PARP-1抑制剂研究进展
Progress in the study of PARP-1 inhibitors作者机构:西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室西北大学生命科学学院西安710069
出 版 物:《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)
年 卷 期:2014年第23卷第7期
页 面:793-801页
学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1004[医学-公共卫生与预防医学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 1001[医学-基础医学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
基 金:国家自然科学基金(20872118) 陕西省重点实验室基金(2010JS097) 陕西省教育厅基金(08jk477)
摘 要:聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)是存在于真核细胞中具有显著生物活性的核酶。在动物模型中,该酶的抑制剂为多形式的再灌注损伤、炎症和神经毒性引起的组织伤害提供了重要的保护作用。因此,用药物抑制该酶能够用于炎症、神经退行性疾病以及与该酶激活有关的其他疾病的治疗。基于该酶结构的药物设计是创新药物研究的重要策略。本文简要介绍PARP-1作为治疗靶点的基本原理,并综述基于不同结构骨架的PARP-1类抑制剂的合成研究进展。