基于杂环并嘧啶类VEGFR-2抑制剂的设计及合成方法学研究
作者单位：中国药科大学药物化学教研室
会议名称：《2012长三角药物化学研讨会》
会议日期：2012年
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
关 键 词：VEGFR-2抑制剂 杂环丙嘧啶 合成方法学
摘 要：血管内皮细胞生长因子受体(vascular endothelialgrowth factor receptor,VEGFR)是受体型酪氨酸激酶超家族成员,在肿瘤新生血管生成过程中发挥着至关重要的作用。特异性地阻断VEGF/VEGFR信号通路,抑制VEGFR异常磷酸化水平,可以抑制肿瘤生长和细胞增殖,其已成为抗肿瘤药物研发的热点,VEGFR也成为十分重要的抗癌药物作用靶点。小分子VEGFR抑制剂多年来始终是研发的重点,一些相关药物如索拉菲尼(Sorafenib)、舒尼替尼(Sunitinib)、帕唑帕尼