PARP-1抑制剂的设计,合成及生物活性研究
作者单位：中国药科大学药物化学教研室 浙江大学药学院
会议名称：《2012长三角药物化学研讨会》
会议日期：2012年
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
摘 要：聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶-1f[poly(ADP-ribose)polymerase-1,PARP-1]是存在于真核细胞中催化聚ADP核糖化的细胞核酶,在DNA修复转录和细胞凋亡中发挥至关重要的作用。早期研究发现烟酰胺1(IC50=210μM)对PARP-1具有抑制作用,然而,其作用强度和选择性均较差。最新研究表明以苯并咪唑酰胺为母核合成的一系列衍生物具有良好的PARP-1抑制作用,其中已经进入临床研究的有ABT-888。