水溶性铂类抗肿瘤药的合成与体外抗肿瘤活性评价
Preparation of Highly Water-soluble Platinum Antitumor Drugs and Evaluation of Antitumor Efficacy on Tumor Cell Lines作者机构：北京硕佰医药科技有限责任公司北京101102 北京市丰硕维康技术开发有限责任公司北京101102
出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)
年 卷 期：2020年第55卷第1期
页 面：8-13页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床]
基 金：科技部“十一五”科技重大专项课题资助(2009ZX09103-114) 北京市首都市民健康项目资助(111102058511008) 北京G20工程医药产业创新研发资助(Z18100002218021)
主 题：Pt(0506)101 顺铂 卡铂 奥沙利铂 药物合成 溶解度 体外抗肿瘤药效 半数致死量
摘 要：目的设计并合成高水溶性铂类抗肿瘤化合物,通过体外抗肿瘤细胞毒性研究证明其抗肿瘤药效。方法以氯亚铂酸钾为起始原料制备络合氨(胺)基二碘合铂,并与Ag2SO4反应得中间体Ⅰ,中间体Ⅱ为2-氨基或N-取代氨基烷基丙二酸二钠,两者按1∶1在酸性条件下反应得到目标化合物Ⅲ。结果成功合成了一类新型结构的铂类化合物,其水溶性明显优于现有的三代铂类化合物。新化合物对多种肿瘤细胞株显示了抗肿瘤药效,作用强于卡铂;其中Ⅲg在一些肿瘤细胞株的作用与顺铂相当;而且一些化合物对顺铂耐药株有效。结论目标化合物Ⅲg作为进入临床研究的高水溶性铂类抗肿瘤候选药,体外实验证明其具有良好的抗肿瘤药效,小鼠体内半数致死量实验显示毒性小于顺铂和卡铂。
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