新型含异噁唑环的喹唑啉衍生物的合成和抑蛋白酪氨酸酶α和ε活性研究

作     者：雍建平 阿吉艾克拜尔.艾萨 YONG;Jian-Ping a;b;HAJI;Akber Aisa*;a

作者机构：中国科学院新疆理化技术研究所 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2008年第28卷第7期

页      面：1204-1208页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100701[医学-药物化学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：新疆自治区高技术研究发展计划(No.200515123)资助项目 

主　　题：7-硝基-4-氯-喹唑啉 3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺 4-[3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲氨基]喹唑啉衍生物 抗蛋白酪氨酸酶活性 

摘      要：以2-氨基-4-硝基-苯甲酸和醋酸甲脒为原料,合成了7-硝基-喹唑啉酮(3),化合物3在SOCl2的作用下氯代得7-硝基-4-氯-喹唑啉(4);又以取代苯甲醛为起始原料,通过合成肟、1,3偶极环加成反应、甲磺酰化、叠氮化、Zn/NH4Cl还原得中间体3-(取代苯基)-异噁唑-5-甲胺衍生物5a～5e.4与5a～5e在碱性氧化铝作用下固相研磨合成了5种未见文献报道的新型的含异噁唑环的喹唑啉衍生物6a～6e.所合成的化合物通过IR,1HNMR,MS等分析方法进行了表征.体外抑蛋白酪氨酸酶α(PTPα)和蛋白酪氨酸酶ε(PTPε)活性测试结果表明测试样品浓度在20μg/mL下对PTPα和PTPε均无显著的抑制活性.