DNJ双层渗透泵片的制备及比格犬体内药动学研究

作     者：孙照英 聂彦彦 赵华南 刘志明 SUN Zhaoying;NIE Yanyan;ZHAO Huanan;LIU Zhiming

作者机构：东北林业大学材料科学与工程学院黑龙江哈尔滨150040 青岛海慈医疗集团山东青岛266100 哈药集团技术中心黑龙江哈尔滨150020 

出 版 物：《生物质化学工程》 (Biomass Chemical Engineering)

年 卷 期：2018年第52卷第6期

页      面：51-56页

学科分类：082903[工学-林产化学加工工程] 08[工学] 0829[工学-林业工程] 

基　　金：黑龙江省自然科学基金项目(C2015055) 林业公益性行业科研专项(201504602) 哈尔滨市科技创新人才项目(2014RFXXJ038) 

主　　题：1-脱氧野尻霉素 双层渗透泵片 溶出曲线 药动学 

摘      要：制备了1-脱氧野尻霉素(DNJ)双层渗透泵片,以释放度为评价指标优化了处方,考察了DNJ双层渗透泵片的体外释药性,并对比研究了DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的药动学。DNJ双层渗透泵片的最优处方为含药层羟丙基甲基纤维素(HPMC) E50用量为10 mg、助推层聚氧乙烯(PEO,Mr6×10~6)用量为80mg、包衣层醋酸纤维素(CA)用量为15mg及聚乙二醇(PEG) 4000用量为5mg,在此条件下DNJ溶出速度最为适宜,并且不受p H值的变化影响,药物12 h溶出完全,且恒速缓慢释放。对比DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的双制剂双周期交叉试验,结果表明:双层渗透泵片释放的达峰时间(t_(max))为(9.3±3.8) h比速释片(4.4±2.2) h显著延迟,达到了缓控释的目的,渗透泵片的相对生物利用度为(96.1±9.8)%,90%置信区间为84.8%～103.7%,渗透泵片与速释片吸收程度生物等效。