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吡喹酮在诱导和未诱导大鼠肝微粒体内的羟化代谢概貌及其羟化物的质谱鉴定

Metabolic profile and mass spectroscopic identification of metabolites of praziquantel in induced and non-induced rat liver microsomes

作     者:张渝娟 全钰珠 黄婉芸 

作者机构:重庆医科大学药理教研室 

出 版 物:《中国药理学与毒理学杂志》 (Chinese Journal of Pharmacology and Toxicology)

年 卷 期:1996年第10卷第1期

页      面:56-61页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主  题:抗蠕虫药 吡喹酮 肝代谢 代谢 质谱测定 

摘      要:用细胞色素P450(P450)特异诱导剂研究参与吡喹酮(PQT)代谢的P450同工酶,在未诱导肝微粒体内,PQT代谢仅生成其D环单羟化物.在β-萘黄酮诱导肝微粒体内,PQT代谢后也生成其D环单羟化物.PQT在苯巴比妥诱导的肝微粒体内代谢生成D环,B环和A环三个单羟化物.在地塞米松和红霉素诱导的肝微粒体内,PQT代谢生成七个代谢产物.结果表明参与PQT分子羟化的P450同工酶至少包括CYP1A,CYP2B和CYP3A亚家族,每个亚家族代谢PQT的概貌各不相同,CYP3A优先羟化A环,CYP2B优先羟化D环和B环,CYP1A则几乎仅羟化D环.

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