斯诺普利吸入气雾剂治疗肺动脉高压的研究
作者单位：海洋药物研发中心闽江学院海洋研究院 福州大学肿瘤转移预警和预防研究所
会议名称：《第十一届全国化学生物学学术会议》
会议日期：2019年
学科分类：1002[医学-临床医学] 100201[医学-内科学(含：心血管病、血液病、呼吸系病、消化系病、内分泌与代谢病、肾病、风湿病、传染病)] 10[医学]
摘 要：肺动脉高压（Pulmonary Arterial Hypertension,PAH）是一类快速进展且病情严重的肺血管疾病,被称为心血管中癌症。NO在心肺血管系统中具有舒张血管、降低血压、抑制血管平滑肌增殖、影响血管重构和血小板粘附等重要生理作用,因而在高血压、心肌缺血、肺动脉高压等心肺血管疾病的发病中具有重要意义。我们开发了一种兼具NO供体和血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）的新药斯诺普利（巯亚硝基卡托普利,CapNO）,用于治疗肺动脉高压及慢性阻塞性肺病。斯诺普利的母核为卡托普利,具有ACEI的药理作用以持续性扩张血管、降低肺动脉高压;其NO基团,可以释放出NO,作用于s GC（可溶性鸟苷酸环化酶）,具有选择性降低肺血管阻力、肺动脉压和轻度松驰呼吸道平滑肌从而降低呼吸道阻力、增加肺循环血流、改善肺的通气/血流比的作用。我们进一步开发了斯诺普利的吸入气雾剂,将药物靶向送达肺部,加快药物的吸收,并以局部作用的形式,提高药物利用率,减少药物用量,提高药物疗效,降低全身作用;同时,气雾剂提供了密闭的无氧无水的环境,还能够增强药物的稳定性,方便药物的携带和长期使用。