白藜芦醇及其衍生物抗乙型肝炎病毒体外实验研究

作     者：周侠 吕秋军 王林 叶棋浓 温利青 张敏 ZHOU Xia;L(U) Qiu-jun;WANG Lin;YE Qi-nong;WEN Li-qing;ZHANG Min

作者机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所北京100850 军事医学科学院生物工程研究所北京100850 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2005年第40卷第24期

页      面：1904-1906页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：白藜芦醇 乙型肝炎病毒 构效 

摘      要：目的 探讨白藜芦醇(resveratrol,反式3,4′,5-三羟基-二苯乙烯)及其衍生物体外抗乙型肝炎病毒(HBV)的作用,及相关 的量效关系与构效关系。方法 将白藜芦醇及其衍生物作用于HepG2．2．15细胞系,MTT法检测样品对HepG2．2．15细胞的毒 性,ELISA法检测细胞上清中HBsAg,HBeAg的变化,实时荧光定量PCR法检测细胞与其上清中总HBV DNA含量,流式细胞仪 检测白藜芦醇时HepG2．2．15的凋亡作用,进行综合评价。结果 白藜芦醇对抑制HepG2．2．15细胞分泌HBsAg,HBeAg治疗指 数(TI)分别为(3．26±0．39),(2．91±0．12);在低毒或无毒浓度(0．11 mol·L-1)下降低DNA拷贝数;呈浓度依赖性诱导 HepG2．2．15细胞凋亡。结论 白藜芦醇及其衍生物在体外有一定的抗乙型肝炎病毒作用,可能是通过抑制HBV DNA复制, 诱导感染HBV的HepG2．2．15细胞凋亡而发挥抗病毒活性。综合评价白藜芦醇及其衍生物的活性,即白藜芦醇苷(Rn1)、甲氧 基取代羟基的苷[4′-甲氧基-3,3′,5-二苯乙烯-3-葡萄糖苷(Rn3)]效果较好。