大鼠在体单向肠灌流模型研究冬凌草乙素的吸收动力学

作     者：吴干斌 褚延乐 WU Gan-bin;CHU Yan-le

作者机构：郑州大学第二附属医院药学部 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2018年第43卷第15期

页      面：3192-3197页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：河南省教育厅科学技术研究重点项目(14A350014) 郑州大学研究生科学研究基金项目(11Y03105) 

主　　题：冬凌草乙素 单向在体肠灌流模型 重量法 吸收机制 

摘      要：为测定冬凌草乙素在大鼠体内的吸收参数,研究冬凌草乙素的吸收动力学。采用高效液相色谱串联质谱法结合大鼠在体单向肠灌流吸收模型,从药物吸收部位、质量浓度和灌流介质等方面研究冬凌草乙素的各肠段吸收特征并计算吸收参数。结果在pH 6.5的灌流介质中冬凌草乙素较为稳定,肠道酶对其代谢影响较小,吸收显著高于pH 8.0碱性条件（P〈0.05）;不同质量浓度的冬凌草乙素在相同肠段吸收速率常数（Ka）、表观通透系数（Papp）无显著性差异,不同质量浓度的冬凌草乙素在大鼠十二指肠、空肠、结肠吸收速率常数（Ka）、表观通透系数（Papp）无显著性差异,但与回肠吸收参数具有显著性差异,均显著低于回肠吸收参数（P〈0.05）。盐酸维拉帕米对冬凌草乙素各肠段吸收均无显著性影响。结果表明10~1 000μg·L-1冬凌草乙素在大鼠全肠道均有吸收,其中回肠为最佳吸收部位,吸收特征为被动转运的线性动力学过程,无吸收饱和现象,弱酸性环境易于冬凌草乙素的肠道吸收,冬凌草乙素不是P糖蛋白的底物。