盐酸维拉唑酮的合成方法改进
Improved method for synthesis of vilazodone hydrochloride作者机构：江苏省海洋资源开发研究院连云港222001 淮海工学院化工学院连云港222005
出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)
年 卷 期：2013年第22卷第2期
页 面：226-229页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
基 金：江苏省"六大人才高峰"高层次人才项目 连云港市工业攻关项目(CG1106) 江苏省海洋生物技术重点建设实验室基金资助项目(2009HS04)
摘 要：目的:改进盐酸维拉唑酮的合成工艺。方法:以5-溴水杨醛和溴代丙二酸二乙酯为原料,经醚化、环合、酰胺化、取代、水解制得中间体5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-甲酰胺(7)。7再与3-(4-氯丁基)-1H-5-氰基吲哚(11)经取代和与盐酸成盐制得盐酸维拉唑酮。其中,11是用5-氰基吲哚和4-氯丁酰氯经酰化、还原得到的。结果:工艺的总收率为39.1%;盐酸维拉唑酮的结构经质谱、核磁共振谱确证。结论:该方法工艺简单,收率高,适合工业化生产。
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