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可用于电子顺磁共振检测的pH响应载药胶束的制备与体外评价

EPR-Detectable and pH-Responsive Drug-Loaded Micelles:Preparation and in vitro Evaluation

作     者:王兆东 史炉炉 赵红莉 洪亚云 周丽芳 蓝闽波 WANG Zhaodong;SHI Lulu;ZHAO Hongli;HONG Yayun;ZHOU Lifang;LAN Minbo

作者机构:华东理工大学化学与分子工程学院上海市功能性材料化学重点实验室上海200237 华东理工大学分析测试中心上海200237 

出 版 物:《华东理工大学学报(自然科学版)》 (Journal of East China University of Science and Technology)

年 卷 期:2019年第45卷第6期

页      面:910-918页

学科分类:08[工学] 0805[工学-材料科学与工程(可授工学、理学学位)] 080502[工学-材料学] 

基  金:上海市科委“科技创新行动计划”(15441904100) 

主  题:2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO) 电子顺磁共振 pH响应 载药胶束 

摘      要:基于乙炔聚合反应,以席夫碱作为酸响应基团,合成了含有2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)自由基的pH响应聚合物PA-pH-TEMPO,利用核磁共振氢谱(~1H-NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、电子顺磁共振波谱(EPR)等对其分子结构进行了表征;以广谱抗肿瘤药物阿霉素(DOX)为模型药物,通过透析法制得了载DOX的胶束DOX@PA-pH-TEMPO。结果表明,PA-pH-TEMPO在对小鼠成纤维细胞L929和人子宫癌细胞HeLa的毒性测试中,没有明显的细胞毒性;DOX@PA-pH-TEMPO胶束的载药量和包封率分别为2.58%和32.09%,表现出良好的pH响应特性和缓释性能,且对HeLa肿瘤细胞具有较强的抑制效果。对PA-pHTEMPO和DOX@PA-pH-TEMPO的体外细胞摄取实验表明,HeLa细胞对材料具有良好的摄取效果,并可检测到明显的EPR信号。

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