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单萜吲哚生物碱的仿生合成

有机化学 2003年第8期23卷 784-793页

作者：刘建利西北大学生命科学学院中药学系西安710069

单萜吲哚生物碱因其骨架和官能团的丰富变化 ,加上它们的生物活性 ,多年来一直吸引着一代又一代的化学家对其进行结构和合成研究 .它们的共同生物合成前体strictosidine是由色胺和单萜苷secologanin缩合形成的 .自从secologanin可以大... 详细信息

单萜吲哚生物碱因其骨架和官能团的丰富变化 ,加上它们的生物活性 ,多年来一直吸引着一代又一代的化学家对其进行结构和合成研究 .它们的共同生物合成前体strictosidine是由色胺和单萜苷secologanin缩合形成的 .自从secologanin可以大量得到以后 ,以它为原料沿着可能的生物合成路线合成天然生物碱即仿生合成就成为一个重要的研究领域 .它对于理解和阐释生物碱的生物合成过程 ,为提供天然来源极少的生物碱供药理试验及对促进有机合成化学的发展等都有重要意义 .这方面的研究也取得了许多重要进展 ,成功合成了一些重要的单萜吲哚生物碱 ,如育亨宾类、钩藤碱、异钩藤碱、卡得宾、利血平类似物、喜树碱等 .

关键词：单萜吲哚生物碱仿生合成有机合成化学生物合成喜树碱苷元

对称连续梁桥上无缝线路最大温度跨度适应性研究

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铁道工程学报 2013年第10期30卷 40-43页

作者：刘建利中铁第一勘察设计院集团有限公司西安710043

研究目的:我国地域辽阔,各地区地理环境差异显著,桥梁跨度以及环境气候复杂程度都已经远超过德国和日本,相应桥上无缝线路设计所面临技术难度是国外所不具备的,现有桥上无缝线路检算虽精度较高,但必须每桥一算,在项目决策阶段检算工作... 详细信息

研究目的:我国地域辽阔,各地区地理环境差异显著,桥梁跨度以及环境气候复杂程度都已经远超过德国和日本,相应桥上无缝线路设计所面临技术难度是国外所不具备的,现有桥上无缝线路检算虽精度较高,但必须每桥一算,在项目决策阶段检算工作量较大。为简化无缝线路的检算工作,本文提出利用近似公式对无缝线路强度进行定性检算,为项目初期桥梁温度跨度设计提供指导性建议。研究结论:通过对对称连续梁不同温度跨度钢轨应力的检算总结出齐齐哈尔、西安、成都三地不设钢轨伸缩调节器的最大温度跨度。(1)铺设常阻力扣件:齐齐哈尔地区,直线段最大温度跨度小于120 m,曲线段小于120 m;西安地区,直线段最大温度跨度小于130 m,曲线段小于120 m;成都地区,直线段最大温度跨度小于180 m,曲线段小于150 m;(2)铺设小阻力扣件:齐齐哈尔地区,直线段最大温度跨度小于160 m,曲线段小于130 m;西安地区,直线段最大温度跨度小于220 m,曲线段小于170 m;成都地区,直线段最大温度跨度大于220 m,曲线段大于220 m;(3)本文所得出的结论可适用于对称连续梁,桥墩纵向线刚度在3 000 kN/cm左右的直线及曲线地段。

关键词：大跨连续梁温度跨度无缝线路

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多孔径超长晋陕黄河特大桥桥位比选研究

铁道工程学报 2015年第3期32卷 52-56页

作者：刘建利中铁第一勘察设计院集团有限公司西安710043

研究目的:晋陕黄河特大桥是大西铁路客运专线"三桥一隧"重点工程之一,桥位选址的受控因素众多,特别是水文、环保、军事设施尤为控制,就如何达到各个方面的综合最优,本文从桥梁跨度、主桥桥式及桥位方案等方面进行详尽分析比选,最终确定... 详细信息

研究目的:晋陕黄河特大桥是大西铁路客运专线"三桥一隧"重点工程之一,桥位选址的受控因素众多,特别是水文、环保、军事设施尤为控制,就如何达到各个方面的综合最优,本文从桥梁跨度、主桥桥式及桥位方案等方面进行详尽分析比选,最终确定技术可行、经济合理的桥位方案。研究结论:(1)通过对晋陕黄河特大桥桥位进行多方案比选,最终确定了中桥桥位推荐方案,该方案虽对黄河排洪有一定影响,但所经地区无不良地质,桥隧所占比重最小,对湿地森林公园影响最小,且工程投资最省;(2)该研究成果已在2014年7月1日开通的大西客专晋陕黄河特大桥上得到全面应用,可为今后我国在大江大河上需要修建相似桥梁工程提供设计参考。

关键词：新建铁路客运专线晋陕黄河特大桥桥位方案研究

7(6)-羟基黄酮衍生物的合成及初步抗肿瘤活性研究

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有机化学 2014年第8期34卷 1609-1615页

作者：王学军刘建利陕西省商洛学院生物医药工程系商洛726000 西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西安710069

以间苯二酚和对苯二酚为起始原料,经过傅克酰化、Baker-Venkataraman重排、关环三步反应分别得到5个7-羟基黄酮和5个6-羟基黄酮类化合物.试验结果发现,这些化合物溶解性能不好,生物活性不高,因此,对这些化合物又经过苯甲酰化并将7-羟基... 详细信息

以间苯二酚和对苯二酚为起始原料,经过傅克酰化、Baker-Venkataraman重排、关环三步反应分别得到5个7-羟基黄酮和5个6-羟基黄酮类化合物.试验结果发现,这些化合物溶解性能不好,生物活性不高,因此,对这些化合物又经过苯甲酰化并将7-羟基黄酮与1-氯-3-溴丙烷首先发生亲核取代反应,然后和诺氟沙星在丙酮中反应生成化合物13,总共得到了5个结构新颖的黄酮和4个未见文献报道的β-丙二酮类化合物.通过四甲基偶氮唑盐(MTT)法对19个化合物的抑制人宫颈癌细胞Hela活性进行了体外评价,结果表明:化合物13的半数抑制浓度IC50为19.4μmol/L,具有深入研究的价值.

关键词： 7(6)-羟基黄酮衍生物合成抗肿瘤活性

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草场整合中政府应发挥的作用

中央民族大学学报（哲学社会科学版） 2009年第1期36卷 74-79页

作者：刘建利河南财经学院工商管理学院河南郑州450002

草场整合是在坚持家庭承包责任制的基础上,按照依法、自愿、有偿的原则,由政府引导和支持,推动牧区草场经营权流转,使草场资源向经营能人集中,形成家庭牧场的一种草场租赁行为。在草场整合中,政府必须处理好"牧民是主体,政府为主导"的关... 详细信息

草场整合是在坚持家庭承包责任制的基础上,按照依法、自愿、有偿的原则,由政府引导和支持,推动牧区草场经营权流转,使草场资源向经营能人集中,形成家庭牧场的一种草场租赁行为。在草场整合中,政府必须处理好"牧民是主体,政府为主导"的关系,政府的主导作用主要体现为规定方向、引导行为、提供扶持、政策优惠。在草场整合中牧民被分化成整合户和被整合户,政府必须根据整合户与被整合户不同的需要提供相应的政策支持。

关键词：草场整合整合户被整合户政府作用

基于烯胺腈结构的吡喃香豆素并嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

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有机化学 2018年第5期38卷 1233-1241页

作者：黄新炜刘建利西安文理学院化学工程学院西安710065 西北大学生命科学学院西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西安710069

吡喃香豆素是一类重要的天然产物,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗菌、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、抗炎、抗氧化等.嘧啶是另一类重要的含氮杂环化合物,利用药物设计中的药效团拼合原则,如将吡喃香豆素和嘧啶结构进行拼合,有... 详细信息

吡喃香豆素是一类重要的天然产物,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗菌、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、抗炎、抗氧化等.嘧啶是另一类重要的含氮杂环化合物,利用药物设计中的药效团拼合原则,如将吡喃香豆素和嘧啶结构进行拼合,有可能获得抗肿瘤活性更好的先导化合物.因此,首先以4-羟基香豆素、芳香醛、丙二腈为原料,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,通过多组分反应合成具有烯胺腈结构的吡喃香豆素,再与N,N-二甲基甲酰胺二甲缩醛(DMF-DMA)反应制备N,N-二甲基甲脒,最后与芳香胺通过Dimroth重排制备新型4-苯胺基取代吡喃香豆素并嘧啶类化合物,并通过熔点,IR,1H NMR,13C NMR,元素分析对目标产物的结构进行了表征,所得目标产物均未见文献报道.该方法具有反应时间短、反应条件温和、操作简单、产率高、无需柱色谱分离等优点.通过四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT)对目标产物抑制人宫颈癌细胞Hela和人急性早幼粒白血病细胞HL-60的活性进行了体外评价,结果表明:化合物4-(4'-溴苯胺基)-5-(2',3'-二氯苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4k)和4-(4'-溴苯胺基)-5-(4'-硝基苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4l)对HL-60具有较高活性,其IC50分别为(11.3±0.3)和(10.8±0.2)μmol/L;化合物4-(4'-氯苯胺基)-5-(3',4',5'-三甲氧苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4g)和4-(3'-氯-4'-氟苯胺基)-5-(3',4',5'-三甲氧苯基)-色烯[3',4':5,6]吡喃[2,3-d]嘧啶-6-酮(4h)对Hela具有较高活性,其IC50分别为(9.2±0.6)和(8.5±0.2)μmol/L.

关键词：吡喃香豆素并嘧啶烯胺腈合成抗肿瘤活性

以汉斯酯1,4-二氢吡啶为还原剂的还原胺化反应研究

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有机化学 2013年第9期33卷 1960-1964页

作者：黄新炜刘建利西北大学生命科学学院西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西安710069 西安文理学院化学与化学工程学院西安710065

还原胺化是有机合成中的重要反应,即醛和酮在适当还原剂作用下与伯胺或仲胺制备仲、叔胺.汉斯酯1,4-二氢吡啶衍生物(HEH)作为仿生有机还原剂已被用于α,β-不饱和羰基化合物、缺电子的共轭烯烃和亚胺的选择性还原以及还原胺化等重要的... 详细信息

还原胺化是有机合成中的重要反应,即醛和酮在适当还原剂作用下与伯胺或仲胺制备仲、叔胺.汉斯酯1,4-二氢吡啶衍生物(HEH)作为仿生有机还原剂已被用于α,β-不饱和羰基化合物、缺电子的共轭烯烃和亚胺的选择性还原以及还原胺化等重要的有机反应中.以HEH为还原剂,7-氨基-4-甲基香豆素与常见的醛为模型来探索通过还原胺化反应标记醛类化合物的可行性,共得到16个还原胺化产物,其中13个化合物未见文献报道.

关键词：汉斯酯1,4-二氢吡啶还原胺化香豆素醛标记

死亡的自我决定权与社会决定权——中日安乐死问题的比较研究

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法律科学（西北政法大学学报） 2013年第5期31卷 62-71页

作者：刘建利东南大学法学院江苏南京211189

日本的安乐死研究重视患者的"自我决定权",有轻视"经济负担"等外在社会利益因素的倾向。而我国恰恰与此相反,过于关注"社会医药资源的合理配置"等外在社会利益因素,缺乏对患者"自我决定权"这一内在因素的深入研究。其实,"自我决定"与"... 详细信息

日本的安乐死研究重视患者的"自我决定权",有轻视"经济负担"等外在社会利益因素的倾向。而我国恰恰与此相反,过于关注"社会医药资源的合理配置"等外在社会利益因素,缺乏对患者"自我决定权"这一内在因素的深入研究。其实,"自我决定"与"社会决定"分别是允许积极安乐死的必要条件而不是充分条件。用二选一的方法,舍弃其中的任何一个原理来建构安乐死合法论是行不通的。只有将"自我决定权"与"社会决定权"相结合,才能从刑法理论上顺利解决安乐死问题。只有当两者都符合时,积极安乐死才是合法的。

关键词：安乐死自我决定权社会决定权

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医务人员违反守密义务的犯罪界限

中国刑事法杂志 2017年第4期 94-109页

作者：刘建利东南大学法学院

医务人员出售或者非法提供患者医疗信息给他人,如果不存在正当化理由,会因违反守密义务而被处以刑罚。正当化理由包括患者的医疗信息丧失要保护性以及医务人员为了保护更为优越的利益。遗传信息具有特殊性质,针对这类案件需要结合个案... 详细信息

医务人员出售或者非法提供患者医疗信息给他人,如果不存在正当化理由,会因违反守密义务而被处以刑罚。正当化理由包括患者的医疗信息丧失要保护性以及医务人员为了保护更为优越的利益。遗传信息具有特殊性质,针对这类案件需要结合个案予以慎重考量。今后有必要在制定个人信息保护法的同时考虑制定关于保护和利用医疗信息的特别法,其中针对遗传信息需要给予更为特别的保护。

关键词：医务人员守密义务医疗信息正当化理由