淫羊藿苷/载明胶纳米复合物-PLGA缓释系统的制备及工艺优化

作     者：宋效庆 刘红 陈天杰 刘称称 路政宽 秦爽 黄山 SONG　Xiaoqing;LIU　Hong;CHEN　Tianjie;LIU　Chenchen;LU　Zhengkuan;QIN　Shuang;HUANG　Shan

作者机构：吉林大学口腔医院综合治疗科吉林长春130021 

出 版 物：《吉林大学学报（医学版）》 (Journal of Jilin University：Medicine Edition)

年 卷 期：2018年第44卷第2期

页      面：438-443页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 1002[医学-临床医学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金资助课题(81771123) 吉林省中医药科技项目资助课题(2017243) 

主　　题：淫羊藿苷 纳米复合物 微球 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 缓释 

摘      要：目的:制备淫羊藿苷(ICA)@明胶纳米粒(GNPs)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)(ICA@GNPs-PLGA)缓释系统,并对制备工艺进行优化。方法:采用二步去溶剂法和S/O/W乳化溶剂挥发法制备ICA@GNPs-PLGA缓释系统,检测投放的PLGA和纳米复合物的质量比和ICA的投入量等不同因素对微球包封率(EE)的影响以优化制备工艺。扫描电镜(SEM)观察纳米复合物和微球的表面特征;高效液相色谱法(HPLC)测量微球EE及其体外释放结果。结果:所制备的复合微球和纳米复合物均为白色粉末状;SEM下微球和纳米复合物表面光滑、圆整,粒径较为均一,粒径分布范围分别为4~12μm和150~200nm。当GNPs投入量为6mg,PLGA在二氯甲烷(DCM)中的临界浓度为0.5%~1.0%;当GNPs的质量上升至12mg时,PLGA在DCM中的临界浓度升至1.0%~2.0%;当PLGA的浓度低于0.25%时,无完全包封的复合微球可以形成。在临界浓度内,ICA@GNPs-PLGA微球的EE高于(62.00±1.25)%,且EE和ICA的投入量呈负相关关系(P0.05)。24h时内微球累积释放率低于5.47%,40d时累积释放率为65.21%。结论:采用优化的制备工艺可以制备出粒径分布较窄、载药率较高、低突释和长期释放的ICA@GNPs-PLGA微球缓释系统。