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新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物的合成、抗增殖活性、三维定量构效关系及分子对接研究

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有机化学 2024年第6期44卷 1967-1977页

作者：秦丽清林桂汕段文贵崔玉成杨卯芳李芳耀李典鹏广西大学化学化工学院南宁530004 广西高校应用化学技术与资源开发重点实验室南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541100 广西植物功能物质与资源持续利用重点实验室广西桂林541006

为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体... 详细信息

为了探寻新型的抗癌药,以可再生的天然产物长叶烯为原料,设计并合成了21个新型长叶烯基萘满并N-酰基吡唑化合物,利用FT-IR,1H NMR,13C NMR,HRMS和X射线单晶衍射等方法对目标化合物的结构作了表征.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物的体外抗增殖活性.结果表明,部分化合物的抗增殖活性优于阳性对照5-氟尿嘧啶(5-FU).其中,长叶烯基萘满并N-对氰基苯甲酰基吡唑(6r)(R=p-CNC6H4)对人乳腺癌(MCF-7)细胞株的IC50为4.97μmol/L,长叶烯基萘满并N-对硝基苯甲酰基吡唑(6q)(R=p-NO2C6H4)对人结肠癌(SW480)细胞株的IC50为8.02μmol/L,均表现出显著的抗增殖活性.化合物6q(R=p-NO2C6H4)对MCF-7细胞株、人胃癌(MGC-803)细胞株、人肝癌(HePG2)细胞株、人宫颈癌(Hela)细胞株和人肺癌(A549)细胞株的IC50值分别为10.97,11.95,19.78,20.15和23.45μmol/L,表现出良好的广谱抗增殖活性.此外,利用构建的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型(r^(2)=0.986,q^(2)=0.631)研究目标化合物分子结构与抗增殖活性之间的关系,并通过分子对接模拟目标化合物与Survivin蛋白的相互作用模式.

关键词：长叶烯基萘满 N-酰基吡唑合成抗增殖活性三维定量构效关系(3D-QSAR) 分子对接

去氢枞酸异丙醇胺衍生物的合成及其细胞毒性评价

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化学通报 2024年第6期87卷 739-748,671页

作者：许爱狄吴亚菊周小群苏时娟许传鑫杨菲菲李芳耀广西药物分子发现与成药性优化重点实验室广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室桂林医学院药学院桂林541199

为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞(人膀胱移行癌细胞(T24)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢癌细胞(SK-OV... 详细信息

为了寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计合成了一系列去氢枞酸异丙醇胺类化合物,利用IR、NMR和MS对其结构进行表征。采用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对四种不同肿瘤细胞(人膀胱移行癌细胞(T24)、人肝癌细胞(HepG2)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人肺癌细胞(A549))和人正常肝细胞(LO2)的抗增殖活性。结果表明,部分化合物对肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照顺铂。其中,化合物3d对四种细胞株表现出最好的抗增殖效果,IC_(50)值分为8.10±0.28、8.65±0.10、13.21±0.35和8.24±0.42μmol/L。初步机理研究表明,化合物3d使A549细胞周期阻滞在G1/G0期,并诱导A549细胞凋亡,且呈浓度依赖性。

关键词：去氢枞酸异丙醇胺抗肿瘤细胞周期细胞凋亡

苦参碱缩氨基脲类化合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究

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有机化学 2023年第6期43卷 2126-2135页

作者：庞盼杏宁蓉祝创黄文洁马献力蒋彩娜李芳耀周小群桂林医学院药学院广西桂林541004 桂林医学院人文与管理学院广西桂林541004

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列新型的苦参碱缩氨基脲类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(MGC803)细胞株及人正常肝细胞株(L-O2... 详细信息

为了寻找高效低毒的新型抗肿瘤化合物,设计并合成了一系列新型的苦参碱缩氨基脲类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对人肺癌细胞(A549)、人肝癌细胞(HepG2)、人宫颈癌细胞(Hela)、人胃癌细胞(MGC803)细胞株及人正常肝细胞株(L-O2)的细胞毒活性.结果表明,大多数衍生物对肿瘤细胞的细胞毒性明显高于母体化合物.其中14-甲酰基-15-氯-苦参碱缩N-(3-氯苯基)氨基脲(6c)和14-甲酰基-15-氯-苦参碱缩N-(3-硝基苯基)氨基脲(6f)对人肺癌A549细胞株表现出良好的抑制活性,IC_(50)值分别为(11.70±0.25)和(15.61±0.07)μmol/L,活性优于阳性对照药喜树碱.同时,对人胃癌MGC803细胞株IC_(50)值分别为(11.32±1.07)和(9.27±2.03)μmol/L,并且对人正常肝细胞株(L-O2)表现出较低的细胞毒性.流式细胞术及线粒体膜电位检测表明,化合物6f能够剂量依赖性地诱导MGC803细胞凋亡,并降低线粒体膜电位.上述研究为苦参碱的结构修饰提供了思路.

关键词：苦参碱缩氨基脲合成体外抗肿瘤活性

含酰肼基磺酰胺片段新型化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究

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华夏医学 2023年第4期36卷 1-12页

作者：李芳耀庞富华马献力桂林医学院药学院广西桂林541199 桂林医学院广西药物分子发现与成药性优化重点实验室广西桂林541199 桂林医学院广西药物分子筛选与成药性评价工程研究中心广西桂林541199 桂林医学院广西高校医药生物技术与转化医学重点实验室广西桂林541199

目的:对松香进行化学结构修饰,寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法:以去氢枞酸为原料,经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,利用^(1 )H NMR、^(13 )C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿... 详细信息

目的:对松香进行化学结构修饰,寻找新型抗肿瘤活性化合物。方法:以去氢枞酸为原料,经三步反应合成得到N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,利用^(1 )H NMR、^(13 )C NMR、ESI-MS和FT-IR等方法对产物结构进行表征。以5-氟尿嘧啶作阳性对照,评价化合物对T-24、HepG2、MCF-7、MGC-803和Hela等5种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。结果:合成15个新型N-(酰肼基磺酰基)-4-去氢枞醇氨基甲酸酯类化合物,体外抗肿瘤实验结果表明,大部分化合物对这5种癌细胞具有中等的活性,部分化合物的细胞毒性优于阳性药物。结论:引入酰肼基磺酰胺结构片段,可提高母体化合物的细胞毒性,目标化合物对人乳腺癌细胞和人胃癌细胞的抑制活性相对较好,值得进一步研究。

关键词：去氢枞酸去氢枞醇氨基甲酸酯抗肿瘤活性

“课程思政”融入大学有机化学课程的实践与改革

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中文科技期刊数据库（全文版）社会科学 2022年第12期 223-225页

作者：莫祖煜高雷李芳耀马献力桂林医学院药学院广西桂林541004

在信息时代的发展背景下,社会格局得到了重塑,这也为现代高等教育人才培养提出了新的要求,在大学有机化学课程展开教育改革探索能够有效促进各项专业课程的协同发展,推动现有课程体系的深化改革。高等教育阶段正值塑造学生正确三观理念... 详细信息

在信息时代的发展背景下,社会格局得到了重塑,这也为现代高等教育人才培养提出了新的要求,在大学有机化学课程展开教育改革探索能够有效促进各项专业课程的协同发展,推动现有课程体系的深化改革。高等教育阶段正值塑造学生正确三观理念的关键时期,通过在大学有机化学课程中融入课程思政,能够有效驱动思想政治教育的协同发展,进一步塑造学生良好的道德品质,推动现代高等教育的改革发展。

关键词：课程思政大学有机化学课程实践改革措施

基于脱氢松香酸芳环二胺合成手性荧光衍生试剂的研究

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基于脱氢松香酸芳环二胺合成手性荧光衍生试剂的研究

作者：李芳耀广西师范大学

学位级别：硕士

脱氢松香酸(DAA)是一种重要的可再生资源,广泛应用于涂料、胶粘剂、油墨、造纸、橡胶、食品添加剂及生物制品等领域.它是含有三个手性碳原子天然手性化合物有一个反应性官能团——羧基,具有许多天然药物都具有的芳香型三环二萜结构.因此... 详细信息

脱氢松香酸(DAA)是一种重要的可再生资源,广泛应用于涂料、胶粘剂、油墨、造纸、橡胶、食品添加剂及生物制品等领域.它是含有三个手性碳原子天然手性化合物有一个反应性官能团——羧基,具有许多天然药物都具有的芳香型三环二萜结构.因此,利用脱氢松香的结构特点,在脱氢松香骨架上构建芳杂环,有望合成出多功能脱氢松香衍生物,开发新型手性荧光衍生试剂.第一部分,把脱氢松香酸从歧化松香中分离出来,然后与磺酸酯进行酯交换得到脱氢松香酸甲酯,再与NBS进行溴代,最后再进行硝化、还原得到两个非常重要的中间体12-溴-13, 14-二胺基脱异丙基脱氢松香酸甲酯(MBDDDA)和13, 14-二胺基脱异丙基脱氢松香酸甲酯(MDDDA).然后将(MDDDA)分别与菲醌、邻菲罗啉二酮缩合关环得到两个脱氢松香酸甲酯吩嗪类衍生物(1R, 4aS, 18aS)-1, 4a-二甲基-1, 2, 3, 4, 4a, 17, 18, 18a-八氢萘基[2, 1-h]二苯并[a, c]吩嗪甲酸甲酯和(1R, 4aS, 18aS) -1, 4a-二甲基-1, 2, 3, 4, 4a, 17, 18, 18a -八氢萘基[2, 1-h]二吡啶并[3, 2-a: 2, 3-c]吩嗪甲酸甲酯,然后再对它们的荧光性质进行了初步的研究,两个个吩嗪的荧光λex/λem=406-420nm/450-460nm,与脱氢松香甲酯相比,有了较大的红移,荧光有了很大改善,而且,其中两个达到激光诱导荧光检测要求.接着,通过水解,氯代合成了一个荧光手性衍生试剂.第二部分,利用(MDDDA)与苊醌反应,合成了(1R, 4aS, 18aS)-1, 4a-二甲基-1, 2, 3, 4, 4a, 15, 16, 6a -八氢苊并[1, 2-b] -萘基[1, 2-f]喹喔啉甲酸甲酯,利用与吲哚醌反应,合成了11-溴-1, 4a-二甲基-1, 2, 3, 4, 4a, 17, 18, 18a-八氢萘基[2, 1-f]-1-吲哚并[3, 2-b]喹喔啉甲酸甲酯和11-溴-1, 4a-二甲基-1, 2, 3, 4, 4a, 17, 18, 18a-八氢萘基[2, 1-f] -1-吲哚并[2, 3-b]喹喔啉甲酸甲酯,它们的荧光性质也有了较大的改善,λex/λem=380-420nm/450-460nm.第三部分,基于1, 8-萘酐酰亚胺衍生物色泽鲜艳,荧光强烈的特点,我们利用(MDDDA)与1, 8-萘酐缩合反应得到1, 4a-二甲基-8-氧-1, 2, 3, 4, 4a, 16, 17, 17a-八氢-14-氢苯并[de]菲基[2’, 1’: 4, 5]咪唑并[1, 2-a]异喹啉甲酸甲酯和1, 4a-二甲基-8-氧-1, 2, 3, 4, 4a, 16, 17, 17a-八氢-8-氢苯并[de]菲基[2’, 1’: 4, 5]咪唑并[2, 1-a]异喹啉甲酸甲酯,其荧光最大激发波长和发射波长分别达到450nm和515nm.第四部分,利用(MBDDDA)与醛类在二氧六环中反应,合成了一系列脱异丙基脱氢松香基苯并咪唑衍生物.总之,本论文共合成了14个新化合物,它们的结构用红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析手段进行了鉴定.开发出一种简便通用手性荧光衍生试剂的合成路线,系统比较了松香基衍生物结构与荧光和紫外特性的关系,为合理设计有效手性衍生试剂奠定了基础.研究表明,通过在脱氢松香骨架上吩嗪、喹喔啉、苯并咪唑等杂环,脱氢松香的荧光性质得到很好改善,有望将松香基手性荧光试剂应用于分离手性氨基酸和手性药物.

关键词：脱氢松香酸吩嗪喹喔啉荧光手性衍生试剂

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孔雀绿与磷钒钼杂多酸显色反应的研究

分析试验室 2004年第8期23卷 72-74页

作者：梁少俊李芳耀韦静广西师范大学化学化工学院桂林541004

在稀H2SO4介质中,磷酸盐与钼酸盐和偏钒酸盐反应形成磷钒钼杂多酸,杂多酸再与孔雀绿缔合形成四元有色络合物,能稳定存在于含聚乙烯醇的水溶液中。缔合物的最大吸收位于590nm波长处,摩尔吸收系数ε=1.7×105L·mol-1·cm-1,P(V)的质量浓... 详细信息

在稀H2SO4介质中,磷酸盐与钼酸盐和偏钒酸盐反应形成磷钒钼杂多酸,杂多酸再与孔雀绿缔合形成四元有色络合物,能稳定存在于含聚乙烯醇的水溶液中。缔合物的最大吸收位于590nm波长处,摩尔吸收系数ε=1.7×105L·mol-1·cm-1,P(V)的质量浓度在0～0.12μg mL范围内与吸光度成正比。研究了显色反应的适宜条件、共存离子的影响和缔合物的组成。方法已用于合成试样中磷的测定。

关键词：磷磷钒钼杂多酸甲基紫吸光光度法

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课程思政融入高等有机化学课程教学中的研究

化工管理 2023年第15期 35-38页

作者：徐燕丽马献力李芳耀桂林医学院药学院广西桂林541199

文章以桂林医学院药学专业学位研究生的高等有机化学课程为例,从教学大纲的修订、教学团队建设、一课多师、模块化教学、线上线下混合式教学等方面作出尝试和探索,把“课程思政”融入到高等有机化学,以“润物细无声”的方式落实“立德... 详细信息

文章以桂林医学院药学专业学位研究生的高等有机化学课程为例,从教学大纲的修订、教学团队建设、一课多师、模块化教学、线上线下混合式教学等方面作出尝试和探索,把“课程思政”融入到高等有机化学,以“润物细无声”的方式落实“立德树人”,提升了该课程的课堂教学质量,从而为高等有机化学教学模式改革提供理论依据和实践经验。

关键词：高等有机化学混合式教学课程思政

去氢枞酸硝酸酯类化合物的合成及细胞毒性评价

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有机化学 2020年第9期40卷 2845-2854页

作者：李芳耀黄琳周小群李倩马献力段文贵王秀广西大学化学化工学院南宁530004 桂林医学院药学院广西桂林541004

为寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计并合成了一系列新型的去氢枞酸硝酸酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2,BEL-7402)和宫颈癌(He La)细胞株以及人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)的... 详细信息

为寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计并合成了一系列新型的去氢枞酸硝酸酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2,BEL-7402)和宫颈癌(He La)细胞株以及人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)的细胞毒活性.结果表明,大多数杂合物的细胞毒性明显高于母体化合物.其中,12-溴去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5j)对鼻咽癌CNE-2细胞株的抑制增殖活性优于顺铂,IC50值为(8.36±0.14)μmol/L,12,14-二硝基去氢枞酸-3’-硝氧基丙酯(5n)对肝癌BEL-7402细胞株的IC50值为(11.23±0.21)μmol/L.同时,目标化合物对人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)表现出较低的细胞毒性.此外,对所有硝酸酯的NO释放量的测试表明,在大多数情况下,细胞毒性与CNE-2细胞株细胞内NO的释放水平呈正相关.

关键词：去氢枞酸硝酸酯合成细胞毒性