神经炎症显像剂18F-PBR06的自动化制备

作     者：乔洪文 李则 陈树安 梁志刚 卢洁 QIAO Hongwen;LI Ze;CHEN Shu'an;LIANG Zhigang;LU Jie

作者机构：首都医科大学宣武医院核医学科北京100053 首都医科大学宣武医院信息中心北京100053 首都医科大学宣武医院放射科北京100053 

出 版 物：《核技术》 (Nuclear Techniques)

年 卷 期：2020年第43卷第8期

页      面：66-73页

核心收录：

学科分类：08[工学] 0827[工学-核科学与技术] 

基　　金：国家自然科学基金(No.81701726) 国家重点研发计划(No.2016YFC1306504、No.2017YFC0909100)资助 

主　　题：神经炎症 PET显像剂 18F-PBR06 自动化制备 多发性硬化 

摘      要：18F-PBR06是一种二代18 kDa转位蛋白(18 kDa Translocator Protein,TSPO)靶向显像剂,主要用于神经炎症正电子发射断层成像(Positron Emission computed Tomography,PET)显像研究。为了推动该显像剂的应用,本研究基于Neptis Perform型放射性药物合成仪,开发了18F-PBR06自动化合成流程和一次性卡套;参考中国药典2015年版制定了产品质量标准,并进行了异常毒性检查;通过正常小鼠实验考察产品生物分布情况。基于以上内容,本研究开展了正常志愿者和多发性硬化患者18F-PBR06 PET显像预实验。结果表明:18F-PBR06制备放射化学产率为(32±5)%(经衰减校正,n=20),放化纯度大于99%,比活度大于111 GBq·μmol^-1,合成时间(54±2)min(n=20);产品质控和异常毒性检查均符合中国药典相关要求。18F-PBR06在小鼠肾、肺、脾和心脏等TSPO高表达器官摄取较高。预试验结果表明:多发硬化患者丘脑和脑桥的放射性摄取较正常人明显升高,这与该患者磁共振成像发现的病灶区域一致。以上结果证明本研究开发的工艺可以制备得到满足科研和临床应用要求的18F-PBR06制剂,为进一步神经炎症PET显像研究奠定了基础。