甘草次酸-长循环阿霉素脂质体的制备及其靶向性研究

作     者：贾莉 高岩 乔明曦 王卉 JIA Li;GAO Yan;QIAO Mingxi;WANG Hui

作者机构：中国药科大学实验室与设备管理处江苏南京210009 菏泽医学专科学校药学系山东菏泽274000 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 

出 版 物：《沈阳药科大学学报》 (Journal of Shenyang Pharmaceutical University)

年 卷 期：2022年第39卷第5期

页      面：521-528页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(81573372) 

主　　题：甘草次酸 长循环 阿霉素脂质体 靶向性 

摘      要：目的合成甘草次酸(GA)修饰的聚乙二醇(PEG)-磷脂衍生物,制备甘草次酸-长循环阿霉素脂质体(GA-PLIP@ADM),研究其体外制剂学相关性质和小鼠体内靶向性。方法合成GA修饰的PEG-DSPE,差示扫描量热法、核磁共振氢谱和飞行质谱法表征合成产物;采用薄膜分散法制备GA-PLIP@ADM,并测定其包封率和载药量;动态光散射法测定其粒径和zeta电位,透射电镜观察外观形态;考察其稳定性;建立阿霉素体内分析方法,研究GA-PLIP@ADM的体内靶向性。结果采用合成GA修饰的PEG-磷脂衍生物制备的GA-PLIP@ADM包封率和载药量分别为(60.6±4.5)%和(4.22±0.32)%,平均粒径为(127.2±5.2)nm;外观为球形或类球形,大小均一;稳定性良好;小鼠体内靶向性研究结果表明,GA-PLIP@ADM具有明显的肝脏和肿瘤靶向性。结论甘草次酸-长循环阿霉素脂质体作为肝脏靶向和肿瘤靶向给药系统,具有广阔的应用前景。