重组人血管内皮细胞抑制因子在大鼠体内的组织分布及药代动力学

作     者：刘江秋 凌磊 刘延秋 李杰英 赵炜 朱荔清 朱晓红 吴彩中 徐璐 李忠义 LIU Jiang-qiu;LING Lei;LIU Yan-qiu;LI Jie-ying;ZHAO Wei;ZHU Li-qing;ZHU Xiao-hong;WU Cai-zhong;XU Lu;LI Zhong-yi

作者机构：沈阳军区联勤部疾病预防控制中心沈阳110034 中国人民解放军第202医院沈阳110003 济南军区联勤部疾病预防控制中心济南250014 

出 版 物：《中国肿瘤生物治疗杂志》 (Chinese Journal of Cancer Biotherapy)

年 卷 期：2007年第14卷第2期

页      面：158-162页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

基　　金：辽宁省科学技术厅科技基金资助(No.2001226001) 

主　　题：血管内皮细胞抑制因子 ^125I标记 组织分布 药代动力学 

摘      要：目的:研究重组人血管内皮细胞抑制因子(rhEndostatin)静脉注射后在Wistar大鼠体内的药代动力学过程,为其临床应用提供药代动力学数据。方法:应用放射性核素示踪技术结合三氯醋酸沉淀法(TCA沉淀法),对125I-rhEndostatin静脉注射大鼠后不同时间、不同组织内的核素分布量进行测定,并将血药浓度-时间数据经计算机拟合,计算出相应参数。结果:125I-rhEndostatin静脉注射大鼠后,药物的分布半衰期平均为(0.154±0.024)h,消除半衰期为(4.03±0.58)h。血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与剂量呈正相关,相关系数为0.9940。血浆清除率(CLs)均值为(0.165±0.024)L/h,高、中、低剂量CLs基本相同。该药在大鼠肝、肺、脾、胃、甲状腺中有较高聚集,主要经肾脏排泄。结论:125I-rhEndostatin在大鼠体内的药代动学过程基本符合线性药动学特征,血药浓度-时间曲线符合二房室模型。