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杂环化试剂与烯烃快速组装构建氮杂芳烃

有机化学 2021年第9期41卷 3740-3741页

作者：欧阳旋慧李金恒南昌航空大学江西省持久性污染物控制与资源循环利用重点实验室南昌330063

氮杂芳烃是一类十分重要的药物骨架,广泛地存在于天然产物和药物分子中[1].由于其具有改善生物活性的特点[2],氮杂芳烃已成为全球药品销售TOP 200中十分常见的骨架(图1).相关大数据分析表明杂环的形成是过去几十年来药物化学中最常用的... 详细信息

氮杂芳烃是一类十分重要的药物骨架,广泛地存在于天然产物和药物分子中[1].由于其具有改善生物活性的特点[2],氮杂芳烃已成为全球药品销售TOP 200中十分常见的骨架(图1).相关大数据分析表明杂环的形成是过去几十年来药物化学中最常用的反应之一[3].同时,由于氮杂芳烃特殊的光物理和电子传输性能,在有机光电材料领域也引起了广泛关注[4].因此,许许多多的有机化学家付出了巨大努力,尝试开发新的合成氮杂芳烃方法[5-6].然而,这些方法的应用很大程度上受限于复杂的合成前体或繁琐的合成路线.

关键词：有机化学家光物理天然产物有机光电材料大数据分析药物化学药物分子药品销售

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不饱和烃杂钯化反应在有机合成中的应用

有机化学 2007年第7期27卷 819-829页

作者：唐石王乃兴李金恒湖南师范大学化学化工学院化学生物学与中药分析教育部重点实验室长沙410081 中国科学院理化技术研究所北京100101

不饱和烃杂钯化反应是合成高活性反应中间体烷基钯(II)和烯丙基钯(II)重要的途径.这些钯的络合物,在合适的条件下能被各种亲核试剂例如烯丙基卤、一氧化碳、不饱和烃、有机硼、有机锡等捕获.经过一系列插入及消除反应,能够有效地构建多... 详细信息

不饱和烃杂钯化反应是合成高活性反应中间体烷基钯(II)和烯丙基钯(II)重要的途径.这些钯的络合物,在合适的条件下能被各种亲核试剂例如烯丙基卤、一氧化碳、不饱和烃、有机硼、有机锡等捕获.经过一系列插入及消除反应,能够有效地构建多种生理活性药物、有机功能分子以及重要合成骨架.近年来,引起了有机合成工作者的兴趣.在这里,对杂钯化最新进展进行综述.

关键词：杂钯化反应卤钯化反应氧钯化反应胺钯化反应乙酰钯化反应

超临界二氧化碳中过渡金属催化有机反应研究进展

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有机化学 2004年第12期24卷 1553-1558页

作者：刘文杰梁云唐石李金恒湖南师范大学化学化工学院化学生物学与中药分析重点实验室长沙410081

主要综述了近年来超临界二氧化碳作为反应介质过渡金属催化有机反应的最新进展 .通过与常规有机溶剂中有机反应的对比 ,着重介绍了超临界二氧化碳作为反应介质在有机反应中所显示出的优越性 ,例如调控反应的选择性 ,提高反应速度和增加... 详细信息

主要综述了近年来超临界二氧化碳作为反应介质过渡金属催化有机反应的最新进展 .通过与常规有机溶剂中有机反应的对比 ,着重介绍了超临界二氧化碳作为反应介质在有机反应中所显示出的优越性 ,例如调控反应的选择性 ,提高反应速度和增加催化剂催化效率等 .

关键词：超临界二氧化碳反应介质有机反应有机溶剂催化剂选择性反应速度过渡金属催化

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反向点杂交法检测中国人N-乙酰化酶基因型

中国药理学通报 2004年第11期20卷 1269-1272页

作者：陈冰李金恒南京军区南京总医院临床药理科江苏南京210002

目的　建立快速方便的反向点杂交法 (RDB)检测中国人N 乙酰化酶 (NAT2 )基因型。方法　采用PCR法扩增生物素标记的DNA片段 ,与固定在尼龙膜上的等位基因特异性寡核苷酸探针进行杂交 ,通过非同位素法显色检测杂交结果 ,分析NAT2 5种主要... 详细信息

目的　建立快速方便的反向点杂交法 (RDB)检测中国人N 乙酰化酶 (NAT2 )基因型。方法　采用PCR法扩增生物素标记的DNA片段 ,与固定在尼龙膜上的等位基因特异性寡核苷酸探针进行杂交 ,通过非同位素法显色检测杂交结果 ,分析NAT2 5种主要突变位点。用本法对 4 8名肺结核患者NAT2基因型进行了分析。结果　RDB法与等位基因特异扩增法结果完全一致。 4 8名肺结核患者NAT2 5、 6、 73种突变型等位基因的基因频率分别为 1 0 4 %、2 2 9%和 15 6 %。野生型纯合子、杂合子和突变型纯合子分别为 33 3%、5 4 2 %和 12 5 %。结论　RDB法检测NAT2基因型准确、方便 ,适用于指导临床合理用药。

关键词： N-乙酰化酶(NAT2) 多态性反向点杂交法(RDB) 等位基因特异性寡核苷酸探针(ASO) 基因分型

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游离药物测定在治疗药物监测中的意义

中国药理学通报 1999年第1期15卷 14-17页

作者：李金恒许劲秋南京军区南京总医院临床药理科

药物在治疗血浓度范围内的血浆蛋白结合率通常是较为恒定的，总浓度水平基本上可以反映游离药物浓度。近年发现有些药物的血药总浓度与游离药物水平不平行。此时，游离药物测定的临床价值明显优于总浓度测定。游离药物测定最常用的方法... 详细信息

药物在治疗血浓度范围内的血浆蛋白结合率通常是较为恒定的，总浓度水平基本上可以反映游离药物浓度。近年发现有些药物的血药总浓度与游离药物水平不平行。此时，游离药物测定的临床价值明显优于总浓度测定。游离药物测定最常用的方法有平衡透析法和超滤法等，后者具有简便快捷的特点，且所需血样量极少，适合病人血样分析。临床上常进行游离药物测定的有某些抗癫痫药，抗抑郁药和心血管药物等。

关键词：药物监测游离药物浓度蛋白结合测定

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超临界二氧化碳介质中的过渡金属催化反应

有机化学 2000年第3期20卷 293-298页

作者：李金恒贾兰齐江焕峰中国科学院广州化学研究所广州510650

主要综述了以超临界二氧化碳作为反应介质的过渡金属催化加氢、羰基化、Heck和Stille反应的最新研究进展。

关键词：超监界二氧化碳过渡金属有机催化反应催化剂