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一枝蒿酮酸酰胺衍生物的合成和抗A_3,B型流感病毒和单纯I,II型疱疹病毒活性研究

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有机化学 2008年第10期28卷 1807-1812页

作者：雍建平阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院新疆理化技术研究所乌鲁木齐830011 中国科学院研究生院北京100039

从新疆一枝蒿中分离得到了单体化合物一枝蒿酮酸,然后以一枝蒿酮酸和有机胺为原料,在偶联剂DCC,HOBt/DMAP的作用下,合成了13种未见文献报道的一枝蒿酮酸酰胺衍生物2a～2m.所合成的化合物经过IR,1HNMR,ESI-MS等分析方法进行了表征,并对... 详细信息

从新疆一枝蒿中分离得到了单体化合物一枝蒿酮酸,然后以一枝蒿酮酸和有机胺为原料,在偶联剂DCC,HOBt/DMAP的作用下,合成了13种未见文献报道的一枝蒿酮酸酰胺衍生物2a～2m.所合成的化合物经过IR,1HNMR,ESI-MS等分析方法进行了表征,并对化合物2a～2m进行初步的体外抗A3,B型流感病毒和单纯I,II型疱疹病毒活性研究.初步试验结果表明化合物2a同时具有抗A3,B型流感病毒活性,而且抗B型流感病毒活性比母体化合物的活性较高.化合物2d的抗B型流感病毒活性比母体化合物高16倍,化合物2e同时具有较强的抗单纯I,II型疱疹病毒活性.

关键词：合成一枝蒿酮酸酰胺衍生物流感病毒单纯疱疹病毒活性研究

新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究

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有机化学 2008年第7期28卷 1204-1208页

作者：雍建平阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院新疆理化技术研究所

以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯... 详细信息

以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1HNMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性.

关键词： 7-硝基-4-氯-喹唑啉 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺 4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]喹唑啉衍生物抗蛋白酪氨酸酶活性

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新型查尔酮衍生物的合成及酪氨酸酶活性

高等学校化学学报 2014年第6期35卷 1204-1211页

作者：牛超李根买迪娜阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆特有药用资源利用省部共建实验室中国科学院新疆理化技术研究所乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

合成了8个新型含苯并噻唑环的查尔酮衍生物及8个酰胺查尔酮,并对化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,化合物4d,4h,5d,7b和7d表现出一定的酪氨酸酶激动活性,其中化合物7d对酪氨酸酶的活性最好,其EC50=9.6μmol/L,优于阳性对照... 详细信息

合成了8个新型含苯并噻唑环的查尔酮衍生物及8个酰胺查尔酮,并对化合物的结构进行了表征.生物活性测试结果表明,化合物4d,4h,5d,7b和7d表现出一定的酪氨酸酶激动活性,其中化合物7d对酪氨酸酶的活性最好,其EC50=9.6μmol/L,优于阳性对照药8-MOP(EC50=14.8μmol/L).

关键词：查尔酮苯并噻唑酰胺酪氨酸酶活性

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苦马豆素全合成新进展

有机化学 2009年第9期29卷 1354-1361页

作者：聂礼飞巴杭阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院新疆理化技术研究所新疆植物资源化学重点实验室乌鲁木齐830011 中国科学院研究生院北京100049

综述了近几十年来苦马豆素合成方法;概括了合成苦马豆素的关键中间体,主要包括吲哚里西啶环、二环内酰胺、环烯胺及吡喃酮化合物;讨论了它们的反应原料、实验步骤及其收率.

关键词：苦马豆素吲哚里西啶不对称合成

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护肝布祖热胶囊原料药制备工艺研究

中成药 2011年第1期33卷 162-165页

作者：吴涛阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011

目的:研究护肝布祖热胶囊原料药制备工艺。方法:水蒸气蒸馏法提取芹菜子、小茴香中挥发油,在单因素试验的基础上,以挥发油量为指标,正交试验法确定出挥发油提取最佳工艺和挥发油β-CD包合工艺。以秦皮乙素含量和醇提取物得率作为评价指... 详细信息

目的:研究护肝布祖热胶囊原料药制备工艺。方法:水蒸气蒸馏法提取芹菜子、小茴香中挥发油,在单因素试验的基础上,以挥发油量为指标,正交试验法确定出挥发油提取最佳工艺和挥发油β-CD包合工艺。以秦皮乙素含量和醇提取物得率作为评价指标,正交试验考察乙醇提取复方其余药材的最佳工艺。结果:确定出挥发油提取工艺为药材加入12倍量水,浸泡2 h后提取8 h。挥发油最佳包合工艺为挥发油与β-CD比例为1∶6,包合温度40℃,包合时间1 h。乙醇提取最佳工艺为10倍量50%的乙醇提取3次,每次2 h。结论:优选得到的提取工艺合理、可行,将挥发油包合物、水提取物和乙醇提取物充分混匀作为胶囊原料药。

关键词：护肝布祖热秦皮乙素挥发油正交实验

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百癣夏塔热片成型工艺研究

中草药 2007年第11期38卷 1666-1667页

作者：吴韬薛梅阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院新疆理化技术研究所新疆医科大学药学院新疆乌鲁木齐830054

维吾尔医在治疗皮肤病有许多的古方和验方,“百癣夏塔热片”就是其中的妙方之一。其具有清除异常黏液质、胆液质及败血,消肿止痒之功能。处方由地锦草、芦荟、司卡摩尼亚脂等7味药组成,用于治疗银屑病,手癣,体癣,足癣等皮肤病。本方收... 详细信息

维吾尔医在治疗皮肤病有许多的古方和验方,“百癣夏塔热片”就是其中的妙方之一。其具有清除异常黏液质、胆液质及败血,消肿止痒之功能。处方由地锦草、芦荟、司卡摩尼亚脂等7味药组成,用于治疗银屑病,手癣,体癣,足癣等皮肤病。本方收载于《中华人民共和国卫生部药品标准》维吾尔药分册,原标准提取工艺已确定,而成型工艺条件未细化,仅模糊写成:“将药材提取液浓缩成稠膏,[第一段]

关键词：百癣夏塔热片成型工艺中华人民共和国卫生部药品标准维吾尔医维吾尔药提取工艺工艺条件皮肤病

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棉花花总黄酮片中黄酮类化合物的测定

中草药 2011年第4期42卷 713-715页

作者：吴涛蒋岚阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院新疆理化技术研究所新疆植物资源化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011

目的建立棉花花总黄酮片中总黄酮、金丝桃苷、异槲皮素的测定方法。方法利用紫外分光光度计,以芦丁为对照品测定总黄酮,HPLC同时测定黄酮类化合物金丝桃苷和异槲皮素。结果 3批棉花花总黄酮片中总黄酮分别为71.6、73.5、75.2 mg/片,金... 详细信息

目的建立棉花花总黄酮片中总黄酮、金丝桃苷、异槲皮素的测定方法。方法利用紫外分光光度计,以芦丁为对照品测定总黄酮,HPLC同时测定黄酮类化合物金丝桃苷和异槲皮素。结果 3批棉花花总黄酮片中总黄酮分别为71.6、73.5、75.2 mg/片,金丝桃苷分别为4.28、4.35、4.23 mg/片,异槲皮素分别为18.55、18.73、18.31 mg/片。结论该方法专属性强,灵敏度高、重现性好,可用于棉花花总黄酮片中黄酮类化合物的测定。

关键词：棉花花总黄酮片金丝桃苷异槲皮素总黄酮高效液相色谱分光光度法

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红景天苷分子结构与光谱的密度泛函理论分析

光谱学与光谱分析 2022年第6期42卷 1786-1791页

作者：谢玉玉侯雪玲陈志慧阿吉艾克拜尔.艾萨中国科学院新疆理化技术研究所干旱区植物资源与化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院新疆理化技术研究所分析测试中心新疆乌鲁木齐830011 中国科学院大学北京100049

随着科学技术不断发展,中药质量控制和质量评价出现了越来越多的新技术。在中药标准化过程中,现代药学研究已经取得了许多令人瞩目的成果,检测方法和技术取得了很大的进展,由过去单一指标检测发展到多指标检测,但由于中草药成分复杂,作... 详细信息

随着科学技术不断发展,中药质量控制和质量评价出现了越来越多的新技术。在中药标准化过程中,现代药学研究已经取得了许多令人瞩目的成果,检测方法和技术取得了很大的进展,由过去单一指标检测发展到多指标检测,但由于中草药成分复杂,作用机制不明等因素制约了中药的发展。红景天是一种少数民族药,是中医药发展不可或缺的组成部分。红景天苷是红景天中的主要有效成分之一,其提取、分离和纯化等方法报道甚多,但其分子键长键角二面角、前线轨道分布、表面静电势等分子参数却鲜有报道,这些都是决定其化学性质和反应机理的重要因素。采用Gaussian09W化学计算软件的密度泛函理论DFT/B3LYP方法和6-31(d)基组优化红景天苷分子,得到其稳定结构的键长、键角和二面角参数。在此稳定构型的基础上,计算其表面静电势(ESP)、最低空轨道(LUMO)、最高占据轨道(HOMO)、红外光谱(IR)和核磁共振波谱数据(NMR)。分别对IR和NMR峰位置进行了归属并与文献报道数据进行了对比,结果表明:计算结果的红外吸收频率没有出现虚频说明该优化结果是合理可靠的,最高占据轨道能量E=-5.82 eV,最低空轨道能量E=-0.00042 eV,二者差值为5.81 eV。通过绘制了轨道的电子云分布图可以看出HOMO轨道主要分布于苯环,为π电子的成键轨道有一个节面;LUMO轨道也主要分布在苯环上,为π电子的反键轨道有两个节面。表面静电势的绘制可以直观地反映出分子中哪部分易发生亲核取代、哪部分易发生亲电取代反应。通过绘制第一激发态和基态电子差值,可以直观地得到电子的迁移方向。对红景天苷分子计算理论研究可以为进一步探索其化学反应机理、结构修饰和活性位点的确认等提供重要的参考依据和新思路。

关键词：红景天苷红外光谱核磁共振表面静电势密度泛函理论

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谷精草中1个新的黄酮苷类化合物

药学学报 2022年第7期57卷 2139-2145页

作者：张勇阿吉艾克拜尔.艾萨朱维良中国科学院新疆理化技术研究所省部共建新疆特有药用资源利用国家重点实验室培育基地中国科学院干旱区植物资源化学重点实验室新疆乌鲁木齐830011 中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室中国科学院受体结构与功能重点实验室上海201203 中国科学院大学北京100049

采用大孔吸附树脂、反相硅胶、葡聚糖凝胶及微孔树脂等多种色谱技术,从谷精草水提取中分离得到10个化合物。通过NMR、ESI-MS、HR-ESI-MS、UV、IR等波谱技术并结合化学方法对其进行了结构鉴定,分别为6-methoxyquercetin-3-O-(2′′′-van... 详细信息

采用大孔吸附树脂、反相硅胶、葡聚糖凝胶及微孔树脂等多种色谱技术,从谷精草水提取中分离得到10个化合物。通过NMR、ESI-MS、HR-ESI-MS、UV、IR等波谱技术并结合化学方法对其进行了结构鉴定,分别为6-methoxyquercetin-3-O-(2′′′-vanilloyl)-β-D-glucopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranoside(1)、丁香脂素-4′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、芦丁(3)、1-O-feruloylglycerol(4)、邻苯二酚(5)、吐叶醇(6)、β-D-(6-O-trans-feruloyl)fructofuranosyl-α-D-O-glucopyranosied(7)、二氢阿魏酸(8)、鸟嘌呤核苷(9)和槲皮素-3-O-β-D-龙胆二糖苷(10),化合物1为新化合物,化合物2、4~10为首次从谷精草属植物中分离得到,化合物3为首次从该植物中分离得到。分子对接结果显示化合物1具有潜在的肿瘤坏死因子-α(TNF-α)转换酶抑制活性。体外抗炎活性实验证实,化合物1在1、10和100μmol·L能显著抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞中TNF-α的升高,具有较好的体外抗炎活性。

关键词：谷精草属谷精草黄酮苷化学成分抗炎