一枝蒿酮酸苄酯类衍生物的合成、体外抗流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究

作     者：雍建平 阿吉艾克拜尔.艾萨 聂礼飞 YONG Jian-Beng;A Ji-Ai-Ke-Bai-Er-?Ai-Sa;NIE Li-Fei

作者机构：中国科学院新疆理化技术研究所植物资源化学重点实验室乌鲁木齐830011 中国科学院研究生院北京100039 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2009年第29卷第10期

页      面：1640-1644页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.20872174) 新疆自治区高技术研究发展计划(No.200910105)资助项目 

主　　题：合成 一枝蒿酮酸苄酯衍生物 流感病毒 单纯疱疹病毒 活性研究 

摘      要：为了提高一枝蒿酮酸的生物活性,以一枝蒿酮酸和取代苄醇为原料.在偶联剂DCC/DMAP的作用下,合成了10种一枝蒿酮酸苄酯衍生物2a～2j,所合成的化合物均经过IR,1HNMR,ESI-MS等分析方法进行了表征,并对所合成的化合物2a～2j进行了初步的体外抗A,B型流感病毒和单纯Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒活性研究,结果表明:大部分化合物对A,B型流感病毒具有较强的抑制活性,其中化合物2e抑制A3,B型流感病毒的IC50值分别为5.5,5.5μmol/L,化合物2i抑制A型流感病毒IC50值为:7.8μmol/L,化合物2e和2i可作为抗流感病毒的先导化合物;大部分化合物在0.1μg/mL浓度下对Ⅰ,Ⅱ型疱疹病毒具有显著的抑制活性.