血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶小分子抑制剂

作     者：梁雯 赵桂森 

作者机构：山东大学药学院药物化学教研室济南250012 

出 版 物：《生命的化学》 (Chemistry of Life)

年 卷 期：2012年第32卷第6期

页      面：519-525页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(21072115)资助 

主　　题：血管生成 血管内皮生长因子 血管内皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 

摘      要：血管生成与肿瘤的发生发展密切相关,阻断血管生成是靶向治疗肿瘤的重要方法。最重要的血管生成诱导因子之一血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)在人体内主要与其受体酪氨酸激酶VEGFR-2[又称KDR,kinase insertdomain receptor(a type III receptor tyrosine kinase)]结合,激活下游信号通路而导致血管通透性增加以及血管的增生。因此,抑制VEGFR-2磷酸化下游底物来阻断血管的增殖已成为肿瘤治疗中的有效方法。本篇文章主要从化合物结构、活性及其构效关系方面阐述各类VEGFR-2小分子抑制剂的研究现状。