苯磺酰胺类IDO1抑制剂的设计、合成和生物活性

作     者：金双龙 王芳 邹毅 王燕 胡月 郭文洁 徐强 赖宜生 JIN Shuanglong;WANG Fang;ZOU Yi;WANG Yan;HU Yue;GUO Wenjie;XU Qiang;LAI Yisheng

作者机构：中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病药物重点实验室南京210009 南京大学生命科学学院医药生物技术国家重点实验室南京210093 

出 版 物：《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期：2018年第49卷第1期

页      面：34-38页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 1002[医学-临床医学] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 100602[医学-中西医结合临床] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.21472244 No.21472091 No.21772233) 

主　　题：ID01抑制剂 苯磺酰胺 合成 生物活性 

摘      要：在IDO1抑制剂U-3i的基础上,利用生物电子等排原理,结合分子对接技术,设计并合成了11个苯磺酰胺类目标化合物。采用基于He La细胞的酶学测定方法评价了目标化合物对IDO1活性的影响,结果表明,大多数化合物对IDO1显示不同程度的抑制活性。其中,化合物3b和3e的抑制作用最强,而且能够逆转IDO1介导的免疫抑制,值得进一步研究。