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具有杀菌和除草活性的异噻唑类化合物研究进展

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中国农药 2017年第11期13卷 43-46页

作者：杨子辉周波田俊生山东琦基作物科学有限公司

异噻唑是1,3-噻唑的异构体,近年来已有文献报道异噻唑衍生物具有广泛的生物活性,如杀菌,杀虫,除草和抗病毒等。在医药领域,已经有多个药物用于临床,在农药领域仅3个品种商品化,分别是噻霉酮（benziothiazolinone）、烯丙苯噻唑（probena... 详细信息

异噻唑是1,3-噻唑的异构体,近年来已有文献报道异噻唑衍生物具有广泛的生物活性,如杀菌,杀虫,除草和抗病毒等。在医药领域,已经有多个药物用于临床,在农药领域仅3个品种商品化,分别是噻霉酮（benziothiazolinone）、烯丙苯噻唑（probenazole）、异噻菌胺（isotianil）。

关键词：噻唑类化合物除草活性杀菌噻唑衍生物生物活性医药领域异构体抗病毒

基于~1H-NMR代谢组学复方柴归方干预抑郁模型大鼠血清代谢物规律分析

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中草药 2019年第1期50卷 97-103页

作者：刘少博许腾高耀高晓霞周玉枝田俊生秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西太原030006 地产中药功效物质研究与利用山西省重点实验室山西太原030006

目的采用~1H-NMR代谢组学方法分析复方柴归方干预抑郁模型大鼠血清代谢物组的变化规律。方法采用慢性温和不可预知应激(CUMS)程序对大鼠进行造模,以复方柴归方及阳性药(文拉法辛)为干预药物,采用核磁共振方法对大鼠血清进行分析,数据预... 详细信息

目的采用~1H-NMR代谢组学方法分析复方柴归方干预抑郁模型大鼠血清代谢物组的变化规律。方法采用慢性温和不可预知应激(CUMS)程序对大鼠进行造模,以复方柴归方及阳性药(文拉法辛)为干预药物,采用核磁共振方法对大鼠血清进行分析,数据预处理后导入SIMCA-P 14.1软件进行多元统计分析,从小分子代谢物角度对复方柴归方的抗抑郁药效进行验证,并寻找出潜在的疾病生物标志物和药物疗效标志物。结果 CUMS抑郁大鼠模型复制成功,代谢组学结果表明与模型组相比,CUMS抑郁大鼠经阳性药和复方柴归方干预后血清中异亮氨酸、氧化三甲胺和肌酸水平升高,N-乙酰糖蛋白、胆碱和葡萄糖水平降低,差异显著(P<0.05、0.01)。结论复方柴归方干预后CUMS模型大鼠血清差异代谢物水平明显回调,该研究可为复方柴归方抗抑郁作用机制研究提供参考依据。

关键词：复方柴归方抑郁症代谢组学慢性温和不可预知应激抑郁模型内源性代谢物

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术和网络药理学探究竹叶青酒缓解急性肝损伤作用机理

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中国酿造 2024年第10期43卷 56-64页

作者：涂慕鑫孟亦浩王庆亮张鑫杨晨江涛田俊生山西大学中医药现代研究中心地产中药功效物质研究与利用山西省重点实验室生物医药与大健康研究院山西太原030006 山西杏花村汾酒厂股份有限公司中国露酒植物提取与健康山西省重点实验室山西吕梁032205

该研究首先采用中药系统药理学数据库(TCMSP)结合超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术对竹叶青酒中潜在的功效成分进行筛选与检测,然后采用网络药理学预测成分及疾病靶点,并通过DAVID数据库对共有靶点进行... 详细信息

该研究首先采用中药系统药理学数据库(TCMSP)结合超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-串联质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术对竹叶青酒中潜在的功效成分进行筛选与检测,然后采用网络药理学预测成分及疾病靶点,并通过DAVID数据库对共有靶点进行基因本体(GO)功能注释及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,进而构建“功效成分-潜在靶点-作用通路”网络以筛选关键功效成分与作用通路。最后,通过分子对接技术,对核心潜在靶点和关键功效成分进行分子对接以验证网络分析预测结果。结果表明,从竹叶青酒中共获得113个潜在活性成分。竹叶青酒可能以柚皮素、京尼平、金合欢素、山奈酚、川陈皮素、苜蓿素为关键功效成分,作用于磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(PI3K-AKT)、Toll样受体(TLRs)等信号通路上的RAC-α丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(AKT1)、JUN原癌基因(JUN)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)等靶点,发挥缓解急性肝损伤的作用。

关键词：竹叶青酒网络药理学超高效液相色谱-四极杆-飞行时间-串联质谱急性肝损伤功效成分分子对接

驴胶补血颗粒对环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的作用及代谢组学机制研究

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中草药 2018年第10期49卷 2282-2290页

作者：何小燕颜磊徐向平黄胜颜冬兰秦雪梅田俊生山西大学中医药现代研究中心山西太原030006 地产中药功效物质研究与利用山西省重点实验室山西太原030006 九芝堂股份有限公司湖南长沙410205

目的观察驴胶补血颗粒对环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的改善作用,并采用1H-NMR代谢组学方法探讨其作用机制。方法采用ip环磷酰胺的方法制备小鼠白细胞(WBC)减少症模型,测定WBC、红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)和血小板(PLT)等血液常规指标... 详细信息

目的观察驴胶补血颗粒对环磷酰胺致小鼠白细胞减少症的改善作用,并采用1H-NMR代谢组学方法探讨其作用机制。方法采用ip环磷酰胺的方法制备小鼠白细胞(WBC)减少症模型,测定WBC、红细胞(RBC)、血红蛋白(HGB)和血小板(PLT)等血液常规指标。利用1H-NMR代谢组学技术分析小鼠血清中内源性代谢产物的变化,并对差异代谢产物进行通路分析,探讨驴胶补血颗粒对WBC减少症小鼠血清内源性代谢产物的调节作用及其代谢通路调控机制。结果与对照组比较,模型组小鼠WBC、RBC、HGB以及PLT水平显著降低(P<0.01),而驴胶补血颗粒能显著升高小鼠WBC和PLT水平(P<0.05),并回调潜在的差异代谢产物的水平。结论驴胶补血颗粒可能通过调节机体免疫功能、调控能量代谢和氨基酸代谢达到改善WBC减少症的作用。

关键词：驴胶补血颗粒环磷酰胺白细胞减少症核磁共振代谢组学

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中药抗抑郁药对研究进展

药学学报 2019年第2期54卷 235-244页

作者：朱十伟高晓霞田俊生秦雪梅杜冠华周玉枝山西大学中医药现代研究中心北京100050 山西大学化学化工学院山西太原030006北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所北京100050

抑郁症是一种致病因素多样且严重影响人类身心健康的全球性疾病,在我国中医理论中属于"郁证"的范畴。目前,由于抗抑郁西药不良反应的日益凸显,抗抑郁中药大复方因其复杂性所致的在有效成分及配伍机制研究中存在的难题,使得抗抑郁中药药... 详细信息

抑郁症是一种致病因素多样且严重影响人类身心健康的全球性疾病,在我国中医理论中属于"郁证"的范畴。目前,由于抗抑郁西药不良反应的日益凸显,抗抑郁中药大复方因其复杂性所致的在有效成分及配伍机制研究中存在的难题,使得抗抑郁中药药对成为抗抑郁药物研究领域的热点。药对是中药复方的核心,甚至有的方剂本身就是一个药对,对抗抑郁药对进行研究更有利于阐明抗抑郁中药之间配伍机制及药对共同对机体的作用机制。因此,本文从抗抑郁药对的物质基础研究、药物代谢动力学研究及功效作用研究方面,对抗抑郁中药药对展开系统的阐述,以期为抗抑郁药对配伍机制及抗抑郁中药新药的研究提供理论支持。

关键词：抗抑郁中药药对配伍机制抑郁模型药代动力学

基于神经内分泌激素和代谢组学关联分析的复方柴归方抗抑郁作用机制研究

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中国中药杂志 2015年第20期40卷 4080-4087页

作者：陈磊刘欢陈建丽高晓霞周玉枝田俊生秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西太原030006 山西大学化学化工学院山西太原030006

为了阐明复方柴归方的抗抑郁效果及作用机制,并考察其对神经内分泌功能的影响,将SD大鼠进行为期28 d的慢性温和不可预知应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)造模,造模同时给予复方柴归方干预,实验期间观察大鼠行为学变化。用... 详细信息

为了阐明复方柴归方的抗抑郁效果及作用机制,并考察其对神经内分泌功能的影响,将SD大鼠进行为期28 d的慢性温和不可预知应激(chronic unpredictable mild stress,CUMS)造模,造模同时给予复方柴归方干预,实验期间观察大鼠行为学变化。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠血清中与下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴(HPAA)、下丘脑-垂体-甲状腺轴(HPTA)以及下丘脑-垂体-性腺轴(HPGA)相关的代表性激素浓度。并用1H-NMR代谢组学技术分析大鼠血清内源性代谢产物的变化规律,寻找出潜在的生物标志物。结果显示复方柴归方能明显改善CUMS模型大鼠的行为活动,回调CUMS引起血清中的促肾上腺皮质激素(ACTH)、皮质酮(CORT)、三碘甲状腺原氨酸(T3)浓度升高,促甲状腺激素(TSH)和睾酮(TESTO)浓度的降低,并且调节造模引起的内源性代谢产物乳酸、α-葡萄糖、胆碱、N-乙酰糖蛋白、氧化三甲胺、亮氨酸含量变化,使其趋近于正常对照组。关联分析发现HPTA与糖代谢、氨基酸代谢、胆碱代谢均有一定联系,HPAA与糖代谢和氨基酸代谢相关,而HPGA与糖代谢有关。表明复方柴归方抗抑郁效果明显,其作用机制可能涉及神经内分泌功能的调节以及糖代谢、氨基酸代谢、胆碱代谢等途径的调控。

关键词：复方柴归方抑郁症神经内分泌激素代谢组学核磁共振

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从栀子豉汤中寻找抗抑郁先导化合物的研究

从栀子豉汤中寻找抗抑郁先导化合物的研究

逍遥散超临界CO_2提取物的UPLC-PDA指纹图谱及特征成分的含量测定

2010施慧达杯第十届全国青年药学工作者最新科研成果交...

作者：崔元璐董天骄田俊生天津中医药大学中医药研究院方剂学教育部重点实验室

目的从《伤寒论》经方"栀子豉汤"中寻找具有抗抑郁作用的先导化合物。方法测定了不同制备方法制得的栀子豉汤样本中栀子苷、京尼平的含量;对栀子豉汤中化学成分生物转化进行模拟并研究了反应动力学过程;用行为绝望小鼠抑郁模型对栀子苷... 详细信息

目的从《伤寒论》经方"栀子豉汤"中寻找具有抗抑郁作用的先导化合物。方法测定了不同制备方法制得的栀子豉汤样本中栀子苷、京尼平的含量;对栀子豉汤中化学成分生物转化进行模拟并研究了反应动力学过程;用行为绝望小鼠抑郁模型对栀子苷、京尼平、京尼平-酪氨酸复合物进行了药效学研究。结果栀子豉汤中存在着栀子苷→京尼平→京尼平-酪氨酸复合物的生物转化过程,栀子苷、京尼平、京尼平-酪氨酸复合物都具有一定的抗抑郁作用。结论京尼平、京尼平-酪氨酸复合物抗抑郁作用比栀子苷更为显著,其中京尼平-酪氨酸复合物在较小剂量下即可显示较强的抗抑郁作用。京尼平、京尼平-酪氨酸复合物可作为抗抑郁先导化合物进行深入研究。

关键词：栀子豉汤京尼平京尼平-酪氨酸复合物先导化合物抗抑郁

来源： cnki会议评论

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中国医药工业杂志 2015年第5期46卷 473-476页

作者：田俊生左亚妹周玉枝高晓霞秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西太原030006 太原天中益耀科技有限公司山西太原030006

利用超高效液相色谱-光电二极管阵列检测器(UPLC-PDA)法,使用BEH C18色谱柱,以乙腈∶0.03%三氟乙酸为流动相,梯度洗脱,建立了14批逍遥散超临界CO2提取物的指纹图谱,并测定不同批次提取物中藁本内酯、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量。结... 详细信息

利用超高效液相色谱-光电二极管阵列检测器(UPLC-PDA)法,使用BEH C18色谱柱,以乙腈∶0.03%三氟乙酸为流动相,梯度洗脱,建立了14批逍遥散超临界CO2提取物的指纹图谱,并测定不同批次提取物中藁本内酯、白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量。结果显示,共确定了15个共有峰。14批逍遥散超临界CO2提取物UPLC指纹图谱相似度均大于0.9。

关键词：逍遥散超临界CO2提取物超高效液相色谱指纹图谱测定

龟龄集对D-半乳糖致衰老大鼠血清代谢组学的影响

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药学学报 2020年第2期55卷 315-322页

作者：杨小玲赵思俊田俊生张斌王佩义高晓霞秦雪梅山西大学中医药现代研究中心山西太原030006 山西广誉远国药有限公司山西太谷030800 山西省食品药品检验所山西太原030006

基于LC-MS代谢组学的方法,研究龟龄集(Guilingji,GLJ)对D-半乳糖致衰老大鼠的自主活动的影响并探究其作用机制。采用皮下注射D-半乳糖(300 mg·kg^-1)致大鼠衰老的模型,分析不同浓度龟龄集(37.5、75和150 mg·kg^-1)对衰老大鼠旷场实验... 详细信息

基于LC-MS代谢组学的方法,研究龟龄集(Guilingji,GLJ)对D-半乳糖致衰老大鼠的自主活动的影响并探究其作用机制。采用皮下注射D-半乳糖(300 mg·kg^-1)致大鼠衰老的模型,分析不同浓度龟龄集(37.5、75和150 mg·kg^-1)对衰老大鼠旷场实验的影响。造模后8周对收集的血清进行LC-MS检测,分析探讨龟龄集的延缓衰老作用机制,动物实验获得山西大学伦理委员会的批准(SXULL2014032)。旷场实验表明龟龄集能显著改善衰老大鼠的自主活动能力。代谢组学分析共找到23个潜在生物标志物,主要涉及3条代谢通路,分别为原发性胆汁酸生物合成、鞘脂代谢和缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的生物合成。龟龄集可以显著调节模型大鼠血清中的4种代谢物,主要回调胆汁酸合成和鞘脂代谢两条通路。龟龄集可延缓大鼠的衰老行为,该实验为龟龄集延缓衰老的潜在机制的研究提供了借鉴。

关键词：龟龄集延缓衰老旷场实验 LC-MS 代谢组学