三七皂苷在大鼠外翻肠囊中的吸收及与P-糖蛋白相互作用研究

作     者：萨础拉 吕航 姜艳艳 巴寅颖 石任兵 SA Chu-la;LV Hang;JIANG Yan-yan;BA Yin-ying;SHI Ren-bing

作者机构：北京中医药大学中药学院国家中医药管理局中药经典名方有效物质发现重点研究室北京100102 北京市教委中药质量控制技术工程中心 

出 版 物：《北京中医药大学学报》 (Journal of Beijing University of Traditional Chinese Medicine)

年 卷 期：2011年第34卷第12期

页      面：836-842页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：高等学校科技创新工程重大项目培育资金资助项目(No.706008) 北京中医药大学自主选题项目(No.JYBZZ-XS038) 

主　　题：三七皂苷 外翻肠囊 P-糖蛋白 高效液相色谱 大鼠 

摘      要：目的研究三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠外翻肠囊模型中的吸收特性及其与P-糖蛋白(P-gp)的相互作用。方法采用HPLC法,建立三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在肠液中含量测定方法。采用大鼠外翻肠囊模型,考察不同时间、不同浓度及不同转运方向对三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1大鼠小肠吸收和转运的影响,并考察三七皂苷有效组分与P-gp抑制剂维拉帕米(Ver)合用前后,大鼠肠囊内人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1吸收量的变化。分别设空白组、Ver阳性对照组、三七皂苷有效组分高、中、低浓度组,考察三七皂苷有效组分对P-gp底物罗丹明-123(Rho123)转运的影响。结果三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在不同时间及不同浓度条件下,对大鼠小肠的吸收和转运均为线性吸收,其回归系数r0.9,均符合零级吸收速率。三七皂苷有效组分小肠吸收转运明显受到转运方向的影响,浆膜面至黏膜面B-A的转运量明显高于黏膜面至浆膜面A-B。三七皂苷有效组分与Ver合用后,人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠小肠中的吸收量显著增加(P0.05)。三七皂苷有效组分可使P-gp底物Rho123转运量增加,与空白组比较有显著性差异(P0.05),尤其以三七皂苷有效组分高浓度组最为显著,与Ver阳性对照组比较有显著性差异(P0.01)。结论三七皂苷有效组分中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1在大鼠小肠的吸收和转运均为线性吸收,可认为在大鼠小肠吸收机制为被动转运机制,并具有明显的P-gp底物转运特性及抑制P-gp底物外排作用。