异戊烯基查尔酮的合成与抗肿瘤活性

作     者：王霞 曾晓萍 梁光义 孟雪玲 徐必学 WANG Xia;ZENG Xiao-ping;LIANG Guang-yi;MENG Xue-ling;XU Bi-xue

作者机构：贵州中医药大学药学院贵州贵阳550025 贵州医科大学省部共建药用植物功效与利用国家重点实验室贵州贵阳550014 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550014 

出 版 物：《合成化学》 (Chinese Journal of Synthetic Chemistry)

年 卷 期：2020年第28卷第11期

页      面：941-948页

学科分类：081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：贵州省高层次创新型人才培养计划(黔科台平台人才【2016】5678) 

主　　题：查尔酮 异戊烯基 合成 MTT 抗肿瘤活性 

摘      要：以2,4,6-三羟基苯乙酮为原料,依次经亲核取代、重排、羟醛缩合、水解等反应,合成了15个异戊烯基查尔酮类化合物(6a^6i和9a^9f),其结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS等表征。用MTT法评价了目标化合物对乳腺癌细胞(MDA-231)、前列腺癌细胞(LNCAP)、人肺癌细胞(A549)、肾癌细胞(A498)和宫颈癌细胞(Hela)增殖的抑制活性。结果表明:化合物6h、6i和9a对肾癌细胞(A498)具有一定的抑制活性,在5μmol/L浓度下抑制率分别达到了59.12%、49.82%和50.95%;化合物6h和6i对宫颈癌细胞(Hela)的抑制率可达59.19%和41.87%;化合物6h和6i对人肺癌细胞(A549)抑制率可达62.65%和54.82%。