姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒的药动学及其体外抗肿瘤作用

作     者：王彬辉 章文红 李范珠 叶晓莉 高晓宇 郭曼曼 戴东波 WANG Binhui;ZHANG Wenhong;LI Fanzhu;YE Xiaoli;GAO Xiaoyu;GUO Manman;DAI Dongbo

作者机构：台州学院医学院附属市立医院药剂科台州318000 浙江中医药大学药学院杭州310000 浙江省杭州市第一人民医院药剂科杭州310006 浙江省温岭市第一人民医院药剂科温岭317500 

出 版 物：《中国临床药学杂志》 (Chinese Journal of Clinical Pharmacy)

年 卷 期：2020年第29卷第1期

页      面：1-6页

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：浙江省医药卫生科技计划(编号2011KYB144) 浙江省医学会临床科研基金项目(编号2013ZYC-B8) 温岭市科技计划项目(编号2016C311090) 

主　　题：姜黄素 纳米粒 聚乙二醇-聚己内酯 药动学 抗肿瘤 

摘      要：目的研究姜黄素聚乙二醇-聚己内酯纳米粒(Cur-PEG-PCL-NPs)在大鼠体内的药动学及其体外抗肿瘤作用。方法采用HPLC法考察Cur-PEG-PCL-NPs在SD大鼠体内的药动学行为;采用MTT法考察Cur-PEG-PCL-NPs体外对人肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果姜黄素原药(Cur-Sol)和Cur-PEG-PCL-NPs在大鼠体内的药动学行为均符合二室模型,主要药动学参数分别为:Cur-Sol组t1/2α(7.76±1.80)min,t1/2β(20.11±5.30)min,AUC0→∞(248.59±25.31)mg·min·L^-1,CL(0.08±0.008)mL·min^-1;Cur-PEG-PCL-NPs组t1/2α(4.34±0.66)min,t1/2β(207.20±12.17)min,AUC0→∞(573.06±64.21)mg·min·L^-1,CL(0.04±0.004)mL·min^-1。体外抗肿瘤作用结果表明:Cur-PEG-PCL-NPs较Cur-Sol对HepG2细胞具有更强的抑制作用(P0.01)。结论制备的Cur-PEG-PCL-NPs具有缓释特性,能延长血中滞留时间,且对HepG2细胞的抑制作用优于Cur-Sol,为后续肝癌治疗提供实验参考。