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5-氨基-4-甲基噻唑-2-甲酰芳胺类化合物的合成及其生物活性

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有机化学 2017年第11期37卷 3031-3036页

作者：曹蕾孙景伟刘强钱程杜彦林许望津陈开义刘建兵湖南师范大学石化新材料与资源精细利用国家地方联合工程实验室化学生物学及中药分析省部共建教育部重点实验室湖南师范大学有机功能分子组装与应用重点实验室长沙410081 三金集团湖南三金制药有限责任公司常德415000

以拌种灵结构为先导,设计并合成了17个5-氨基-4-甲基噻唑-2-甲酰芳胺拌种灵类似物,其结构均经1H NMR,13C NMR,HRMS及IR确证.初步离体生物活性测试结果表明,大多目标化合物的杀菌活性高于对照物拌种灵.其中1个化合物对番茄早疫的杀菌活... 详细信息

以拌种灵结构为先导,设计并合成了17个5-氨基-4-甲基噻唑-2-甲酰芳胺拌种灵类似物,其结构均经1H NMR,13C NMR,HRMS及IR确证.初步离体生物活性测试结果表明,大多目标化合物的杀菌活性高于对照物拌种灵.其中1个化合物对番茄早疫的杀菌活性是对照样拌种灵的2.6倍;5个化合物对黄瓜枯萎的杀菌活性是拌种灵的2倍以上.16个化合物对西瓜炭疽和水稻恶苗的杀菌活性均高于阳性对照,其中7个化合物对西瓜炭疽的杀菌活性高于阳性对照一倍以上.

关键词： 5-氨基噻唑苯甲酰胺合成生物活性

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5-氨基噻唑脲类化合物的合成及生物活性

精细化工 2019年第2期36卷 354-360页

作者：杜彦林陈开义刘建兵许望津曹蕾刘强湖南师范大学化学化工学院石化新材料与资源精细利用国家地方联合工程实验室化学生物学及中药分析省部共建教育部重点实验室有机功能分子组装与应用重点实验室湖南长沙410081 三金集团湖南三金制药有限责任公司湖南常德415000

以高杀虫活性化合物1-[(2-苯基-4-对甲氧基苯基)噻唑-5-基]-3-(3,5-二氟苯甲酰基)脲(Ⅴj)为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,收率81.4%～95.8%,其结构均经1HNMR和13CNMR分析确证... 详细信息

以高杀虫活性化合物1-[(2-苯基-4-对甲氧基苯基)噻唑-5-基]-3-(3,5-二氟苯甲酰基)脲(Ⅴj)为先导,通过噻唑环2位苯基引入取代基,设计并合成了19个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,收率81.4%～95.8%,其结构均经1HNMR和13CNMR分析确证。初步离体杀虫活性测试结果表明,在质量浓度为600 mg/L时,所有化合物均显示一定的杀虫活性;其中,化合物Ⅵi～o对黏虫及化合物Ⅵk、Ⅵm和Ⅵn对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。

关键词： 5-氨基噻唑苯甲酰脲生物活性精细化工中间体

含5-氨基噻唑环核双酰胺类化合物的合成及其生物活性

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精细化工 2018年第4期35卷 645-651页

作者：许望津陈开义刘建兵杜彦林曹蕾张雪鹏湖南师范大学化学化工学院石化新材料与资源精细利用国家地方联合工程实验室、化学生物学及中药分析省部共建教育部重点实验室、有机功能分子组装与应用重点实验室湖南长沙410081 三金集团湖南三金制药有限责任公司湖南常德415000

以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明：部分该类... 详细信息

以商品化双酰胺基本骨架为先导,设计并合成了13个含5-氨基噻唑环核的苯甲酰脲类化合物,优化了基于Ugi四组件反应合成2,4-二取代-5-氨基噻唑中间体的方法,其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS确证。初步离体杀虫活性测试结果表明：部分该类化合物具有很好的杀虫活性,当质量浓度为10 mg/L,化合物Ⅴf、Ⅴg、Ⅴh、Ⅴj和Ⅴm对蚊幼虫均显示100%的杀虫活性,且当质量浓度降至5 mg/L和2 mg/L时,化合物Ⅴj的杀虫活性仍有100%,高于阳性对照;当质量浓度为600 mg/L,化合物Ⅴd、Ⅴg对棉铃虫和玉米螟均显示100%的杀虫活性。

关键词： 5-氨基噻唑苯甲酰脲杀虫活性医药原料

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嗜肺军团菌调控宿主细胞骨架的研究进展

中国科学:生命科学 2025年

作者：方艺津陈涛涛欧阳松应福建师范大学生命科学学院

宿主细胞利用抗菌蛋白、病原体限制性区隔化和细胞死亡等策略来防御胞内病原体.近年来大量的研究表明,细胞骨架的主要组成成分——微丝、微管、中间丝以及隔膜,在维持细胞形态结构、细胞运动以及物质运输等方面发挥着重要作用,在对病原... 详细信息

宿主细胞利用抗菌蛋白、病原体限制性区隔化和细胞死亡等策略来防御胞内病原体.近年来大量的研究表明,细胞骨架的主要组成成分——微丝、微管、中间丝以及隔膜,在维持细胞形态结构、细胞运动以及物质运输等方面发挥着重要作用,在对病原体识别及清除中也至关重要.为了实现侵染及胞内复制,致病菌包括嗜肺军团菌等已进化出复杂的策略(如效应蛋白或毒力因子)劫持宿主细胞的细胞骨架,以促进胞内复制及细胞间传播.本文主要从细胞骨架组成、嗜肺军团菌致病机制及其对细胞骨架的调控机制等方面进行综述,以期为病原菌感染机制及相关疾病的治疗提供参考.

关键词：细胞骨架嗜肺军团菌效应蛋白

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双域渐进算法优化的自适应指导机制通道剪枝

西安电子科技大学学报 2025年

作者：冯进郭杰张铭津李云松徐志远西安电子科技大学空天地一体化综合业务网全国重点实验室西安电子科技大学通信工程学院

现有的剪枝方法面临着通道选择标准不一致问题，使通道的选择趋势存在明显差异，这种差异导致了剪枝策略中出现盲点。为了解决这一问题，提出了一种基于双域渐进算法优化的自适应指导机制的通道剪枝方法。具体而言，该指导机制引入了一... 详细信息

现有的剪枝方法面临着通道选择标准不一致问题，使通道的选择趋势存在明显差异，这种差异导致了剪枝策略中出现盲点。为了解决这一问题，提出了一种基于双域渐进算法优化的自适应指导机制的通道剪枝方法。具体而言，该指导机制引入了一个正则化项来分配惩罚权重，平衡了单个标准的得分和多个标准的统一性。此外，双域渐进优化算法根据空间关系变化与迭代搜索进度动态调整搜索策略，灵活确定指导机制的最优作用深度和广度，达到最佳剪枝效果。所提方法以最优的作用深度和广度协调了基于个体视角与整体视角剪枝标准之间的对立和统一，形成了全面而高效的剪枝体系。实验结果表明，所提出的剪枝方法优于现有的剪枝方法，以最小的精度损失显著降低了模型参数规模和运算量。在CIFAR-10数据集上，所提方法将VGG-16模型压缩至原始大小的11.15%，而精度仅下降0.04%。在ImageNet数据集上，将ResNet-50模型的参数减少至27.01%，同时保持了73.83%的准确率。

关键词：深度学习卷积神经网络通道剪枝模型压缩

番茄根际生防菌的分离鉴定及对镰刀菌根腐病的生防潜力评价

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山东农业科学 2025年

作者：曾鲸津赵浩宇刘江卢情内江职业技术学院现代农业学院四川省农业科学院植物保护研究所/农业部西南作物有害生物综合治理重点实验室四川飘绿植物保护有限公司

为筛选番茄镰刀菌根腐病（Fusarium spp.）的高效拮抗菌株，本研究从健康番茄根际分离得到菌株，采用形态学、生理生化及16S rRNA基因序列分析对关键拮抗菌的分类地位及拮抗性进行鉴定评估，并采用盆栽和田间试验测定其生防效果。结果... 详细信息

为筛选番茄镰刀菌根腐病（Fusarium spp.）的高效拮抗菌株，本研究从健康番茄根际分离得到菌株，采用形态学、生理生化及16S rRNA基因序列分析对关键拮抗菌的分类地位及拮抗性进行鉴定评估，并采用盆栽和田间试验测定其生防效果。结果表明，从设施发病区健康番茄根际土中获得93株分离菌，以尖孢镰刀菌（Fusarium oxysporum）为靶标菌得到具有抑菌作用的7株拮抗菌，通过定性、定量检测发现菌株MS06拮抗效果最强，具有养分活化、分泌IAA、产铁载体、产纤维素酶和蛋白酶等特性。基于形态学、16S rRNA进化树分析显示菌株MS06为贝莱斯芽孢杆菌（Bacillus velezensis）。将菌株MS06的发酵液应用于盆栽、大田试验，番茄镰刀菌根腐病发病率分别为0、4.87%，病情指数分别为0、1.87%，防治效果分别为100%、80.21%，推测其抑菌机理为通过分泌几丁质酶和纤维素酶，溶解尖孢镰刀菌的细胞壁和菌丝，使其失去侵染能力，进而抑制病原菌的生长。综上，贝莱斯芽孢杆菌MS06具有优良的生防功能，其菌剂的田间应用对番茄镰刀根腐病具有较好的防治效果，或可作为番茄益生拮抗菌剂的候选菌株资源。

关键词：番茄贝莱斯芽孢杆菌镰刀菌根腐病拮抗菌生防效果

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功率循环下GaN器件栅极可靠性研究

现代电子技术 2025年第2期 41-45页

作者：郭世龙薛炳君严焱津汪文涛三峡大学电气与新能源学院

氮化镓（GaN）功率器件长期在高功率密度工况下运行，其栅极可靠性一直是关注的重点，栅极的退化会造成器件误导通以及导通损耗增加等问题。为此，设计一个直流功率循环装置，通过功率循环的方式加速器件老化。同时为了评估栅极可靠性... 详细信息

氮化镓（GaN）功率器件长期在高功率密度工况下运行，其栅极可靠性一直是关注的重点，栅极的退化会造成器件误导通以及导通损耗增加等问题。为此，设计一个直流功率循环装置，通过功率循环的方式加速器件老化。同时为了评估栅极可靠性，采用与栅极紧密相关的阈值电压(VTH)以及栅极电容(CGS)作为特征参量，设计VTH与CGS监测电路。通过实验研究了器件栅极的温度特性、恢复特性以及在100 000次功率循环后的退化情况。结果表明，随着温度的增加，VTH正向漂移，漂移量超过10%,CGS则与温度解耦保持不变。器件在功率循环后VTH存在恢复现象，前10 min恢复超过70%，在3 h后保持稳定，CGS不存在恢复特性。所选两款GaN在100 000次功率循环后特征参量发生不同程度的变化，表明器件栅极在功率循环后发生了一定程度的退化。因此，有必要在设计器件及应用时考虑温度及热应力冲击所造成的栅极性能退化，优化设计工艺以提高GaN器件的可靠性。

关键词： GaN器件栅极可靠性功率循环阈值电压栅极电容加速老化

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C_(8)芳烃异构化径向床反应器数值模拟

石油炼制与化工 2025年第1期56卷 76-85页

作者：党辉鲍迪唐晓津侯栓弟康承琳中石化石油化工科学研究院有限公司北京100083 中石化(大连)石油化工研究院有限公司

为研究C_(8)芳烃异构化径向床反应器内部流场分布和反应性能,建立了C_(8)芳烃异构化径向床反应器模拟计算模型。通过引入多孔介质和反应动力学方程模型,对反应器内部流场和反应过程进行了模拟计算。结果表明,催化剂床层内,压力沿轴向由... 详细信息

为研究C_(8)芳烃异构化径向床反应器内部流场分布和反应性能,建立了C_(8)芳烃异构化径向床反应器模拟计算模型。通过引入多孔介质和反应动力学方程模型,对反应器内部流场和反应过程进行了模拟计算。结果表明,催化剂床层内,压力沿轴向由高到低呈下降趋势,速度呈现两端高、中间低的分布规律。沿径向方向,流体的流动压降较低。反应产物(对二甲苯)质量分数由扇形筒出口至中心管入口逐渐增大,且在不同轴向高度床层上变化规律相同。模拟计算得到的出口各组分质量分数与实际出口数据基本吻合,说明所建立的反应器模型能够较好地描述C_(8)芳烃异构化径向床反应器的反应性能。

关键词： C_(8)芳烃异构化径向床反应器计算流体力学(CFD) 反应动力学

紫外线B辐射增强和酸氮沉降复合作用对杉木凋落物分解的影响

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东北林业大学学报 2025年第1期53卷 57-63页

作者：郑立津戴渊陈水兰刘爱琴福建农林大学福州350002

为了探究不同环境因子复合作用对杉木(Cunninghamia lanceolata)凋落物分解机制的影响,以杉木人工林凋落物为研究对象,采用野外环境控制试验方法,通过设置不同紫外线B辐射增强、酸沉降和氮沉降试验处理,进行紫外线B辐射增强与酸氮沉降... 详细信息

为了探究不同环境因子复合作用对杉木(Cunninghamia lanceolata)凋落物分解机制的影响,以杉木人工林凋落物为研究对象,采用野外环境控制试验方法,通过设置不同紫外线B辐射增强、酸沉降和氮沉降试验处理,进行紫外线B辐射增强与酸氮沉降复合作用对杉木凋落物分解过程处理1年的定位研究。结果表明:不同试验处理后,杉木凋落物的分解速率从大到小依次为氮沉降处理(0.69)、紫外线B辐射增强与氮沉降复合处理(0.64)、紫外线B辐射增强与酸氮沉降复合处理(0.59)、酸沉降与氮沉降复合处理(0.58)、对照(0.56)、紫外线B辐射增强处理(0.55)、酸沉降处理(0.54)、紫外线B辐射增强与酸沉降复合处理(0.52)。氮沉降处理、紫外线B辐射增强与氮沉降复合处理会促进凋落物分解,缩短凋落物分解的周期;酸沉降处理会减缓杉木凋落物分解的速率。紫外线B辐射增强、紫外线B辐射增强和酸沉降复合处理、酸沉降和氮沉降复合处理、酸沉降氮沉降和紫外线B复合处理,对杉木凋落物分解的速率没有明显的影响。

关键词：氮沉降酸沉降紫外线B辐射增强杉木凋落物