2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸的合成
Synthesis of 3'-Amino-2'-hydroxy-[1,1'-biphenyl]-3-carboxylic Acid作者机构:江苏威凯尔医药科技有限公司江苏南京211800
出 版 物:《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)
年 卷 期:2015年第46卷第10期
页 面:1073-1075页
核心收录:
学科分类:081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学]
主 题:艾曲波帕 血小板生成素受体激动药 合成 Suzuki偶联 2'-羟基-3'-氨基联苯-3-羧酸
摘 要:2-溴-4-氯苯酚经硝化制得2-溴-4-氯-6-硝基苯酚,经苄基化保护制得2-苄氧基-1-溴-5-氯-3-硝基苯,在钯炭催化下与3-羧基苯硼酸发生Suzuki偶联得2 -苄氧基-3 -硝基-5 -氯联苯-3-羧酸,然后经还原制得艾曲波帕中间体2 -羟基-3 -氨基联苯-3-羧酸,总收率约65%。