苊醌-厄洛替尼click荧光后标记体系及其活细胞内药物视踪研究

作     者：王鑫 蒋涛 刘俊维 陈长坡 仉华 

作者单位：河南师范大学化学化工学院 

会议名称：《河南省化学会2018年学术年会》

会议日期：2018年

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070302[理学-分析化学] 0703[理学-化学] 10[医学] 

关 键 词：药物视踪 荧光染料 click反应 药效评价 

摘      要：药物发现过程包括许多阶段,由于当前药物的研发成本居高不下,故此,新药研发迫切需要新技术、新理论。点击化学(Click chemistry),是通过小单元的拼接,来快速可靠地完成形形色色分子的化学合成。尤其强调开辟以碳-杂原子键(C-X-C)合成为基础的组合化学新方法,并借助这些反应(点击反应)来简单高效地获得分子多样性。点击化学的概念对化学合成领域有很大的贡献,在药物开发和生物医用材料等的诸多领域中,它已经成为目前最为有用和吸引人的合成理念之一[1]。本工作基于对药物在细胞内可视需求,以萘的衍生物苊醌为荧光母体,构筑强荧光类染料(FL-ATP),运用click反应的机理,构建可对药物专一性识别的荧光染料[2]。拟实现其对细胞内药物传递和运输过程中的识别与监控,并将其应用于药物细胞内视踪及药效评价中。在本工作中,对染料分子进行了基本光谱测定,明确了染料分子可与特定药物发生click反应,形成新的染料体系,借此实现细胞内视踪及药效评价。