不同标记方法对188^Re－环九肽新型探针靶向三阴性乳腺癌的影响

作     者：陈萱 周洁 刘雪昂 程凯 李玮玲 薛璐 陈道桢 陈钰 Chen Xuan;Zhou fie;Liu Xueang;Cheng Kai;Li Weiling;Xue Lu;Chert Daozhen;Chen Yu

作者机构：南京医科大学康达学院临床医学部连云港222023 南京医科大学附属无锡妇幼保健院中心实验室214002 

出 版 物：《中华核医学与分子影像杂志》 (Chinese Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging)

年 卷 期：2018年第38卷第10期

页      面：681-684页

学科分类：1002[医学-临床医学] 100214[医学-肿瘤学] 10[医学] 

基　　金：江苏省大学生创新创业训练计划(201713980001Y) 国家自然科学基金(81372480) 

主　　题：乳腺肿瘤 环肽类 同位素标记 铼 小鼠,裸 

摘      要：目的探讨不同方法制备的2种188Re－环九肽探针稳定性及其对三阴性乳腺癌的靶向性。方法分别采用直接法（预锡化法）和间接法[标记双功能螯合剂联肼尼克酰胺（HYNIC）]188Re标记环九肽[c（CGRRAGGSC）]，对2种产物分别进行质控与稳定性检测。建立荷MDA－MB－468三阴性乳腺癌裸鼠模型，测定2种标记产物的生物学分布，比较两者肿瘤/正常组织（T/NT）放射性比值，鉴定探针的靶向性及生物学活性。采用两样本t检验分析数据。结果直接法标记的188Re－c（CGRRAGGSC）标记率〉87%，但血清温育2 h后降解率约为40%，荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为2.82±0.23 （n＝3）；间接法标记的188Re－HYNIC－c（CGRRAGGSC）标记率为61%，血清温育2 h后降解率约为10%，荷瘤裸鼠体内2 h时T/NT约为6.27±0.51 （n＝3），与直接法标记产物差异有统计学意义（t＝2.13，P〈0.05）。结论直接法标记率较间接法高，但稳定性及靶向性略差；间接法制备的188Re－HYNIC－c（CGRRAGGSC）在稳定性及保持生物活性方面有显著优势。