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左旋和右旋吡喹酮在人和大鼠肝微粒体内的代谢

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中国药理学与毒理学杂志 1993年第3期7卷 210-213页

作者：何坎全钰珠重庆医科大学药理教研室

左旋吡喹酮[(-)PQT]在人和大鼠肝微粒体中人谢生成产物[M];在[M]色谱峰处,右旋吡喹酮[(+)PQT]无明显代谢物生成.人肝微粒体代谢(?)-PQT生成MI的K_m和V_(max)分别为58±s13μmol·L^1和1.3±s 0.6 nmol·mg^1·min^1·RF.在人肝微粒体中,... 详细信息

左旋吡喹酮[(-)PQT]在人和大鼠肝微粒体中人谢生成产物[M];在[M]色谱峰处,右旋吡喹酮[(+)PQT]无明显代谢物生成.人肝微粒体代谢(?)-PQT生成MI的K_m和V_(max)分别为58±s13μmol·L^1和1.3±s 0.6 nmol·mg^1·min^1·RF.在人肝微粒体中,(?)与(+)PQT原药消除的K_m和V_(max)比值分别为0.86±s 0.28和1.5±s 0.5;(-)-和(+)PQT人肝内在清除率分别为1.3±s 0.5和0.7±s0.3 ml·h^1·mg^1,(-)-/(+)PQT的比值平均为1.8±s 0.5(-)与(-)-PQT在大鼠肝微粒体中消除速率的比值为1.83±s 0.27。

关键词：吡喹酮对映异构体代谢肝微粒体

我国成人肝微粒体的制备和几种细胞色素P450单加氧酶的活性

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药学学报 1992年第8期27卷 577-581页

作者：何坎全钰珠涂植光重庆医科大学药理教研室

7例人肝标本均取自我国成年男性,其中5例来自非疾病死亡者,1例为肝血管瘤手术切除的正常肝组织,1例取自交通事故死亡者。该7例人肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量分别为0.36±0.08和0.23±0.05nmol·mg^(-1)蛋白,氨基比林和乙基吗... 详细信息

7例人肝标本均取自我国成年男性,其中5例来自非疾病死亡者,1例为肝血管瘤手术切除的正常肝组织,1例取自交通事故死亡者。该7例人肝微粒体细胞色素P450和细胞色素b5含量分别为0.36±0.08和0.23±0.05nmol·mg^(-1)蛋白,氨基比林和乙基吗啡N-脱甲基酶活性分别为1.07±0.23和1.82±0.31nmol·mg^(-1)·min^(-1),7-乙氧基香豆素O—脱乙基酶、硝苯吡啶氧化酶和(-)-吡喹酮羟化酶活性分别为0.30±0.10,0.43±0.18和0.69±***^(-1)·min^(-1)。

关键词：肝微粒体细胞色素单加氧酶

吡喹酮对映异构体在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内代谢的立体选择性

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第1期10卷 62-66页

作者：张渝娟全钰珠邱宗荫重庆医科大学药理教研室

吡喹酮（ＰＱＴ）对映异构体在未诱导大鼠肝微粒体内仅（－）ＰＱＴ生成一个主要代谢产物－ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，而在β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的大鼠肝微粒体内两者均生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ．（＋）ＰＱＴ在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的肝微... 详细信息

吡喹酮（ＰＱＴ）对映异构体在未诱导大鼠肝微粒体内仅（－）ＰＱＴ生成一个主要代谢产物－ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，而在β－萘黄酮（β－ＮＦ）诱导的大鼠肝微粒体内两者均生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ．（＋）ＰＱＴ在苯巴比妥（ＰＢ）诱导的肝微粒体内可生成三个主要代谢物，即ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ，而（－）ＰＱＴ仅生成ＲｉｎｇＤ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ．在地塞米松（ＤＥＸ）诱导的大鼠肝微粒体内，ＰＱＴ对映异构体代谢后生成四个主要产物，除ＲｉｎｇＤ－ＯＨ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ外，尚有ＲｉｎｇＤ，Ｂ－２ＯＨ．ＰＱＴ对映异构体无论在β－ＮＦ，ＰＢ或ＤＥＸ诱导的肝微粒体内，ＲｉｎｇＤ－ＯＨ的生成速率均为（－）ＰＱＴ大于（＋）ＰＱＴ，ＲｉｎｇＢ－ＯＨ和ＲｉｎｇＡ－ＯＨ的生成均为（＋）ＰＱＴ较（－）ＰＱＴ优先被羟化．本实验结果表明，β－ＮＦ，ＰＢ和ＤＥＸ所诱导的ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ及未诱导Ｐ４５０代谢ＰＱＴ对映异构体表现出完全的或部分的立体选择性．

关键词：异构体吡喹酮抗蠕虫药肝代谢立体选择性

吡喹酮在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内的羟化代谢概貌及其羟化物的质谱鉴定

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中国药理学与毒理学杂志 1996年第1期10卷 56-61页

作者：张渝娟全钰珠黄婉芸重庆医科大学药理教研室

用细胞色素Ｐ４５０（Ｐ４５０）特异诱导剂研究参与吡喹酮（ＰＱＴ）代谢的Ｐ４５０同工酶，在未诱导肝微粒体内，ＰＱＴ代谢仅生成其Ｄ环单羟化物．在β－萘黄酮诱导肝微粒体内，ＰＱＴ代谢后也生成其Ｄ环单羟化物．ＰＱＴ在苯巴比妥... 详细信息

用细胞色素Ｐ４５０（Ｐ４５０）特异诱导剂研究参与吡喹酮（ＰＱＴ）代谢的Ｐ４５０同工酶，在未诱导肝微粒体内，ＰＱＴ代谢仅生成其Ｄ环单羟化物．在β－萘黄酮诱导肝微粒体内，ＰＱＴ代谢后也生成其Ｄ环单羟化物．ＰＱＴ在苯巴比妥诱导的肝微粒体内代谢生成Ｄ环，Ｂ环和Ａ环三个单羟化物．在地塞米松和红霉素诱导的肝微粒体内，ＰＱＴ代谢生成七个代谢产物．结果表明参与ＰＱＴ分子羟化的Ｐ４５０同工酶至少包括ＣＹＰ１Ａ，ＣＹＰ２Ｂ和ＣＹＰ３Ａ亚家族，每个亚家族代谢ＰＱＴ的概貌各不相同，ＣＹＰ３Ａ优先羟化Ａ环，ＣＹＰ２Ｂ优先羟化Ｄ环和Ｂ环，ＣＹＰ１Ａ则几乎仅羟化Ｄ环．

关键词：抗蠕虫药吡喹酮肝代谢代谢质谱测定

六氯对二甲苯对豚鼠肝微粒体药物代谢酶的抑制特性

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中国药理学与毒理学杂志 1990年第1期4卷 73-74页

作者：王捷全钰珠重庆医科大学药理教研室

前文报道抗华支睾吸虫病药六氯对二甲苯(hexachloro—p—xylene,HCX)对豚鼠肝药酶的抑制作用,HCX能明显延长戊巴比妥催眠时间和血浆戊巴比妥t_(1/2β),并抑制肝匀浆中戊巴比妥侧链羟化酶(pentobarbital side—chain hydroxylase,PSCH)... 详细信息

前文报道抗华支睾吸虫病药六氯对二甲苯(hexachloro—p—xylene,HCX)对豚鼠肝药酶的抑制作用,HCX能明显延长戊巴比妥催眠时间和血浆戊巴比妥t_(1/2β),并抑制肝匀浆中戊巴比妥侧链羟化酶(pentobarbital side—chain hydroxylase,PSCH)和氨基比林N—脱甲基酶(aminopyrine N—demethylase,ADM)活性。本文在肝微粒体和S9水平,进一步研究了HCX对肝微粒体药物代谢酶的作用,同时对其抑制特性进行了探讨。

关键词：六氯对二甲苯肝微粒体药物代谢酶

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药物代谢的手性

生理科学进展 1993年第3期24卷 223-228页

作者：何坎全钰珠重庆医科大学药理学教研室

本文从六个方面综述了药物代谢的手性,即底物立体选择性、产物立体选择性、手性转化、对映异构体间的相互作用、药酶抑制或诱导剂对药物代谢立体选择性的影响、药物代谢立体选择性的人群差异。

关键词：药物代谢手性药理

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六氯对二甲苯对豚鼠肝药酶的抑制作用

药学学报 1988年第9期23卷 651-655页

作者：王捷全钰珠重庆医科大学药理教研室重庆医科大学药理教研室成都四川省寄生虫病防治研究所

六氯对二甲苯(HCX)单剂(50-100mg/kg)或多剂(100mg/kg,qd×6d或50mg/kg,qd×14d,ip)均能极显著延长豚鼠戊巴比妥钠催眠时间,HCX 100mg/kg ip使豚鼠血浆戊巴比妥t 1/2 β延长3.2倍,并使豚鼠肝匀浆内戊巴比妥侧链羟化酶和氨基比林N-脱甲... 详细信息

六氯对二甲苯(HCX)单剂(50-100mg/kg)或多剂(100mg/kg,qd×6d或50mg/kg,qd×14d,ip)均能极显著延长豚鼠戊巴比妥钠催眠时间,HCX 100mg/kg ip使豚鼠血浆戊巴比妥t 1/2 β延长3.2倍,并使豚鼠肝匀浆内戊巴比妥侧链羟化酶和氨基比林N-脱甲基酶活性明显降低。表明HCX是豚鼠肝药酶的抑制剂。而大鼠ip HCX 100mg/kg对其血浆戊巴比妥t 1/2 β确无明显影响。

关键词：六氯对二甲苯肝药酶种属差异

吡喹酮不同途径给药在大鼠体内药代动力学及自胆汁中的排泄

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中国药理学通报 1991年第3期7卷 205-209页

作者：黄永全钰珠涂值光重庆医科大学药理教研室

大鼠iv吡喹酮20mg/kg,血药浓度时间曲线符合二室开放模型。消除快,t1/2β=0.36±(SD)0.07h。im10,20,40mg/kg或ig100mg/kg后,血药浓度达峰时间较快,但消除相与iv比却相对明显缓慢。MAT_(im)和MAT_(ig)均大于MRT_(ivo)ig的生物利用度为13.2%,有明显首过效应。im则吸收完全,当im10和20mg/kg时消除动力学呈线性关系,而当增至40gg/kg时,有呈非线性趋势。大鼠在im20mg/kg,iv20mg/kg以及ig300mg/kg后,胆汁中均能检测出原形吡喹酮,其浓度以iv最高,im居中,ig最低。

关键词：吡喹酮药代动力学胆叶排泄给药途径抗蠕虫药

吡喹酮及其对映异构体对离体大鼠心房肌生理特性的影响

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药学学报 1988年第11期23卷 812-816页

作者：钱元恕全钰珠重庆医科大学药理教研室

吡喹酮(praziquantel,PQT)对心肌生理特性的影响有立体选择性。(-)-PQT对离体大鼠左心房的正性肌力作用的效能和强度均比(+)-PQT和(±)-PQT小。用维拉帕米可明显减弱PQT及其对映异构体的正性肌力作用。在浓度为100μmol/1时,PQT及其对... 详细信息

吡喹酮(praziquantel,PQT)对心肌生理特性的影响有立体选择性。(-)-PQT对离体大鼠左心房的正性肌力作用的效能和强度均比(+)-PQT和(±)-PQT小。用维拉帕米可明显减弱PQT及其对映异构体的正性肌力作用。在浓度为100μmol/1时,PQT及其对映异构体对离体大鼠右心房均有负性频率作用,而当30μmol/1时仅(+)-PQT对频率有明显影响。它们尚可诱发右心房心律失常,其发生率以(+)-PQT最高,(-)-PQT最低,(±)-PQT居中。(+)-和(±)-PQT可明显缩短左房不应期。(+)-PQT还可明显降低左房自律性,而(-)-PQT对不应期,自律性均无影响。

关键词：吡喹酮对映体立体选择性维拉帕米