高效液相色谱法测定特考韦瑞的平衡溶解度和油水分配系数
Determination of the equilibrium solubility of tecovirimat and its apparent oil/water partition coefficients using HPLC作者机构:河北北方学院河北张家口075000 军事医学科学院毒物药物研究所北京100850 解放军总医院附属医院北京100037
出 版 物:《军事医学》 (Military Medical Sciences)
年 卷 期:2012年第36卷第1期
页 面:49-51,55页
核心收录:
学科分类:100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
基 金:国家科技支撑计划资助项目(2011BAI18B01)
摘 要:目的用高效液相色谱法(HPLC)测定特考韦瑞(ST-246)在37℃水和不同pH缓冲液的平衡溶解度,以及在正辛醇-水/缓冲液系统的油水分配系数。方法采用摇瓶法测定平衡溶解度,通过药物分配平衡后在油相及水相的浓度比,计算油水分配系数。结果 ST-246在37℃水的平衡溶解度为3.35 mg/L,ST-246的表观油水分配系数为230.49(lgP=2.36),在正辛醇/pH4.0缓冲液的油水分配系数最大,为779(lgP=2.89)。结论 ST-246的水溶性较差,脂溶性不佳,其水中溶解度呈pH依赖性,增大pH可增加其溶解度。