那格列奈的多晶结构与药效测定(英文)

作     者：李钢 陈家英 吕光烈 徐群为 LI Gang;CHEN Jia-ying;L(U) Guang-lie;XU Qun-wei

作者机构：南京师范大学分析测试中心江苏南京210097 江苏省药物研究所江苏南京210009 浙江大学分析测试中心浙江杭州310028 

出 版 物：《药学学报》 (Acta Pharmaceutica Sinica)

年 卷 期：2005年第40卷第10期

页      面：958-960页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

基　　金：JiangsuProvinceNatureScienceFoundation(BK2001111) SupportedbytheKeyLabofNanjingNormalUniversity(1812200024) 

主　　题：那格列余 多晶型 X射线粉末衍射 晶格参数 药效 

摘      要：目的测定那格列奈的多晶结构和药效,给出晶格参数和动物试验数据。方法X射线粉末衍射法测定物相和晶格参数;腹腔注射葡萄糖致使小鼠形成高血糖血症。小鼠分成对照组、模型组、H晶型治疗组和S晶型治疗组。测定给药20,40和60 m in后小鼠的血糖值。结果那格列奈有3种晶型,B-,H-和S-型结构。H晶型为三斜晶系,晶格参数a=1.769 9(7)nm,b=2.719 1(8)nm,c=1.267 0(6)nm,α=61.75(3)°,β=73.11(6),°γ=66.77(7),°V=4.895 nm3,Z=10。S晶型为正交晶系,晶格参数a=2.317 8(6)nm,b=2.533 2(5)nm,c=0.653 1(2)nm,α=β=γ=90°,V=3.835 nm3,Z=8。小鼠模拟降糖试验表明:与H晶型一样,S晶型也能有效地降低血糖值,特别是用药40 m in后效果更加明显。结论H晶型为三斜晶系,S晶型为正交晶系,用S晶型给药40 m in后效果更加明显。