有机阴离子转运多肽1B1 A388G基因多态性对缬沙坦在中国健康受试者体内的药代动力学影响

作     者：田蕾 蒋娟娟 王平 刘红 黄一玲 韩璐璐 李一石 TIAN Lei;JIANG Juan-juan;WANG Ping;LIU Hong;HUANG Yi-ling;HAN Lu-lu;LI Yi-shi

作者机构：北京协和医学院、中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心卫生部心血管药物临床研究重点实验室北京100037 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2010年第26卷第5期

页      面：344-348页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100705[医学-微生物与生化药学] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家科技“重大新药创制”科技重大专项《创新药物临床研究技术平台建设》基金资助项目(2008ZX09312-018) 

主　　题：有机阴离子转运多肽1B1 缬沙坦 基因多态性 药代动力学 

摘      要：目的观察OATP1B1 A388G基因多态性对缬沙坦(抗高血压药)在中国健康受试者体内的药代动力学影响。方法筛选23名OATP1B1521TT野生型受试者,按OATP1B1 A388G基因型分组:388GG突变纯合子组14名,388AA-AG杂合子组9名。受试者单剂量口服缬沙坦80mg,用HPLC-MS法测定血浆缬沙坦浓度。结果缬沙坦药代动力学参数在2个基因组间显示出显著差异,388AA-AG组的AUC0-48和AUC0-∞较388GG组均高51%[(24.8±11.1)μ***-1vs(16.3±4.3)μ***-1,P0.05];t1/2和tmax在2组之间未显示出差异(P0.05)。结论在排除OATP1B1T521C基因多态性的影响后,A388G基因多态性是影响缬沙坦药代动力学特性的重要因素。