吴茱萸次碱透皮贴剂的处方优化

作     者：王森 欧水平 涂高 周清娣 卫钢 WANG Sen1 , OU Shui-ping2, TU Gao , ZHOU Qing-di3 , WEI Gang4

作者机构：遵义医学院贵州遵义563003 遵义医学院附属医院贵州遵义563099 澳大利亚悉尼大学 澳大利亚联邦科学与工业研究组织 

出 版 物：《中国药学杂志》 (Chinese Pharmaceutical Journal)

年 卷 期：2018年第53卷第6期

页      面：439-444页

核心收录：

学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：教育部"春晖计划"合作科研项目资助(Z2015005) 贵州省中医药管理局科研课题资助(ZYY2013-94) 遵义医学院博士启动基金项目资助(遵医院办发69号) 贵州省药剂学研生卓越人才培养计划资助(黔教研合ZYRC字019) 

主　　题：吴茱萸次碱 透皮贴剂 Eudragit E100 丁二酸 癸二酸二丁酯 氮酮 油酸 

摘      要：目的筛选吴茱萸次碱(Rut)透皮贴剂的压敏胶和促渗剂。方法用溶剂挥发法制备贴剂,以黏附力(初黏力、持黏力及剥离强度)为指标,采用Box-Behnken设计筛选压敏胶(Eudragit E100)、交联剂(丁二酸)和增塑剂(癸二酸二丁酯)的配比;以黏附力和经皮渗透性为指标,以离体小鼠皮肤为屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收试验,采用定制设计筛选压敏胶基质、促渗剂(氮酮、油酸)的配比。结果 Rut透皮贴剂的处方最佳配比:压敏胶基质83%(Eudragit E100 63.5%、丁二酸5.5%、癸二酸二丁脂14%)、氮酮10%、油酸6.4%,Rut 0.6%。初黏力、持黏力和剥离强度分别为15号球,(10.97±0.32)h和(0.16±0.02)kN·M^(-1),Q_(24)和J_s分别为(29.71±1.19)μg·cm^(-2)、(1.36±0.10)μg·cm^(-2)·h^(-1)。结论优化的Rut透皮贴剂具有良好的黏附性和经皮渗透性,为后续研究提供了实验依据。