抗TB活性化合物的研究

作     者：代天志 孙德群 Tianzhi Dai;Dequn Sun

作者机构：山东大学(威海)海洋学院威海264209 西南科技大学生命科学与工程学院绵阳621000 

出 版 物：《化学进展》 (Progress in Chemistry)

年 卷 期：2018年第30卷第11期

页      面：1784-1802页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(No.81773560)资助 

主　　题：结核分枝杆菌 活性化合物 最小抑菌浓度 构效关系 

摘      要：结核病(tuberculosis, TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis, MTB)引起的一种缓慢性致死疾病。虽然目前结核病在发达国家发病率较低,但在发展中国家仍然是高发的重大传染性疾病。基于此种状况,寻找新的活性化合物或对现有药物分子进行改进,成为当下开发抗TB新药的热点。目前,在研的化合物包括喹啉类、喹诺酮类、咪唑类、苯并噻嗪酮类、唑烷酮类以及天然产物等,其中喹啉类化合物依然是重要研究对象。这些化合物大多数具有低微摩尔的体外抗结核活性,最有可能对体内药物敏感菌株或耐药菌株有效。本文详细介绍了2014～2017年间抗结核化合物的研究现状,就其化学结构特点、抗结核活性、构效关系和安全性等方面进行综述,并展望了该领域今后的发展方向。