10-酯基高喜树碱的全合成及抗肿瘤活性研究

作     者：缪震元 张万年 姚建忠 盛春泉 徐辉 张珉 张晶 游亮 车晓颖 MIAO Zhen-Yuan;ZHANG Wan-Nian*;YAO Jian-Zhong;SHENG Chun-Quan XU Hui;ZHANG Min;ZHANG Jing;YOU Liang;CHE Xiao-Ying

作者机构：中国人民解放军第二军医大学药学院上海200433 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2006年第26卷第9期

页      面：1221-1224页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金(No.30371689)资助项目 

主　　题：10-酯基高喜树碱 全合成 抗肿瘤活性 

摘      要：以2,8-二氧-3-乙基-6,6-亚乙二氧基-2,3,5,6,7,8-六氢-3-羟基吡喃(5,4-c)中氮茚为起始原料,经五步反应得到高喜树碱,羟甲基化后与一系列酸成酯合成了6个10-酯基高喜树碱,并利用1HNMR,MS及元素分析对其结构进行了表征.采用经典的噻唑兰(Thiazoly blue tetrazolium bromide,MTT)法测定了其体外抗肿瘤活性,活性测试结果表明3个化合物具有比阳性对照药拓扑替康增强的活性.