线。

关键词：盐酸度洛西汀肠溶微丸流化床包衣药动学

联合包载DOX/R837仿生型原位肿瘤疫苗的构建及体外评价

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

沈阳药科大学学报 2023年第5期40卷 555-565页

作者：修敬雅王晓萍李丹乔明曦沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 沈阳医学院附属中心医院药剂科辽宁沈阳110034

目的构建一种M2型巨噬细胞膜包裹的共载化疗药阿霉素及免疫佐剂咪喹莫特的仿生型纳米粒作为肿瘤原位疫苗,通过刺激肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡提供肿瘤相关抗原,激活系统抗肿瘤免疫反应实现肿瘤免疫治疗。方法通过乳化-溶剂挥发法... 详细信息

目的构建一种M2型巨噬细胞膜包裹的共载化疗药阿霉素及免疫佐剂咪喹莫特的仿生型纳米粒作为肿瘤原位疫苗,通过刺激肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡提供肿瘤相关抗原,激活系统抗肿瘤免疫反应实现肿瘤免疫治疗。方法通过乳化-溶剂挥发法制备共载阿霉素(doxorubicin, DOX)和咪喹莫特(R837)的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(doxrubicin-R837-nanoparticles, DRNPs),采用细胞膜提取试剂盒提取M2型巨噬细胞膜,通过共挤出法制备巨噬细胞膜包裹的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(M2-doxrubicin-R837-nanoparticles, MDRNPs),以两种药物包封率及载药量为考察指标,优化载体的处方工艺,对优化后原位疫苗的粒径、电位、形态及药物释放进行测定,对构建的原位疫苗体外细胞毒性、细胞摄取及诱导免疫原性细胞死亡相关指标进行考察。结果优化后DRNPs的处方工艺:药载质量比为1∶10,初乳水相聚乙烯醇浓度为2%,分散相PVA浓度为0.5%,初乳分散相体积比为1∶6,优化后DRNPs中DOX和R837包封率分别为84.3%和81.3%,巨噬细胞包裹原位疫苗MDRNPs的粒径为(196.3±5.8)nm,电位为(-15.3±1.2)mV,呈球形或类球形,该制剂在生理条件下可缓慢释放DOX和R837。MDRNPs对4T1肿瘤细胞IC_(50)值为11.18 mg·L^(-1),且可通过巨噬细胞膜作用有效靶向至肿瘤细胞。MDRNPs可显著增加肿瘤细胞钙网蛋白外翻,高迁移速率蛋白1外流及胞内ATP外流进而诱导树突状细胞成熟以激活肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡。结论 MDRNPs可有效靶向至肿瘤细胞并诱导肿瘤细胞发生免疫原性细胞死亡,从而激活抗肿瘤免疫响应。

关键词：原位疫苗巨噬细胞膜阿霉素咪喹莫特

多西他赛皮下注射缓释凝胶的制备及其体外释放行为研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药学杂志 2009年第24期44卷 1882-1887页

作者：郝堂娜李镇乔明曦范青张宁陈大为大连医科大学附属二院药剂科辽宁大连116027 大连医科大学药学院辽宁大连116027 就阳药科大学药学院沈阳100016

目的以pH/温度双重敏感嵌段共聚物OSM1-PCLA-PEG-PCLA-OSM1为载体,制备多西他赛缓释凝胶,并研究其体外释药行为。方法考察空白凝胶体外溶蚀情况;采用薄膜分散法制备多西他赛缓释凝胶,观察载药共聚物胶束形态,并进行体外释放考察。结果... 详细信息

目的以pH/温度双重敏感嵌段共聚物OSM1-PCLA-PEG-PCLA-OSM1为载体,制备多西他赛缓释凝胶,并研究其体外释药行为。方法考察空白凝胶体外溶蚀情况;采用薄膜分散法制备多西他赛缓释凝胶,观察载药共聚物胶束形态,并进行体外释放考察。结果多西他赛缓释凝胶体外释放持续16d,不同共聚物浓度、不同载药量缓释凝胶中多西他赛第16天平均累积释放百分量分别为88.22%,84.06%,81.79%和78.78%,81.79%,87.51%。体外释放模型拟合符合零级释放动力学特征,满足以溶蚀、扩散相结合的释药模式。结论以pH/温度双重敏感嵌段共聚物OSM1-PCLA-PEG-PCLA-OSM1为载体制备的多西他赛缓释凝胶具有良好的缓释效果。

关键词： pH敏感温度敏感嵌段共聚物多西他赛水凝胶

缓控释注射给药系统载体——温度敏感型聚合物概述

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国医药工业杂志 2004年第6期35卷 374-377页

作者：乔明曦郗婧陈大为沈阳药科大学药学院药剂系辽宁沈阳110016

综述了作为缓、控释注射给药系统载体的温度敏感型聚合物的概况,介绍了几种聚合物的胶凝机理和特点。

关键词：缓控释给药系统温度敏感注射剂

温度/pH双敏感嵌段共聚物胶束的体外性质研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2011年第7期46卷 839-844页

作者：贾莉乔明曦胡海洋赵秀丽陈大为沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

本文采用透析法制备了新型温度/pH双敏感聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis)嵌段共聚物的空白胶束与阿霉素(DOX)载药胶束。采用荧光探针技术测定其临界胶束浓度(CMC);应用光... 详细信息

本文采用透析法制备了新型温度/pH双敏感聚组氨酸-聚乳酸羟基乙酸-聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸-聚组氨酸(PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis)嵌段共聚物的空白胶束与阿霉素(DOX)载药胶束。采用荧光探针技术测定其临界胶束浓度(CMC);应用光透射法研究了聚合物胶束的温度和pH敏感性质;测定了阿霉素载药胶束的粒径、形态、包封率和载药量;并对阿霉素载药胶束的温度和pH响应释药行为进行了研究。结果表明,制备的嵌段共聚物的临界胶束浓度为7.5×10-3 g.L-1;随胶束溶液温度升高或pH降低,其透光率升高;载药胶束的包封率为(85.2±3.1)%,载药量为(10.4±4.5)%;载药胶束粒径为(91.1±15.8)nm,为类球形结构;与模拟生理条件下(37℃,pH 7.4)释药行为相比,升高温度(41℃)、降低pH(pH 7.0、pH 6.5、pH 5.0)和同时升温并降低pH(41℃,pH 5.0)后胶束释药行为明显加快,表明该胶束的释药行为具有温度和pH敏感性。研究结果可见,PHis-b-PLGA-b-PEG-b-PLGA-b-PHis共聚物胶束具有pH/温度双重响应性质,有望成为抗肿瘤药物的智能型控释载体。

关键词：嵌段共聚物胶束阿霉素温度敏感 pH敏感

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2008年第2期43卷 123-127页

作者：郝堂娜乔明曦李镇陈大为沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料,对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道,阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用... 详细信息

pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物是指生物可降解材料与pH敏感单体聚合或其本身按照一定序列聚合而成的一种高分子材料,对环境的pH及温度变化产生应答。本文结合近年的研究报道,阐述了各种pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的作用机制和应用特点。目前,对pH及温度敏感型生物可降解嵌段共聚物的研究备受关注,其能较好的控制药物释放速度,并具有良好的生物相容性,在智能给药系统研究领域有着广阔的应用前景。

关键词： pH敏感温度敏感生物降解嵌段共聚物给药系统

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

芹菜素囊泡的体内药动学和组织分布研究

中国药学杂志 2009年第13期44卷 1009-1013页

作者：刘丹胡海洋陈大为刘任赵秀丽乔明曦沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的使用非离子表面活性剂制备芹菜素囊泡,并对其进行大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布的研究。方法采用乙醇注入法制备芹菜素囊泡,尾静脉注射芹菜素囊泡和自制芹菜素溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的芹菜素浓度,利用统计... 详细信息

目的使用非离子表面活性剂制备芹菜素囊泡,并对其进行大鼠体内药动学和小鼠体内组织分布的研究。方法采用乙醇注入法制备芹菜素囊泡,尾静脉注射芹菜素囊泡和自制芹菜素溶液,利用高效液相色谱法检测血浆和各组织中的芹菜素浓度,利用统计学方法计算芹菜素在大鼠体内的药动学参数及小鼠的组织分布参数。结果芹菜素囊泡包封率为(69.48±2.5)%,粒径为(148±5.03)nm。经尾静脉给予剂量为2mg·kg-1的芹菜素注射液和芹菜素囊泡注射液,体内药动结果显示,与注射液组相比,芹菜素囊泡组t1/2延长了2.02倍,AUC0-∞增加了1.85倍,MRT0-∞增加了2.16倍,组织分布结果显示,芹菜素囊泡在肝、肺、脑部AUQ(are under the amount of drug vs time curve,Q=C×V)显著增加,在心脏、肾脏AUQ减小。结论芹菜素囊泡明显延长了芹菜素在体内的循环时间,降低了药物在心、肾的蓄积,使得为临床提供安全有效的芹菜素制剂成为可能。

关键词：芹菜素囊泡体内药动组织分布非离子表面活性剂

反相高效液相色谱法测定狗血浆中安非他酮的浓度

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药物分析杂志 2003年第3期23卷 202-204页

作者：袁波乔明曦张丹丹李发美沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的：建立反相高效液相色谱法测定血浆中安非他酮的浓度。方法：血浆样品经处理后，选用C18柱(150MM×4．6mm，55μm)，0．05mol．L-1磷酸二氢钠缓冲溶液(0．1mol·L-1氢氧化钠溶液调pH5．5)-甲醇(44：56)为流动相，紫外检测器(λ＝254... 详细信息

目的：建立反相高效液相色谱法测定血浆中安非他酮的浓度。方法：血浆样品经处理后，选用C18柱(150MM×4．6mm，55μm)，0．05mol．L-1磷酸二氢钠缓冲溶液(0．1mol·L-1氢氧化钠溶液调pH5．5)-甲醇(44：56)为流动相，紫外检测器(λ＝254nm)，羟乙基氟西泮为内标。结果：安非他酮血药浓度的线性范围为1．0-500．0ng·mL-1(r＝0．9974)，提取回收率78．40％-85．70％，方法回收率95．62％-98．82％，日内、日间RSD分别为3．8％-4．9％和2．9％-4．2％。结论：该方法准确、灵敏，适于安非他酮药代动力学研究。

关键词：安非他酮抗抑郁药血药浓度反相高效液相色谱法药物代谢动力学动物实验