来氟米特药物代谢酶和转运体的基因组学研究进展

作     者：张翠锋 吴敏 谢海棠 ZHANG Cui-feng;WU Min;XIE Hai-tang

作者机构：宣城市人民医院药学部安徽宣城242000 芜湖市第二人民医院药耗供应部安徽芜湖241000 皖南医学院弋矶山医院临床药学部安徽芜湖241000 

出 版 物：《中国医院药学杂志》 (Chinese Journal of Hospital Pharmacy)

年 卷 期：2019年第39卷第5期

页      面：535-538页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(编号:81173134) 皖南医学院校基金(编号:WK2015F11) 

主　　题：来氟米特 基因多态性 类风湿性关节炎 

摘      要：来氟米特是一种用于治疗免疫系统疾病的免疫调节剂,但由于存在药物不良反应,超过50%的患者在用药1年后停用该药。目前,药物遗传学研究表明单核苷酸多态性(SNPs)对来氟米特血药浓度有一定的影响,与类风湿性关节炎(RA)患者的有效性和耐受性存在潜在相关。体外研究表明,细胞色素P450酶CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4参与来氟米特在机体内的代谢,CYP1A2*1F等位基因可能与RA患者的来氟米特不良反应相关。此外,二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)基因rs3213422(19CA)的C等位基因和雌激素受体(ESR1/2)的基因多态性可能与来氟米特的不良反应和治疗效果相关。本文总结了参与来氟米特体内过程相关代谢酶及转运体的基因多态性与来氟米特及其活性代谢物特立氟胺血药浓度、临床疗效以及药物不良反应的相关性,为深入研究来氟米特临床合理用药提供参考信息。