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白桦脂酸制备方法和药理活性研究进展

天然产物研究与开发 2016年第6期28卷 978-985页

作者：周亚敏林丽美夏伯候湖南中医药大学湖南省中药不良成分快速检测及脱除工程技术研究中心中药有毒物质防控技术湖南省工程实验室长沙410208

天然产物已被用来防治人类疾病数千年,并在药物发现和发展中发挥越来越大的作用。白桦脂酸(betulinic acid,BA)又称白桦酸、桦木酸,是一种五环三萜酸,存在于多种植物中。近年来的研究表明,BA具有多种多样的生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、... 详细信息

天然产物已被用来防治人类疾病数千年,并在药物发现和发展中发挥越来越大的作用。白桦脂酸(betulinic acid,BA)又称白桦酸、桦木酸,是一种五环三萜酸,存在于多种植物中。近年来的研究表明,BA具有多种多样的生物活性,如抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、抗疟疾等,尤其是在抗肿瘤和抗HIV方面,特别是针对黑色素肿瘤细胞具有专一的杀死作用,因此得到了广泛关注。更重要的是BA衍生物抗HIVⅡ期临床实验已经取得成功,所以BA目前已被认为是最具潜力的药物先导化合物之一。因此,本综述从BA的制备合成以及药理活性等方面对近年来的相关研究进行概括总结,以期为BA的研究和开发利用提供参考。

关键词：白桦脂酸抗肿瘤制备药理活性

夏枯草极性部位的化学成分及其抗乳腺癌活性研究

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中国药学杂志 2017年第5期52卷 362-366页

作者：周亚敏唐洁熊苏慧李亚梅林艳夏伯候林丽美廖端芳湖南中医药大学药学院长沙410203 湘产大宗药材品质评价湖南省重点实验室长沙410203 湖湘中药资源保护与利用协同创新中心长沙410203

目的研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)果穗极性部位的化学成分。方法运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据并参考文献鉴定化合物的结构。并通过MTT法,考查部分化合物抗乳腺癌细胞MCF-7、M... 详细信息

目的研究夏枯草(Prunella vulgaris L.)果穗极性部位的化学成分。方法运用硅胶、ODS、Sephadex LH-20、MCI等色谱方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据并参考文献鉴定化合物的结构。并通过MTT法,考查部分化合物抗乳腺癌细胞MCF-7、MDA-MB-231以及对正常乳腺细胞MCF-10A的活性进行筛选。结果从夏枯草果穗极性部位中分离得到12个化合物,分别鉴定为3,4,α-三羟基苯丙酸甲酯(1)、丹参素(2)、迷迭香酸甲酯(3)、3,4-二羟基苯甲酸(4)、槲皮素-3-O-葡萄糖苷(5)、金丝桃苷(6)、2a,3a,19a,24-四羟基-12-烯-28-熊果酸(7)、2a,3a,24-三羟基-12-烯-28-齐墩果酸(8)、胞苷(9)、胡萝卜苷(10)、(3S,5R,10S)-7-oxo-12-methoxyabieta-8,11,13-triene-3,11,14-triol(11)和2α,3α,24-三羟基-12,20(30)-二烯-28-齐墩果酸(12)。体外抗肿瘤活性筛选结果表明,化合物2、3、5、6对乳腺癌细胞MCF-7有明显抑制作用,化合物3对乳腺癌细胞MDA-MB-231有抑制作用,但都对正常乳腺细胞也有明显抑制作用。结论化合物9和11均为首次从该属植物中分离得到,体外MTT法活性筛选表明夏枯草极性部位化合物具有一定的抗乳腺癌细胞增殖作用。

关键词：夏枯草分离纯化 3,4,α-三羟基苯丙酸甲酯丹参素迷迭香酸甲酯抗乳腺癌活性

山香圆叶挥发油化学成分及抗氧化和抗炎活性研究

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天然产物研究与开发 2022年第5期34卷 723-738页

作者：刘昭李利汤杨黔南林丽美夏伯候湖南中医药大学长沙410208 湖南省中医药研究院长沙410013

山香圆叶具有较好的临床疗效,但其挥发油的化学成分和生物活性尚未深入研究。本文应用超临界萃取法提取其挥发油,采用GC-MS对其小极性物质进行全面分析(甲酯化和非甲酯化),并对其中等极性物质进行LC-MS分析,采用了DPPH法和ABTS法测定了... 详细信息

山香圆叶具有较好的临床疗效,但其挥发油的化学成分和生物活性尚未深入研究。本文应用超临界萃取法提取其挥发油,采用GC-MS对其小极性物质进行全面分析(甲酯化和非甲酯化),并对其中等极性物质进行LC-MS分析,采用了DPPH法和ABTS法测定了其抗氧化活性,采用LPS诱导RAW 264.7细胞模型探索山香圆叶挥发油的抗炎活性。GC-MS非甲酯化和甲酯化分别鉴定了38和42个化合物,主要为亚油酸、γ-谷甾醇、角鲨烯、2,2′-亚甲基双-(4-甲基-6-叔丁基苯酚)、反-9-十八碳烯酸、棕榈酸等物质。LC-MS的正负离子模式下,共鉴定出256个化合物,主要为萜类、苯丙素类、酚类、黄酮类、生物碱类、香豆素及其衍生物类、脂肪酰类、倍半萜类、脂肪酸类等化合物。活性研究表明,山香圆叶挥发油具有较好的抗DPPH和ABTS自由基能力,同时能显著抑制LPS诱导RAW 264.7细胞NO和IL-6的释放量,且成剂量依赖性。以上结果表明,山香圆叶挥发油具有较复杂的化学成分,并具有较好的抗氧化和抗炎作用,可作为开发功能性食品和药品的天然来源。

关键词：山香圆叶挥发油化学成分抗氧化抗炎

基于顶空气相色谱-离子迁移谱法评价金银花和山银花风味性物质的差异

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中国中药杂志 2022年第14期47卷 3798-3805页

作者：汤杨黔南李利林丽美李亚梅夏伯候湖南中医药大学湘产大宗药材品质评价湖南省重点实验室湖南长沙410208

金银花与山银花作为药食同源的传统中药材,在药品、食品、保健品等行业广泛应用,然而,其风味性物质的差异分析尚缺整体研究。该研究基于顶空气相色谱-离子迁移谱法(headspace gas chromatography-ion mobility spectroscopy, HS-GC-IMS... 详细信息

金银花与山银花作为药食同源的传统中药材,在药品、食品、保健品等行业广泛应用,然而,其风味性物质的差异分析尚缺整体研究。该研究基于顶空气相色谱-离子迁移谱法(headspace gas chromatography-ion mobility spectroscopy, HS-GC-IMS)分析金银花与山银花的风味性物质差异,并通过多元统计分析筛选差异标志物。结果表明,金银花与山银花中共鉴定47个风味性物质之间存在显著差异,其差异的主要标志物为乙酸乙酯(ethyl acetate)、丙醇(propyl alcohol)、 1-辛醇(1-octanol)、1-己醇(1-hexanol)、己醛(hexanal)和顺式-3-己烯-1-醇[(Z)-3-hexen-1-ol],通路分析表明这些标志物参与了主要次生代谢的合成、硫代谢通路及其他风味性物质的形成。该研究为金银花与山银花的风味性物质评价及药食两用产品的开发提供了重要的参考。

关键词：金银花山银花 HS-GC-IMS 风味物质多元统计分析

野生与栽培夏枯草HPLC指纹图谱研究及模式识别分析

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中国药学杂志 2017年第5期52卷 367-371页

作者：皮胜玲胡玉珍彭曦李亚梅林丽美夏伯候吴萍湖南中医药大学药学院长沙410208 湘产大宗药材品质评价湖南省重点实验室长沙410208 湖湘中药资源保护与利用协同创新中心长沙410208

目的建立野生和栽培夏枯草的HPLC指纹图谱,为夏枯草药材的鉴别和质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱法对28批不同产地的野生和栽培药材进行测定,运用主成分分析和最小偏二乘法-判别分析对其进行模式识别研究,分类并筛选其主要差异... 详细信息

目的建立野生和栽培夏枯草的HPLC指纹图谱,为夏枯草药材的鉴别和质量控制提供依据。方法采用高效液相色谱法对28批不同产地的野生和栽培药材进行测定,运用主成分分析和最小偏二乘法-判别分析对其进行模式识别研究,分类并筛选其主要差异性组分。结果建立了野生与栽培夏枯草的HPLC指纹图谱,得到12个共有峰,各产地指纹图谱相似度较高。主成分分析不能完全区分野生与栽培夏枯草,最小偏二乘法-判别分析能进行明确的区分,主要导致差异的成分有6个,其中4个为芦丁、迷迭香酸、咖啡酸和木犀草素。结论指纹图谱与模式识别方法相结合可以区分野生和栽培夏枯草,可以作为夏枯草的质量控制和评价的有效手段之一。

关键词：夏枯草 HPLC指纹图谱模式识别主成分分析偏最小二乘法-判别分析

基于代谢组学探讨夏枯草治疗酒精诱导的氧化应激大鼠模型的代谢机制

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中国中药杂志 2021年第7期46卷 1813-1821页

作者：邓静李利林丽美李亚梅夏伯候廖端芳湖南中医药大学湘产大宗药材品质评价湖南省重点实验室湖南长沙410208

夏枯草(PV)具有广泛的抗炎、抗氧化及保肝作用,现已被用于治疗各类肝脏性疾病,临床上具有显著的功效。该研究旨在探讨PV对酒精诱导的氧化应激损伤模型大鼠的影响及其代谢机制。将大鼠分为正常组(control)、模型组(model)、夏枯草治疗组(... 详细信息

夏枯草(PV)具有广泛的抗炎、抗氧化及保肝作用,现已被用于治疗各类肝脏性疾病,临床上具有显著的功效。该研究旨在探讨PV对酒精诱导的氧化应激损伤模型大鼠的影响及其代谢机制。将大鼠分为正常组(control)、模型组(model)、夏枯草治疗组(PV)和维生素组(VC),通过抗氧化和抗炎活性等药理指标的测定研究PV的肝保护作用;通过LC-MS代谢组学研究,探讨长期酒精暴露的代谢机制以及PV治疗的代谢调节机制。结果显示,酒精能显著降低肝脏SOD,GSH-Px,CAT等抗氧化酶含量,升高MDA的含量;同时,PV能显著降低血清中炎性因子(TNF-α,IL-6,IL-1β)和肝功能标志酶(ALT,AST,ALP)的含量,长期的酒精暴露可显著引起肝损伤且PV具有显著的肝保护作用。代谢组学结果表明,长期酒精暴露可引起机体显著的代谢紊乱,脂肪酸类、磷脂类、肉碱类及固醇类是其主要的标志物。通路富集显示,支链脂肪酸β氧化通路是其主要的影响通路;其次,PV可显著改善酒精诱导的肝损伤代谢紊乱,氨基酸类、磷脂类及脂肪酸类是其主要标志物。代谢通路分析可得,PV主要通过苯基丙氨酸,酪氨酸和色氨酸生物合成通路来调节酒精诱导的肝损伤的代谢紊乱。该研究对酒精诱导的肝损伤代谢及中药等天然产物的保肝作用研究提供一个新的视野。

关键词：夏枯草酒精诱导的氧化应激肝脏损伤代谢组学

双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯体内转运动力学特性研究

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中国现代应用药学 2019年第2期36卷 133-137页

作者：陈光宇何群廖扬振庹勤慧夏伯候廖端芳湖南中医药大学长沙410208 湖南省药食同源功能性食品工程技术研究中心长沙410208 湖南中医药大学中医诊断研究所长沙410208 湖南省药学"十二五"重点学科长沙410208

目的提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度,考察双烟酸姜黄素酯是否代谢为姜黄素。方法以新西兰家兔为试验对象,采用口服给予双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯原料药后,在不同时间点采血,HPLC测定血中双烟酸姜黄素酯、姜黄素等成分含量... 详细信息

目的提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度,考察双烟酸姜黄素酯是否代谢为姜黄素。方法以新西兰家兔为试验对象,采用口服给予双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯原料药后,在不同时间点采血,HPLC测定血中双烟酸姜黄素酯、姜黄素等成分含量,计算体内药物转运动力学参数AUC,比较两者的差别。结果采用统计矩法中的零阶矩法计算AUC,原料药的AUC平均值为(354.835±8.660)μg·L^(-1)·h,而纳米粒的AUC平均值为(883.335±16.37)μg·L^(-1)·h。纳米粒的AUC是原料药AUC的2.486倍。可知纳米粒与原料药相比显著提高了生物利用度;血中未检测到姜黄素。结论双烟酸姜黄素酯制成纳米粒可显著提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度;双烟酸姜黄素酯在体内没有代谢为姜黄素。

关键词：双烟酸姜黄素酯纳米粒双烟酸姜黄素酯姜黄素生物利用度纳米粒

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中药二氧化硫残留检测的前处理技术研究进展

中国药房 2017年第18期28卷 2585-2588页

作者：谢嘉驰夏伯候廖端芳肖冰梅林丽美湖南中医药大学药学院长沙410208 中药有毒物质防控技术湖南省工程实验室长沙410208

目的:为中药二氧化硫残留检测的前处理技术的进一步研究及应用提供参考。方法:查阅近年来国内外相关研究文献,就中药二氧化硫残留检测的前处理技术进行归纳、整理和综述。结果与结论:样品前处理是中药二氧化硫残留检测过程中的重要环节... 详细信息

目的:为中药二氧化硫残留检测的前处理技术的进一步研究及应用提供参考。方法:查阅近年来国内外相关研究文献,就中药二氧化硫残留检测的前处理技术进行归纳、整理和综述。结果与结论:样品前处理是中药二氧化硫残留检测过程中的重要环节,其提取方法主要包括蒸馏提取法、超声提取法和全自动提取法,富集方法主要包括加速溶剂萃法、分散液液微萃取法、固相萃取法、顶空单液滴微萃取法和浊点萃取法,衍生化方法需要选择适当的衍生试剂,净化方法需要选择适当的吸附剂与洗脱液。由于不同的前处理技术有其各自的优缺点和适用范围,在实际工作中,应根据待测样品种类和基质、测定结果要求及检测仪器的不同,并结合具体条件选用合适的样品前处理方法。

关键词：中药二氧化硫残留检测前处理技术

UPLC法测定野菊花中5种抗氧化活性成分的含量

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中药材 2016年第2期39卷 348-351页

作者：夏伯候周亚敏谢家驰李亚梅许招懂林丽美廖端芳湖南中医药大学/湖南省中药不良成分快速检测及脱除工程技术研究中心湖南长沙410208 广州白云山星群(药业)股份有限公司广东广州510208

目的：评价野菊花中5种成分绿原酸、木犀草苷、木犀草素、蒙花苷和芹菜素的抗氧化能力,同时建立其UPLC含量测定方法。方法：采用ABTS＋法评价5种成分的抗氧化能力;采用UPLC法进行含量测定,以ACQUITY UPLC BEHC18（100mm×2.1mm,1.7μm... 详细信息

目的：评价野菊花中5种成分绿原酸、木犀草苷、木犀草素、蒙花苷和芹菜素的抗氧化能力,同时建立其UPLC含量测定方法。方法：采用ABTS＋法评价5种成分的抗氧化能力;采用UPLC法进行含量测定,以ACQUITY UPLC BEHC18（100mm×2.1mm,1.7μm）为色谱柱,以乙腈-0.02%磷酸溶液为流动相进行梯度洗脱,流速0.4m L/min,检测波长360nm,柱温30℃。结果：5种成分均具有一定清除ABTS＋自由基能力,以绿原酸、木犀草苷、木犀草素的清除能力最强。绿原酸、木犀草苷、木犀草素、蒙花苷和芹菜素分别在0.00478~0.0957μg、0.00452~0.181μg、0.000565~0.0452μg、0.00393~0.315μg和0.000529~0.0106μg范围内呈良好的线性关系;平均加样回收率分别为99.37%、99.25%、99.46%、100.18%和99.70%,RSD均小于2.0%。结论：该方法可以同时测定野菊花中5种抗氧化活性成分的含量,结果准确、快速、重现性好,可以作为野菊花药材的质量控制方法之一。

关键词：野菊花抗氧化 ABTS+ 黄酮酚酸超高效液相色谱法