头孢噻甲羧肟的药理学特性

作     者：潘启超 

作者机构：中山医科大学肿瘤研究所 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：1989年第5卷第S1期

页      面：50-59页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主　　题：头孢噻甲羧肟 

摘      要：头孢噻甲羧肟是有前途的第三代头孢菌素.它能有效地穿透入大部分细菌,到达青霉素结合蛋白(PBP).包括假单胞菌属的靶酶.它对PBPI_a及Ib有高度亲和力.引致细菌溶解;而与PBP_3结合,引致细菌丝状体形成.二甲基羧肟基团的存在使它对β-内酰胺酶高度稳定. 头孢噻甲羧肟对大部分革兰氏阴性及阳性菌具有高度抗菌活性.大部分革兰氏阳性菌的MIC_(90)为2或8μg/ml.革兰氏阴性球菌及杆菌对头孢噻甲羧肟尤为敏感.因此,大部分奈瑟氏菌属、嗜血杆菌属、大肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属及普鲁威登菌属在0.5μg/ml敏感;克雷白氏菌属、沙门氏菌属及枸檬酸杆菌属在1.0μg/ml敏感;志贺氏菌属及绿脓杆菌属则在2.0μg/ml敏感.头孢噻甲羧肟对绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷白氏杆菌、沙雷杆菌属及吲哚阳性变形杆菌比其他第三代头孢菌素(头孢氧哌唑、头孢氨噻肟、头孢去甲噻肟),新的青霉素类(羧噻吩青霉素、氧哌嗪青霉素)及氨基糖甙类(庆大霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素)更强.氨基糖甙类耐药的细菌也对头孢噻甲羧肟敏感.与所有头孢菌素甚至所有抗生素比较,头孢噻甲羧肟对绿脓杆菌有最强力的活性.头孢噻甲羧肟也对羧苄青霉素耐药的菌株有活性。下列头孢噻甲羧肟的药物动力学特性使到它能应用于治疗各系统的感染性疾病; 1)肌注后达到最高浓度的时间:1.0-1.5h.2)血浆半衰期1.6-1.8h.3)蛋白结合率5-17%.4)组织穿透力良好.5)不在肝脏代谢.6)胆汁排泄率低.7)肾脏排泄:75-83%(非转变)再者,头孢噻甲羧肟实质上是无肾毒性.其胃肠道不良反应发生率低(3%).头孢噻甲羧肟不出现任何凝血病或戒酒硫样反应,因为它的结构没有甲硫四氮唑环基团.