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复方丹参缓释片钙拮抗作用及体外缓释作用的综合评价

Calcium antagonizing effect of Compound Danshen Sustained-release Tablet and comprehensive evaluation of sustained-release effect in vitro

作     者:邱明丰 莫尚武 罗海燕 杨远友 刘宁 贾伟 彭腾 QIU Ming-Feng;MO Shang-wu;LUO Hai-yan;YANG Yuan-you;LIU Ning;JIA Wei;PENG Teng

作者机构:上海交通大学药学院上海200030 四川大学原子核科学技术研究所四川成都610041 成都中医药大学药学院四川成都610075 

出 版 物:《中草药》 (Chinese Traditional and Herbal Drugs)

年 卷 期:2005年第36卷第3期

页      面:354-358页

核心收录:

学科分类:1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基  金:国家自然科学基金青年科学基金资助项目 (3 0 0 0 0 2 2 3 ) 

主  题:复方丹参缓释片 ^45Ca跨膜内流测量技术 体外缓释作用 综合评价 

摘      要:目的 采用4 5Ca跨膜内流测量技术确认复方丹参缓释片及其组分对电压依赖性钙通道(potentital depen-dent Ca2 + channel,PDC)钙离子内流的拮抗作用,探讨其体外缓释作用的综合评价方法。方法 将缓释制剂释放度测定法与4 5Ca跨膜内流测量技术相结合,在规定的时间点取复方丹参缓释片体外释放样品测定。取Wistar大鼠胸主动脉,分成小段依次置于复合电解质溶液(PSS)、“4 5Ca- PSS+药混合液、“4 5Ca- PSS高钾+药混合液中,取出动脉环用冷EGTA洗涤,消化。用液体闪烁计数器测量复方丹参缓释片、其组分及体外释放样品的放射性活度。结果 复方丹参缓释片、复方丹参片、丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷、丹参酮 A、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1均有极显著的钙拮抗作用,冰片有显著的钙拮抗作用;复方丹参缓释片4 h开始有显著钙拮抗作用,6 h后有极显著钙拮抗作用,而自制复方丹参片1h即有显著钙拮抗作用,2 h后有极显著钙拮抗作用。结论 复方丹参缓释片为钙拮抗剂;丹参脂溶性部位、丹参水溶性部位、三七总皂苷为钙拮抗有效部位,丹参酮 A、丹参素、原儿茶醛、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1和冰片为钙拮抗有效成分;与自制复方丹参片比较,复方丹参缓释片具有延缓起效作用,通过体外释放样品钙拮抗作用测定,可以对治疗心血管疾病的中药及天然药物制剂的体外缓释作用进行综合评价。

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