单次静脉注射后乙酰甲喹在大鼠血浆和尿液中的药动学研究

作     者：杨帆 赵振升 利光辉 孟小宾 王国永 YANG Fan;ZHAO Zhen-sheng;LI Guang-hui;MENG Xiao-bin;WANG Guo-yong

作者机构：河南科技大学动物科技学院河南洛阳471003 揭阳出入境检验检疫局广东揭阳522031 天津瑞普生物技术股份有限公司天津300300 

出 版 物：《中国兽医科学》 (Chinese Veterinary Science)

年 卷 期：2015年第45卷第1期

页      面：91-96页

核心收录：

学科分类：090603[农学-临床兽医学] 09[农学] 0906[农学-兽医学] 

基　　金：河南科技大学博士启动基金项目(09001677) 

主　　题：乙酰甲喹 血浆 尿液 药动学 

摘      要：为了更全面地了解乙酰甲喹的药动学特征,选用16只健康雄性成年大鼠,随机将其分为2组,进行单剂量静脉注射(10mg/kg)给药途径下药物的血浆和尿液药动学研究。采用高效液相色谱串联质谱法检测血浆及尿液中的药物浓度,之后分别采用房室分析和速度法计算血浆和尿液中乙酰甲喹的药动学参数。结果显示,大鼠静脉注射乙酰甲喹后,血浆质量浓度-时间数据的最优拟合模型为二室开放模型,主要药动学参数如下:表观分布容积为7 113.77mL/kg±1 156.79mL/kg,分布速率常数2.55h-1±0.12h-1,消除速率常数为0.20h-1±0.02h-1,体清除率为1 421.79mL/(h·kg)±114.18mL/(h·kg)。速度法计算得到的乙酰甲喹的药动学参数如下:β为0.24h-1±0.03h-1,肾排泄速度常数为0.082h-1±0.005h-1,肾清除率为583.33mL/(h·kg),肝清除率为838.46mL/(h·kg)。本研究证实,乙酰甲喹在大鼠体内分布广泛、消除缓慢,且主要消除器官为肝,其次为肾。