UMI-77的合成新方法
Novel Synthetic Method of UMI-77作者机构：山东大学药学院药物化学研究所山东济南250012
出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)
年 卷 期：2018年第49卷第4期
页 面：455-457页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
主 题：UMI-77 Mcl-1选择性抑制剂 合成
摘 要：本研究以4-氨基-1-萘酚(2)作为起始原料,经酰胺缩合得4-溴-N-(4-羟基萘-1-基)-1-苯磺酰胺,用负载在硅胶上的高碘酸钠氧化得4-溴-N-[4-氧代萘-1(4H)-亚基]苯磺酰胺,与巯基乙酸经Michael加成得目标产物UMI-77,一种Mcl-1选择性抑制剂。与文献报道路线相比,本方法的反应步骤少,总收率高(19.2%),条件温和且不需使用昂贵的金属催化剂。
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